三氟拉嗪

三氟拉嗪是口服类药物，主要用于治疗精神病，对急、慢性精神分裂症，尤其对妄想型与紧张型较好。

基本信息

中文名称：三氟拉嗪

中文别名：10-[3-(4-甲基哌嗪-1-基丙基]-2-三氟甲基-10H-吩噻嗪；三氟比拉嗪

英文名称：Trifluoperazine

英文别名：Trifluperazine; Trifluoperazina; triphthazine dihydrochloride; Flurazine; Trifluoperazine;

Triflurin; 10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-2-(trifluoromethyl)phenothiazine; Triftazin; Trifluoroperazine; Triperazine; Stelazine; Trifluoperazin; NOVO-TRIFLUZINETM; trifluoroperazine hydrochloride; trifluoroperazine dihydrochloride

CAS号：117-89-5

分子式：C21H24F3N3S

分子量：407.49600

精确质量：407.16400

PSA：35.02000

LogP：4.88640

物化性质

外观与性状：白色至淡黄色结晶粉末

密度：1.239g/cm3

沸点：506ºC at 760mmHg

蒸汽压：2.32E-10mmHg at 25°C

闪点：158.3ºC

储存条件：-20℃

安全信息

海关编码：2934300000

分子结构数据

1、摩尔折射率：108.15

2、摩尔体积（cm3/mol）：328.7

3、等张比容（90.2K）：828.8

4、表面张力（dyne/cm）：40.3

5、极化率（10-24cm3）：42.87

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:7

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积35

7.重原子数量:28

8.表面电荷:0

9.复杂度:510

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

三氟拉嗪相关药品说明书信息

药理作用

本品为具有哌嗪侧链的吩噻嗪类药。作用类似氯丙嗪，但抗精神病作用和镇吐作用均较强，锥体外系反应比较多见。对消除幻觉、妄想，改善呆滞、木僵、淡漠、退缩等症状有较好效果，对兴奋、躁狂症状疗效差。对非精神病的情感障碍，如焦虑、紧张有疗效，但通常只用于对苯二氮卓类产生耐受性的患者，且应短期应用低剂量。本品还可控制恶心、呕吐。

药物相互作用

1.与酒精或中枢神经系统抑制药(巴比妥类药、苯二氮卓类、镇静药、肌肉松弛药、麻醉药、镇痛药)或三环类抗抑郁药合用可导致过度嗜睡。2.能降低苯丙胺、抗惊厥药和左旋多巴的药效。3.能加重肾上腺素、单胺氧化酶抑制剂、美托洛尔、苯妥英钠和三环类抗抑郁药的不良反应。4.三氟拉嗪与单胺氧化酶抑制剂应至少间隔14天分开使用。5.锂盐能降低三氟拉嗪的药效而不良反应增加。6.与甲基多巴合用可使血压增高。

药代动力学

本药口服易吸收，达峰时间为2～4h。单次给药作用可持续24h。因为本药脂溶性高，所以在中枢神经系统内的浓度超过其血浆浓度。易透过胎盘屏障。总蛋白结合率为90%～99%。在肝脏中通过氧化作用产生多种活性代谢产物，这些活性代谢产物通过尿液排出体外。部分由粪便排泄。母体化合物的消除半衰期为24h。不能经血液透析排除。

剂型与规格

1.片剂：1mg，5mg；2.注射剂(粉)：1mg。

适应症

1.用于急性和慢性精神分裂症，尤其妄想型和紧张型。2.用于非精神病的情感性心境障碍：通常只用于对苯二氮卓类产生耐受性的患者，且应短期应用低剂量。3.用于控制恶心、呕吐。

禁忌症

1.血液疾病。2.骨髓抑制。3.昏迷。4.有肝脏损害史者禁用。

注意事项

1.慎用：(1)心血管疾病；(2)视网膜病变和青光眼；(3)神经阻滞剂所致恶性综合征。2.药物对老人的影响：高龄患者不宜使用。一般老年患者宜减量。3.药物对妊娠的影响：本药可透过胎盘屏障。FDA妊娠分类为C类。4.药物对哺乳的影响：本药能否经乳汁排泄尚不清楚。5.药物对检验值或诊断的影响：可能会使早孕试验呈假阳性。

不良反应

1.锥体外系反应发生率为60%。轻微的：视物模糊、便秘、少汗、腹泻、眩晕、嗜睡、口干、疲劳、烦躁、月经失调、鼻腔充血、不安、呕吐、体重增加。这些不良反应可随着机体对药物的适应而消失。3.严重的：对任何持续性或困扰你的不良反应一定要告诉医生，如乳房肿痛(包括男女)，胸痛，惊厥，色素沉着，吞咽或呼吸困难，流涎；头晕，发热，阳痿，不自主运动(面、颌、口、舌)，心悸，皮疹，睡眠障碍，咽痛，自杀倾向，震颤，运动失调，异常出血和青肿，视觉障碍，皮肤或眼睛黄染。

用法用量

1.治疗精神病：开始口服5mg，每天2次，此后逐渐增加到常用剂量每天15～20mg，分次服，重症患者可用每天40mg。深部肌内注射可缓解急性精神病症状，每天1～3mg，分次肌内注射。2.控制恶心、呕吐：1～2mg，每天2次，直至每天6mg，分次服。

疗效评价

安定作用较氯丙嗪强、作用快、维持时间较长；催眠、镇静作用及抗组胺、抗痉挛作用较弱。抗精神病作用比氯丙嗪强20倍以上。对联想障碍、躁狂状态、情感欣快则疗效较差。

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