α-甲基多巴

药品名词

α-甲基多巴一种药品名词，该药是体内合成去甲肾上腺素、多巴胺等的前身物质，通过血脑屏障进入中枢，经多巴脱羧酶转化成DA而发挥作用，改善肌强直和运动迟缓效果明显，持续用药对震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难有效，临床用于震颤麻痹。对轻、中度病情者效果较好、重度或老年人效果差可使肝昏迷病人清醒、症状改善。

物化性质

外观与性状：无色或近乎于无色晶体或白色至淡黄色-白色细粉末，在水合物形态时近乎于没味道

密度：1.403g/cm3

熔点：≥300°C

沸点：441.6ºC at 760mmHg

闪点：220.9ºC

折射率：-14 ° (C=1, H2O)

水溶解性：溶于水

可溶性：DMSO(75 mM),稀盐酸

安全信息

海关编码：2918199090

WGK Germany：3

安全说明：S24/25

RTECS号：YP2860000

生产方法

将香兰醛用硫酸二甲酯甲基化为藜芦醛,再与硝基乙烷缩合得到1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯,用铁粉还原并经水解后生成3',4'-二甲氧基苯丙酮，,然后经环合、开环、水解反应得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。

用途

本品在脑内转化为α-甲基去甲肾上腺素，后者作为受体激动剂，通过抑制由脑干发出的肾上腺素能神经冲动而产生降压作用。甲基多巴的降压作用与可乐定相似，属中等偏强。用于治疗中度高血压，尤其是伴有肾功能不良者。

副作用

胃肠道反应恶心、呕吐、食欲不振，见于治疗初期，用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉精神症状，此外尚可有体位性低血压心律失常及不自主运动等。

适应症

1.震颤麻痹：对轻、中度病情者效果较好，重度或老年病人效差。 2.肝昏迷：可使病人清醒，症状改善。肝昏迷可能与中枢递质多巴胺异常有关，服用后，可改善中枢功能而奏效。 3.有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性。

用量用法

1.治疗震颤麻痹：开始每次服0．1～0．25g，1日2～4次。每隔2～4日将1日量增加0．25～0．75g。一般有效剂量为1日2～5g，分4～7次服，连续用药2～3周后见效。在剂量递增过程中，如出现恶心等，应停止增量，待症状消失后再增量。 2.治疗肝昏迷：每日0．3～0．4g，加入5%葡萄糖溶液500ml中静滴，待完全清醒后减量至每日0．2g，继续1～2日后停药。或用本品5g加入等渗盐水100ml中鼻饲或灌肠。

注意事项

维生素B6或氯丙嗪等合用，疗效降低。与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴等合用，增加疗效，减少不良反应，此时可合并应用维生素B6。 4.禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。 5.消化性溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常及闭角型青光眼等病人禁用。 6.可增强病人性功能。

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