辅酶A

一种辅酶

辅酶A(coenzyme A),是一种辅酶,值得注意的是其在合成和氧化脂肪酸的角色,和在三羧酸循环中氧化丙酮酸。所有基因组测序日期编码的酶,即利用辅酶A作为底物,并在4%左右的细胞酶中使用(或硫酯,例如乙酰-CoA)作为基材。在人类中,辅酶A生物合成需要半胱氨酸、泛酸和三磷酸腺苷(ATP)。主要参与脂肪酸以及丙酮酸的代谢。

化合物简介
英文别名
CoASH; COENZYME A HYDRATE; COA; COA-SH; Coenzyme a, free acid; Coenzyme A, free acid, lyophilized, min. 75% (enzym.); COENZYME A FREE ACID FROM YEAST; Coenzyme A, free acid, lyophilized, 75%; [(2R,3S,4R,5R)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-4-hydroxy-3-(phosphonooxy)tetrahydrofuran-2-yl]methyl 3-hydroxy-2,2-dimethyl-4-oxo-4-({3-oxo-3-[(2-sulfanylethyl)amino]propyl}amino)butyl dihydrogen diphosphate (non-preferred name); [(2R,3S,4R,5R)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-4-hydroxy-3-(phosphonooxy)tetrahydrofuran-2-yl]methyl (3R)-3-hydroxy-2,2-dimethyl-4-oxo-4-({3-oxo-3-[(2-sulfanylethyl)amino]propyl}amino)butyl dihydrogen diphosphate (non-preferred name); [(2R,3S,4R,5R)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-4-hydroxy-3-(phosphonooxy)tetrahydrofuran-2-yl]methyl (3S)-3-hydroxy-2,2-dimethyl-4-oxo-4-({3-oxo-3-[(2-sulfanylethyl)amino]propyl}amino)butyl dihydrogen diphosphate (non-preferred name);CO-A
物化性质
外观与性状:透明金色液体带有一种恶臭
密度:1.1335 g/cm3 (20ºC)
熔点:-5ºC
沸点:146 - 147
折射率:1.53 (20ºC)
稳定性:在正常储存和操作条件下在密闭容器中室温稳定
储存条件:-20ºC
安全信息
安全说明:S24/25
生产方法
1.该品从鲜酵母中提取,由泛酸;腺嘌呤;核糖;半胱胺及磷酸组成。工艺步骤如下:新鲜压榨酵母[破壁]清液[一次吸附]树脂吸附物[洗脱]一次洗脱液[二次吸附]活性炭吸附物[洗脱]二次洗脱液[浓缩]浓缩液[还原]还原液[络合]络合物[净化]净化液[浓缩]浓缩液[沉淀]沉淀物[干燥]辅酶A
2.以猪肝为原料的树脂吸附法
3.以酵母为原料的提取法
4.微生物生物合成法
用途
辅酶。是调节糖;脂肪及蛋白质代谢的重要因子。用于白细胞减少症原发性血小板减少性紫癜功能性低热。并用于脂肪肝、肝炎、肝昏迷、冠状动脉硬化、心肌梗死、肾病综合征、尿毒症、新生儿缺氧、糖尿病和酸中毒等;并用于放射性损害的保护,延缓肌萎缩的发展等。
组成
辅酶A是一种含有泛酸的辅酶,在某些酶促反应中作为酰基的载体。由泛酸、腺嘌呤、核糖核酸、磷酸等组成的大分子,与醋酸盐结合为乙酰辅酶A,从而进入氧化过程。
药物说明
生化功能
1.提供机体能量 辅酶A是体内70多种酶反应通路的辅助因子,包括糖类的分解,脂肪酸的氧化,氨基酸的分解,丙酮酸的降解,激发三羧酸循环,提供机体生命所需90%的能量。
2.提供活性物质 辅酶A参与机体大量必需物质的合成。在脑部合成神经肌肉信使和神经递质乙酰胆碱以及促进睡眠的褪黑激素(melatonin)等。神经肌肉信使可在神经和肌肉之间交换资讯,神经递质可在神经和大脑之间传递情感、外界刺激、记忆、学习等方面的资讯。
3.传递酰基作用 辅酶A是重要的乙酰基和酰基传递体。
4.激活免疫作用 辅酶A支持机体免疫系统对有害物质的解毒、激活白细胞、促进血红蛋白的合成、参与抗体的合成。
