万古霉素

药品

万古霉素（Vancomycin），是一种糖肽类抗生素，用于治疗细菌感染。

化合物简介

基本信息

中文名称：万古霉素

英文名称：Vancomycin

CAS号：1404-90-6

分子式：C66H75Cl2N9O24

分子量：1449.25

PSA：530.49000

LogP：4.73460

物化性质

外观与性状：近乎于白色粉末

密度：1.65 g/cm3

用途

1、通过抑制细菌的生长和繁殖来杀死细菌。这种药物通过干扰细菌细胞壁结构中的关键组分肽聚糖来干扰细胞壁的合成，抑制细胞壁中磷脂和多肽的生成。

2、万古霉素主要用在四个方面的感染治疗：首先是耐药菌感染的治疗；另外也用在难辨梭菌酿成的抗生素耐药性的伪膜性肠炎的治疗。

3、万古霉素还可以用于治疗结肠炎和肠道炎症；万古霉素还经常用于安装心脏导管、静脉导管等装置时的预防感染。万古霉素可以单独用药，也可以联合用药。

4、可抑制细菌细胞壁的合成，对金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌等作用强，对难辨校状芽孢杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌等作用也良好。

5、与其他抗生素无交叉耐药性，极少耐药菌株。主要用于心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。

6、药品口服不吸收，静滴时必须先用注射用水溶解，滴注时间不得少于1小时。静滴过快有皮肤反应，浓度过高可致血栓性静脉炎；肌注可致剧烈疼痛，故不可肌注；有严重耳毒性及肾毒性，故只宜短期用于抢救。

药理毒理：

本品对葡萄球菌属包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌中甲氧西林敏感及耐药株、各种链球菌、肺炎链球菌及肠球菌属等多数革兰阳性菌均有良好抗菌作用。

药代动力学：

本品口服不吸收，单剂静脉滴注400mg，滴注完毕即达到血药峰浓度（cmax）25.18mg/L， 8小时血浓度平均为1.90mg/L，有效血浓度可维持6～8小时。单次静脉滴注800mg，高峰血浓度平均为50.07mg/L。本品可广泛分布于身体各种组织体液，但不易进入脑组织中，在胆汁中的量亦甚微。静脉滴注后主要经肾脏排泄，单次静滴400mg，24小时尿中平均总排泄率为81.1%；单次静滴800mg，24小时尿中平均总排泄率为85.9%。

适应症：

本品限用于耐甲氧苯青霉素的金黄色葡萄球菌（MRSA）所致的系统感染和难辨梭状芽孢杆菌所致的肠道感染和系统感染；青霉素过敏者不能采用青霉素类或头孢菌素类，或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌感染患者，可选用去甲万古霉素。本品也用于对青霉素过敏者的肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属（类白喉杆菌属）心内膜炎的治疗。对青霉素过敏与青霉素不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染的治疗。

规格：

（1）0.5g（50万单位）（按C66H75Cl2N9O24计）

用法用量：

通常用盐酸万古霉素每天2g（效价），可分为每6小时500mg或每12小时1g，每次静滴在60分钟以上，可根据年龄、体重、症状适量增减。老年人每12小时500mg或每24小时1g，每次静滴在60分钟以上。儿童、婴儿每天40mg/kg，分2-4次静滴，每次静滴在60分钟以上。新生儿每次给药量10-15mg/kg，出生一周内的新生儿每12小时给药一次，出生一周至一月新生儿每8小时给药一次，每次静滴在60分钟以上。

配制方法为在含有本品0.5g的小瓶中加入10mL注射用水溶解，在以至少100mL的生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释，静滴时间在60分钟以上。

