三嗪

六元杂环化合物

三嗪一般指含3个氮原子的六元杂环化合物，主要有三种同分异构体，即1,2,3-三嗪，1,3,5-均三嗪，1,2,4-三嗪。

定义

含3个氮原子的六元杂环化合物。

有三种同分异构体，即1,2,3-三嗪，1,3,5-均三嗪，1,2,4-三嗪。

1,2,4-三嗪（偏三嗪，unsym-triazine）为淡黄色结晶，熔点16～17.5℃，沸点158℃，具碱性，其盐酸盐熔点101℃（分解），由乙二醛与脒在-50℃反应制取。

芳香性

该结构符合休克尔规则所规定的4n+2规则，拥有6个离域电子；三个N原子采用与三个C一样的的sp2杂化，所有原子均处于同一个平面，故拥有传统意义上的芳香性。

芳香性判据有多种多样，近年来最流行的判据莫过于NICS核独立位移，所谓核独立位移就是三嗪环上电子在外磁场中环流所呈现出来的磁屏蔽效应，利用高斯09软件可以完成对三嗪的测定。研究显示在鬼原子Bq的放置地方不再局限于几何中心，而是质心，（质心可以利用坐标与各原子质量之间的关系得出）。三个坐标中最为重要的坐标是z坐标，研究认为在原点处上方0.8个埃（长度单位，10 ^ -10 米）处放置Bq并进行NMR计算是较为合理的。按照此计算说得出的结论是：芳香性联三嗪>偏三嗪>均三嗪。但根据其他判据所得出的结论与此互有矛盾，离域能判据显示芳香性均三嗪>偏三嗪>联三嗪。

三嗪类除草剂

三嗪类除草剂是早在20世纪50年代就推出的传统除草剂之一。它通过光合系统Ⅱ（PSⅡ）以D1蛋白为作用靶标，抑制植物的光合作用而发挥作用。这类除草剂曾在农业上发挥很大作用，但由于其用量较大、残留较长，并由于磺酰脲类等新除草剂的迅速发展，这类除草剂的市场日趋下落。尽管如此，它仍在各大类除草剂中排位第五，仅次于氨基酸类（草甘膦等）、磺酰脲类、酰胺类、芳氧苯氧丙酸类除草剂之后。

最早的三嗪类除草剂西玛津诞生于1955年，而到1957年即有莠去津等多个品种上市从而成为系列除草剂品种。三嗪类除草剂共有36个品种。其中，销售额最高的三嗪类除草剂为莠去津，占这类除草剂的1/3。尽管三嗪类农药多在20世纪70年代开发，是一类非常传统的农药系列品种，然而仍有人进行研究开发，除了在磺酰脲类除草剂中有不少三嗪结构但归类于磺酰脲类外，日本的Idemitsu Kosan公司于20世纪90年代后期亦开发了一个新的三嗪除草剂三嗪氟草胺（triaziflam）。

三嗪类药物

拉莫三嗪片

药品名称：

【通用名称】拉莫三嗪片【商品名称】利必通 Lamictal【英文名称】 Lamotrigine Tablets 【汉语拼音】 La Mo San Qin Pian

成分：

本品主要成分及其化学名称为3，5-二氨基-6-(2， 3-二氯苯基)-as-三吖嗪

性状：

本品为淡黄色、方圆形片。一面为多面形，另一面压印 “Lamictal 50”（50mg 片剂）或“Lamictal 100” （100mg 片剂）。

适应症：癫痫

对12岁以上儿童及成人的单药治疗：1. 简单部分性发作 2. 复杂部分性发作3. 续发性全身强直- 阵挛性发作 4. 原发性全身强直- 阵挛性发作

暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗，因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。

两岁以上儿童及成人的添加疗法（ add-on therapy）： 1. 简单部分性发作 2. 复杂部分性发作3. 续发性全身强直- 阵挛性发作 4. 原发性全身强直- 阵挛性发作

本品也可用于治疗合并有 Lennox-Gastaut 综合征的癫痫发作。

服用方法：

本品应用少量水整片吞服。为保证治疗剂量的维持，需监测病人体重，在体重发生变化时要核查剂量。

如果计算出的拉莫三嗪的剂量（用于儿童和肝功能受损患者）不是整片数，则所用的剂量应取低限的整片数。

当采用本品单药治疗而停用其它联用的抗癫痫药物或其它抗癫痫药物增加到本品的添加治疗方案中，应考虑上述变化对拉莫三嗪药代动力学的影响（参见【药物相互作用】）。

单药治疗剂量：成人及12岁以上儿童：

本品单药治疗的初始剂量是25mg，每日一次，连服两周；随后用50mg，每日一次，连服两周。此后，每隔1～2周增加剂量，最大增加量为50～100mg，直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持剂量为100～200mg/日，每日一次或分两次给药。但有些病人每日需服用500mg拉莫三嗪才能达到所期望的疗效。

添加疗法（add-on therapy）的剂量：成人及12岁以上儿童：

对合用丙戊酸钠的病人，不论其是否服用其他抗癫痫药，本品的初始剂量为25mg，隔日服用，连服两周；随后两周每日一次，每次25mg。此后，应每隔1～2周增加剂量，最大增加量为25～50mg，直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日100～200mg，一次或分两次服用。

对那些合用具酶诱导作用的抗癫痫药的病人，不论是否服用其他抗癫痫药（丙戊酸钠除外），本品的初始剂量为50mg，每日一次，连服两周；随后两周每日100mg，分两次服用。此后，每隔1～2周增加一次剂量，最大增加量为 100mg，直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日200～400mg，分两次服用。有些病人需每日服用本品700mg，才能达到所期望的疗效。

如病人所服用的抗癫痫药与拉莫三嗪药代动力学的相互作用尚不清楚时，所增加的剂量应该采用拉莫三嗪与丙戊酸钠合用时的推荐剂量，随后，剂量应增加至达到最佳疗效。

复方三嗪芦丁片

【药品名称】

通用名称：复方三嗪芦丁片

英文名称：CompoundTrizin and Rutinum Tablets

【成份】

本品为复方制剂，其组份为：每片含氢氯噻嗪2.0mg，硫酸双肼屈嗪1.5mg，盐酸异丙嗪2.0mg，芦丁5.0mg，磷酸氯喹2.5mg，氯化钾30.0mg，维生素B2　61.0mg，维生素B6　11.0mg，利血平0.03mg，三硅酸镁30.0mg。

【适应症】

用于早期和中期高血压病。

【用法用量】

口服。一次1-2片，一日3次。

【不良反应】

常见的有鼻塞、胃酸分泌增多，及大便次数增多等副交感神经功能占优势现象以及乏力、体重增加等。

【禁忌】

【注意事项】

用药期间出现明显抑郁症状，即应减量或停药。

【特殊人群用药】

儿童注意事项：尚不明确。

【药理作用】

利血平为肾上腺素能神经抑制药，可阻止肾上腺等能神经末梢内介质的贮存，将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药，可松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力。氢氯噻嗪则为利尿降压药，能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用；还能降低它们的水钠潴留的副作用。三药联合应用有显著的协同作用，促进血压下降，提高了疗效，从而降低了各药的剂量和不良反应。盐酸异丙嗪为抗组胺药，能竞争阻断H1受体而产生抗组胺作用。

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