氨丁三醇

适用于呼吸性酸血症

氨丁三醇，分子式为C4H11NO3，白色结晶或粉末。熔点171-172℃ ，沸点219-220℃ /1.3kPa，溶于乙醇和水，微溶于乙酸乙酯、苯、不溶于乙醚、四氯化碳，对铜、铝有腐蚀作用，有刺激性。氨丁三醇为非钠的氨基缓冲碱。在体液中可与水起反应，而使其减少。适用于代谢性酸血症，也适用于呼吸性酸血症，对代谢性酸血症合并急性呼吸性酸血症的病人是比较理想的药物。

化合物简介

基本信息

中文名称：氨丁三醇;

中文别名：三羟甲基氨基甲烷；2-氨基-2-(羟甲基)-1,3-丙二醇;缓血酸铵;2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇;缓血酸胺;三(羟甲基)氨基甲烷;

英文名称：Trometamol

英文别名：8VTE 1L;Tham-E;thamset;THAM;riladyl;Talatrol;1,3-Propanediol, 2-amino-2-(hydroxymethyl)-;Trizma;TRISMAT;TRIS;Tromethamine;Pehanorm;

CAS号：77-86-1

MDL号：MFCD00004679

EINECS号：201-064-4

RTECS号：TY2900000

BRN号：741883

PubChem号：24899961

分子式：C4H11NO3

结构式：

分子量：121.13500

精确质量：121.07400

PSA：86.71000

物化性质

外观与性状：白色结晶粉末

密度：1.3±0.1 g/cm3

熔点：167-172°C(lit.)

沸点：219-220°C10mm Hg(lit.)

闪点：219-220°C/10mm

折射率：1.531

水溶解性：550 g/L (25 ºC)

稳定性：Stable. Incompatible with bases, strong oxidizing agents. Protect from moisture.

储存条件：2-8ºC

安全信息

海关编码：29221980

WGK Germany：2

危险类别码：R36/37/38

安全说明：S26-S36-S37/39

RTECS号：TY2900000

危险品标志：Xi

毒理学数据

急性毒性

大鼠口径LD50:5900mg/kg；大鼠静脉LD50:1800mg/kg；

小鼠静脉LC50:1210mg/kg；

兔子口径LD50:1mg/kg；

分子结构数据

1、摩尔折射率：28.68

2、摩尔体积（cm/mol）：90.8

3、等张比容（90.2K）：265.6

4、表面张力（dyne/cm）：73.2

5、极化率（10cm）：11.37

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-2.9

2.氢键供体数量:4

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:3

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积86.7

7.重原子数量:8

8.表面电荷:0

9.复杂度:54

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

合成方法

1.用相应的硝基化合物还原或催化氢化方法制取。

2.可用硝基甲烷与3mol甲醛作用生成三羟甲基硝基甲烷，再还原成三羟甲基氨基甲烷。

用途

1.磷霉素的中间体，亦可作硫化促进剂、化妆品（霜剂、洗剂）、矿物油、石蜡乳化剂，生物学缓冲剂。

2.用作酸性气体吸收剂，配制缓冲液、表面活性剂、乳化剂和促进剂。还用于有机合成。

化药部颁标准

拼音名：Andingsanchun

英文名：TPOMETAMOLUM

书页号：H1-119 标准编号：WS1-87(B)-89

[C4H11NO3=121.14]