不良反应：

（1）可出现皮疹、恶心、静脉炎等。

（2）本品也可引致耳鸣、听力减退，肾功能损害。

（3）个别患者尚可发生一过性周围血象白细胞降低、血清氨基转移酶升高等。

（4）快速注射可出现类过敏反应血压降低，甚至心跳骤停，以及喘鸣、呼吸困难、皮疹、上部躯体发红（红颈综合症）、胸背部肌肉痉挛等。

禁忌：

对万古霉素类抗生素过敏者禁用。

注意事项：

1．本品不可肌内注射，也不宜静脉推注。

2．静脉滴注速度不宜过快，每次剂量（0.4～0.8g）应至少用200mL 5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解后缓慢滴注，滴注时间宜在1小时以上。

3．肾功能不全患者慎用本品，如有应用指征时需在治疗药物浓度监测下（TDM）下，根据肾功能减退程度减量应用。

4．对诊断的干扰：血尿素氮可能增高。

5．治疗期间应定期检查听力、尿液中蛋白、管型、细胞数及测定尿相对密度等。

孕妇及哺乳期妇女用药：

妊娠期患者避免应用本品。哺乳期妇女慎用。

儿童用药：

新生儿和婴幼儿中尚缺乏应用本品的资料。

老年用药：

本品用于老年患者有引起耳毒性与肾毒性的危险（听力减退或丧失）。由于老年患者的肾功能随年龄增长而减退，因此老年患者即使肾功能测定在正常范围内，使用时应采用较小治疗剂量。

专家点评

万古霉素是治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌和肠球菌所致的重症感染包括败血症、肺部感染、皮肤软组织感染的疗效确切又比较安全的抗生素。对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌院内肺部感染，万古霉素为首选药物。国内对32例耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌（MR-CON）和肠球菌所致的重症感染患者，给万古霉素500mg，每8小时或6小时1次，疗程至少1周。结果显示：万古霉素治疗重症革兰阳性菌感染的临床总有效率为84.38%，细菌清除率79.10%，不良反应发生率9.38%，不良反应在停药后恢复正常。万古霉素是治疗MRSA/MRCON和肠球菌所致重症感染包括败血症、肺部感染、皮肤软组织感染的疗效确切又比较安全的抗生素。本药对革兰阳性球菌有强大的杀菌作用，口服给药对治疗难辨梭状芽胞杆菌假膜性结肠炎有极好疗效。

应对超级病菌

1、在印度等南亚国家出现的 “超级病菌”NDM-1，已经蔓延到英国、美国、加拿大、澳大利亚、荷兰等国家，全球已有170人被感染。美媒分析称，这种超级细菌虽恐怖，但控制它的传播并非没有办法。国内专家也认为，超级病菌不会像甲流般凶猛，无需过度恐慌，一名曾在巴基斯坦出车祸并在那里接受短暂治疗的比利时男子于2010年6月死亡。这名医生没有交代死者身份，只说他在巴基斯坦入院治疗时感染含超级抗药基因NDM-1的细菌。医生说他遭遇车祸，腿部受伤，因接受大手术入院治疗，随后回到比利时，但回国时已感染这种超级细菌。医生曾用强力抗生素黏菌素治疗这名患者，但仍无法挽救他的生命，这名比利时男子是超级病菌致死第一人。另有一名比利时男子因在黑山遭遇车祸感染这种超级细菌，随后在比利时接受治疗，康复。

2、广东省疾控中心流行病防治研究所所长何剑峰表示，超级病菌NDM-1其实就是一种酶的基因变化，很容易和细菌夹杂在一起，成为细菌的载体，可以复制，可以传播。超级病菌对很多抗生素都有耐药性，不过据研究发现，万古霉素对它还是有效的，各大医院都有储备，在必要的时候可以使用。不过万古霉素虽然在治疗多重耐药的细菌上有效果，但效果有多大暂且不知。北大医院感染疾病科王贵强主任也表示，NDM-1是一种感染性的细菌，并不像SARS或甲流一样是传染性的疾病，所以不会造成大流行，大家不必过于恐慌。王贵强指出，不知道预防NDM-1有何特效方法，但做好勤洗手等个人卫生防护很有必要。

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