丁卡因

丁卡因（tetracaine）化学名为4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯，白色结晶粉末，分子式为C15H24N2O2，分子量为264.36300，密度为1.044 g/cm3，沸点为389.4ºC at 760 mmHg，闪点为189.3ºC。

化合物简介

基本信息

中文名称：丁卡因

中文别名：4-(丁氨基)-苯甲酸 2-(二甲氨基)乙酯;野生白屈菜提取物;2-(二甲基氨)乙基4-(正丁基氨基)苯甲酸酯;

英文名称：tetracaine

英文别名：Tetracaina;Amethocaine;Uromucaesthin;Tetracainum;Contralgin;

CAS号：94-24-6

MDL号：MFCD00053787

EINECS号：202-316-6

RTECS号：DG4725000

PubChem号：24900448

分子式：C15H24N2O2

分子量：264.36300

结构式：

精确质量：264.18400

PSA：41.57000

LogP：2.69000

物化性质

外观与性状：白色结晶粉末

密度：1.044 g/cm3

沸点：389.4ºC at 760 mmHg

闪点：189.3ºC

折射率：1.537

储存条件：库房通风低温干燥,与食品原料类分开存放

分子结构数据

1、摩尔折射率：79.15

2、摩尔体积（m3/mol）：253.0

3、等张比容（90.2K）：635.4

4、表面张力（dyne/cm）：39.7

5、极化率（10-24cm3）：31.37

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:9

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积41.6

7.重原子数量:19

8.表面电荷:0

9.复杂度:249

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

用途

生化研究。

化合物相关药品说明

药品名称

【通用名称】盐酸丁卡因注射液

【英文名称】 Tetracaine Hydrochloride Injection

【汉语拼音】 Yan Suan Ding Ka Yin Zhu She Ye

成份

本品主要成份为盐酸丁卡因，其化学名称为：4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐。

分子式： C15H24N2O2HCL

分子量： 300.83

所属类别

化药及生物制品 >> 麻醉药及麻醉辅助用药 >> 麻醉药 >> 局部麻醉药

性状

本品为盐酸丁卡因的灭菌水溶液，为无色澄明液体。

适应症

用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、粘膜表面麻醉。

用法用量

硬膜外阻滞：常用浓度为0.15～0.3%溶液，与盐酸利多卡因合用，最高浓度为0.3%，一次常用量为40～50mg，极量为80mg。

蛛网膜下腔阻滞：常用其混合液（1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合使用），一次常用量为10mg，15mg为限量，20mg为极量。

神经传导阻滞：常用浓度0.1%～0.2%，一次常用量为40～50mg，极量为100 mg。

粘膜表面麻醉：常用浓度1%，眼科用1%等渗溶液，耳鼻喉科用1～2%溶液，一次限量为40 mg。

不良反应

禁忌：

注意事项：

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠期大量孕激素的分泌，增加对局部麻药的敏感性，因此孕妇使用局部麻药作硬膜外阻滞时用量需减少。哺乳期妇女用药尚未见药物进入乳汁的报道。

儿童用药

5岁以内小儿慎用。

老年用药

60岁以上老年患者，根据病情酌情减量。

药物相互作用

药物过量

用药剂量过大易出现中枢神经系统和心血管毒性反应，需停药给氧、补液、药物对症治疗等处理。

药理作用

局麻作用比普鲁卡因强，比普鲁卡因大10 倍。毒性亦较大，比普鲁卡因大10-12 倍。能透过粘膜，主要用于粘膜麻醉。作用迅速，1～3分钟即生效。维持2-3 小时。眼科用0.5%～1%溶液，无角膜损伤等严重不良反应。鼻喉科用1%～2%溶液，总量不得超过20ml。应用时应于每3ml中加入0.1%盐酸肾上腺素溶液1滴。浸润麻醉用0.025%～0.03%溶液，神经传导阻滞用0.1%～0.3%溶液。腰麻时用10～15mg与脑脊液混合后注入。硬膜外麻醉用0.15%～0.3%溶液，与利多卡因合用时最高浓度为0.3%。因毒性较大，一般不做浸润麻醉。

极量：浸润麻醉、神经传导阻滞，1次0.1g。

药代动力学

本品进入血液后，大部分和血浆蛋白结合，蓄积于组织中，骨骼肌内蓄积量最大，当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化（约0.31μM/ml/hr），经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇，然后再降解或结合随尿排出。

专家点评

本品局麻作用比普鲁卡因强10倍，毒性则大20倍，能透过黏膜，主要用于黏膜麻醉。作用迅速，1～3min即生效，维持20～40min，对黏膜上皮损伤少，不影响眼压及瞳孔，且耐热，可经高压消毒。

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