5.促进结缔组织形成和修复 辅酶A能促进结缔组织成分硫酸软骨素透明质酸的合成,对软骨的形成、保护和修复起重要作用。
6.其他作用 辅酶A促进辅酶Q10和辅酶I的利用,减轻抗生素及其他药物引起的毒副作用。
分类
消化系统药物>肝脏疾病辅助治疗药物
剂型
1.注射用辅酶A:每支50U,100U。
2.能量注射液:为复合制剂,每支含辅酶A50U。
药理作用
辅酶A系自鲜酵母中提取而得,为体内乙酰反应的辅酶,可与乙酸盐结合成为乙酰辅酶A,进入氧化过程,对糖、蛋白质及脂肪的代谢有重要作用;体内三羧酸循环、乙酰胆碱的合成、肝糖原的储存、胆固醇量的降低及血浆脂肪含量的调节等,均与辅酶A有密切关系。但目前也有人认为辅酶A的主要成分-泛酸人体并不缺乏,一般患者不需补充辅酶A,且外源性辅酶A是大分子,不易通过细胞膜进入细胞内,故其疗效可疑。
药代动力学
(尚不明确)
适应症
主要用于白细胞减少症、特发性血小板减少性紫癜(原发性血小板减少性紫癜)、功能性低热等,对脂肪肝、肝性脑病急慢性肝炎、冠状动脉硬化、慢性动脉炎、慢性肾功能减退引起的肾病综合征、尿毒症等,可作为辅助治疗药。但目前对其治疗作用存在争议,认为疗效可疑。
禁忌症
急性心肌梗急性心肌梗死
注意事项
急性心肌梗死病人禁用。
临床常用以组成“能量合剂”(辅酶A、ATP、胰岛素、葡萄糖和钾盐),可能提供能量,促进糖代谢和其它代谢过程,有利于肝功能恢复。 辅酶A的主要成分在食物中广泛存在,也能由肠道细菌合成,辅酶A在细胞中含量丰富,一般无需补充。大分子也不易进入细胞。
不良反应
过敏反应:头晕,心跳加快同时出现手脚麻木,短暂的昏迷。治疗:脱敏治疗给予地塞米松和扑尔敏肌注;针刺合谷与内关穴。
用法用量
每次50~100U,每天1~2次或隔日1次。用0.9%氯化钠注射剂或5%~10%葡萄糖注射剂500ml溶解稀释后静脉滴注。肌内注射:以0.9%氯化钠注射剂2ml溶解后肌注,每次50~100U,每天1次。一般以7~14天为1个疗程。
药物相互作用
(尚不明确)
专家点评
辅酶A临床常作为能量合剂,用于慢性疾病如肾病综合征,尿毒症,慢性肝素等辅助治疗用药。与三磷酸苷等、细胞色素C等合用,效果更好。
注射用辅酶A
通用名:注射用辅酶A
英文名:Coenzyme A for Injection
汉语拼音:Zhusheyonɡ Fumei A
本品化学名称为:辅酶A。
分子式:C21H36N7O16P3S
分子量:767.54
【性状】
本品为白色或类白色的冻干块状或粉状物。
【药理毒理】
体内乙酰化反应的辅酶。参与体内乙酰化反应,对糖、脂肪和蛋白质的代谢起着重要的作用,如三羧酸循环、肝糖原积存、乙酰胆碱合成、降低胆固醇量、调节血脂含量及合成甾体物质等,均与本品有密切关系。
【适应症】
辅酶类。用于白细胞减少症、原发性血小板减少性紫癜及功能性低热的辅助治疗。
【用法用量】
静脉滴注。一次50~200单位,一日50~400单位,临用前用5%葡萄糖注射液500ml溶解后静脉滴注。肌内注射,一次50~200单位,一日50~400单位,临用前用氯化钠注射液2ml溶解后注射。
【禁忌】
急性心肌梗死病人禁用。对本品过敏者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
三磷酸腺苷、细胞色素C等合用,效果更好。
【规格】
(1)50单位 (2)100单位 (3)200单位
【贮藏】
密封,遮光,在阴凉处保存。
知识拓展
乙酰辅酶A来源与去路
来源
1.葡萄糖分解代谢生成乙酰辅酶A
【糖的有氧氧化】葡萄糖→丙酮酸→乙酰辅酶A→CO2+H2O。此过程在只能有线粒体的细胞中进行,并且必须要有氧气供应。糖的有氧氧化是机体获得ATP的主要途径,1分子葡萄糖彻底氧化为二氧化碳和水可合成30或32分子ATP(过去的理论值为36或38分子ATP)。
【糖转化为脂肪】葡萄糖→乙酰辅酶A→脂肪酸→脂肪。这是糖转化为脂肪的途径,脂肪是机体高度还原的能源贮存形式,疏水,可以大量贮存,但利用速度较慢。
2.脂肪氧化分解产生乙酰辅酶A
3.氨基酸分解代谢生成乙酰辅酶A
乙酰辅酶A的彻底氧化
乙酰CoA是生化代谢中的一个枢纽性物质,如前所述,糖、脂肪、氨基酸分解代谢都能产生乙酰辅酶A;乙酰辅酶A有多种代谢去路,可以合成脂肪酸、胆固醇、酮体等,乙酰辅酶A彻底氧化释放能量的途径是三羧酸循环。通过三羧酸循环和氧化磷酸化,乙酰CoA氧化产生CO2、H2O,释放能量推动ATP合成。在营养物质产能代谢中,三羧酸循环和氧化磷酸化是释放能量最多的环节,是营养物质产能代谢和相互转化的枢纽。
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