本品为2-氨基-2-羟甲基-1,3-丙二醇。按干燥品计算，含C4H11NO3不得少于99.0%。

性状

本品为白色结晶；无臭，味微甜而带苦。

本品在水中易溶，在乙醇中溶解。

熔点　本品的熔点（附录13页）为168～172℃。

鉴别

(1) 取高碘酸钾溶液(0.05→10)2ml,加硝酸1滴，混匀，加本品5mg，振

摇，加硝酸银试液5滴，即显白色浑浊。

(2) 取本品0.2g，加水1ml溶解后，加水杨醛饱和溶液1ml与冰醋酸2滴,即显黄色。

检查

碱度　取本品1g，加水20ml溶解后，依法测定（附录33页），pH值应为

10.0～11.5。

镍盐　取本品1g，加水10ml溶解后，加氨试液1ml与丁二酮肟试液2ml,放置10分钟,

如显色，与标准镍溶液（精密称取硫酸镍铵0.6730g,置1000ml量瓶中，加水适量使溶解

并稀释至刻度，摇匀。精密量取10ml,置100ml量瓶中，加水稀释至刻度,摇匀）1.5ml用

同法制成的对照比较，不得更深(0.0015%) 。

干燥失重　取本品，在80℃干燥至恒重，减失重量不得过0.6%（附录40页）。

炽灼残渣　取本品1g，依法检查（附录42页）遗留残渣不得过0.1%。

重金属　取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录38页第二法），含重金属不

得过百万分之二十。

含量测定

取本品约0.25g，精密称定，加水80ml溶解后，加甲基红指示液2～

3滴,用盐酸液(0.1mol/L)滴定,即得。每1ml的盐酸液(0.1mol/L)相当于12.11mg的C4H11

NO3。

作用与用途

酸碱平衡调节药。用于急性呼吸性、代谢性酸血症。

用法与用量

临用前加葡萄糖注射液稀释为 3.6%溶液静脉滴注。用量酌情决

定。

注意

慢性呼吸性酸血症及肾性酸血症患者禁用。

贮藏

遮光，密闭保存。

药理作用

氨丁三醇为一种不含钠的氨基缓冲碱，在体液中与H2CO3结合，生成碳酸氢盐。因此它能缓冲酸而且能降低CO2张力，有纠正急性呼吸性酸中毒和代谢性酸中毒双重效果，其作用较碳酸氢钠快而强。在pH7.4时，THAM只有75%的解离度，其未解离部分脂溶性高，易透过血脑屏障及细胞膜，迅速在细胞内起缓冲酸基作用，因而可在细胞内外同时起作用。此外，本品很快以原形由尿中排出(24h内排出50%～70%)，带出H和水，故尚有碱化尿液及渗透性利尿作用。

药动学

用药后30～40分钟即可发挥作用，体内不代谢，以原药随尿排出，每天排出约60%。

适应症

用于急性代谢性酸中毒和急性呼吸性酸中毒。因为不含钠，特别适用于心力衰竭合并酸中毒者。适用于低温麻醉、休克及心脏骤停的抢救。脏器移植后可用本药治疗缺血性细胞内酸中毒。

禁忌症

慢性呼吸性酸血症及肾性酸血症患者禁用。

用法用量

静脉滴注：用以下公式估算：3.64%THAM(mL数)=[正常CO2结合力(50%)-测得CO2结合力(Vol%)]×0.6×体重(kg)。将7.28%溶液用等量5%～10%葡萄糖液稀释即可得3.64%液，可先给1/2～1/3，以后再视病情处理，在紧急情况下，可给3.64%溶液2mL/kg～3mL/kg，于1h～2h内静脉滴注完。严重者可重复1次。

不良反应

本品可引起低血糖、低血压、恶心、呕吐，亦可抑制呼吸，甚至使呼吸停止。

注意事项

相互作用

①合用肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雄激素时，易发生高钠血症和水肿。

②与苯丙胺、奎尼丁合用，后两者经肾排泄减少。易出现毒性作用；碱化尿液，影响肾对麻黄碱的排泄，故合用时麻黄碱剂量应减小。

③与抗凝药如华法林、M胆碱酯酶药、H2受体拮抗剂如雷尼替丁等合用，后者吸收减少。

④与含钙药、乳及乳制品合用，可致乳-碱综合征。

⑤与排钾利尿药合用，增加发生低氯性碱中毒的危险。

⑥增加左旋多巴的口服吸收。

⑦增加肾脏对水杨酸制剂的排泄；钠负荷增加使肾脏排泄锂增多，故与锂剂合用时，锂剂用量应酌情调整。

⑧碱化尿液能抑制乌洛托品转化成甲醛，从而抑制其治疗作用，故不主张两者合用。

专家点评

本品为一种不含钠的氨基缓冲碱，在体液中与H2CO3结合，生成碳酸氢盐。因此他能缓冲酸而且能降低CO2张力，有纠正急性呼吸性酸中毒和代谢性酸中毒双重效果，其作用较碳酸氢钠快而强。临床上用于急性代谢性和急性呼吸性酸中毒。一般用3.64%溶液滴注，限制水分者可直接静脉滴注7.28%溶液，但应避免剂量过大，滴速过快。对于肾功能不全者慎用，无尿者忌用。

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