更昔洛韦，是一种有机化合物，化学式为C9H13N5O4，主要用作抗病毒药，可用于预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞病毒感染，如艾滋病患者，接受化疗的肿瘤患者，使用免疫抑制剂的器官移植病人。
作用类别
抗病毒药。
适应症
严重免疫功能低下所致的盲性巨细胞病毒性视网膜炎、艾滋病、器官移植、恶性肿瘤等，以及肺炎、胃肠炎、肝脏和中枢神经系统CMV感染。
性状
本品为白色结晶性粉末，无臭，有引湿性。
本品在水或冰醋酸中微溶，在甲醇中几乎不溶，在二氯甲烷中不溶，在盐酸溶液或氢氧化钠溶液中略溶。
规格
注射用无菌粉末：0.05g、0.15g、0.25g。
用法用量
巨细胞病毒感染的治疗 预防和诱导期：5 mg/kg体重/次，每日2次静脉注射，每次注射时间应超过1 hr，维持14～21天。维持期：6 mg/kg体重/日，每周5天或5 mg/kg体重/日，每周7天，静脉注射。当患者的视网膜炎有进一步发展时，需要再次使用诱导剂量进行治疗。
巨细胞病毒感染性疾病的预防 诱导量5 mg/kg体重，每12 hr注射1次，维持7～14天。
当患者肾功能不全时，诱导剂量应调整如下：血肌酐<124 μmoL/L者，剂量不变；血肌酐为125～225μmoL/L时，使用2.5 mg/Kg体重，每日2次的剂量 ；血肌酐为226～398 μmoL/L时，剂量为2.5 mg/kg体重，每日1次 ；血肌酐>398 μmoL/L时，剂量为1.25 mg/kg体重，每日1次。其最佳维持剂量尚不明确，透析患者的用药剂量为1.25 mg/kg体重/日。一天的透析结束后应立即用药。 症状 500 mg/kg对动物一次性静脉注射可产生呕吐、唾液分泌过多、出血、迟纯、肝功能异常、尿素氮升高、睾丸萎缩、死亡。治疗 血液透析及增加补液可降低药物血浆浓度。 每小瓶应加入10 mL注射用水，其配制溶液浓度为50 mg/mL，将药物加入100 mL静脉注射液中，注射时间应超过1 hr。0.9%生理盐水，5%葡萄糖，乳酸钠注射液及林格氏液可以与本药配伍，含有对羟基甲酸盐成分的抗菌素溶液与本药不相容。稀释后的注射用液应当冷藏但不能冷冻，而且必需在24 hr内使用。
不良反应
白细胞及血小板减少最常见，少见的有贫血，发热，皮疹，肝功能异常，浮肿，感染，乏力。心律失常，高/低血压。思维异常或恶梦，共济失调，昏迷，头昏，头痛，紧张，感觉障碍，精神病，嗜睡，震颤。恶心，呕吐，腹泻，胃肠道出血，腹痛。嗜曙红细胞增多，低血糖。呼吸困难。脱发，瘙痒，荨麻疹。血尿及尿素氮升高。有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。注射处可见感染，疼痛，静脉炎。
药物相互作用
丙磺舒以及其他一些可以抑制肾小管分泌和重吸收的药物，能降低肾脏对本药的清除率及延长其半衰期。本药与抑制细胞快速分裂复制的药物同时使用可产生协同效应。本药与氨苯砜，戊烷脒，氟胞咪啶，长春新碱，长春花碱，阿霉素，两性霉素，三甲氧基氨嘧啶以及一些核苷类药物联合使用，可增加副作用的发生。艾滋病患者同时使用本药和齐多夫定，大多会产生严重的白细胞降低。本药与伊米配能/西司他丁钠盐联合使用可诱发癫痫。
药理毒理
细胞内的丙氧鸟苷经脱氧鸟苷激酶作用被磷酸化为丙氧鸟苷的一价磷酸盐，也可被一些细胞激酶进一步磷酸化为三价磷酸盐，在被巨细胞病毒感染的细胞内丙氧鸟苷可被优先磷酸化。丙氧鸟苷三价磷酸盐的代谢非常缓慢，从细胞外液分离后18 hr尚可保存 60～70%。其抑制病毒DNA合成的机制在于（1）竞争抑制脱氧鸟苷的三价磷酸盐与DNA聚合酶的结合；（2）丙氧鸟苷的三价磷酸盐与病毒DNA的结合最终导致DNA延长的停止。从接受本药治疗的巨细胞病毒感染患者中发现，巨细胞病毒可以产生急性抗药性。丙氧鸟苷是化学合成的鸟嘌呤类似物，能够阻止疱疹病毒的复制。对其敏感的病毒包括CMV，HSV-1，HSV-2，EBV，VZV。临床研究仅限于对巨细胞病毒感染患者疗效的评价。
药代动力学
本药主要是通过肾小球滤过作用以原型排出。肾功能正常的患者，以5mg/kg体重的剂量持续注射1hr后，其半衰期为2.9hr，平均清除率为3.64 mL/分/kg体重。以5mg/kg体重的剂量，每日注射2次，14天后未引起药物积蓄。肾功能不全的患者，血肌酐含量分别为＜124 mmoL/L、125～225 mmol/L及226～398 mmoL/L时，药物血浆清除率和半衰期分别为3.64 mL/分/kg体重和2.9 hr，2.01 mL/分/kg体重和5.3 hr及1.11 mL/分/kg体重和9.7 hr。严重肾功能受损的患者，血液透析可使药物浓度降低50%。
注意事项
怀孕及哺乳期妇女，对本药或阿昔洛韦过敏者禁用。 致癌、致畸性及对生育能力影响，临床前期研究发现，本药可以引起精子减少，突变，致畸及致癌，在停止治疗的90天内应采取避孕措施。大约10～40%接受治疗的患者出现白细胞减少，因此本药应慎用于有白细胞减少病史的患者。10%接受本药治疗的患者出现血小板减少（少于5万个/L），接受免疫抑制药物治疗的患者比艾滋病患者下降得更低。当患者的血小板计数少于10万个/L时，发生血小板减少的风险也增大。
对妊娠和哺乳的影响 动物实验发现本药有致畸作用，怀孕期妇女不能使用。本药对哺乳动物的后代可产生不良影响。目前尚不知本药是否能分泌到人乳中，故不能在哺乳妇女中使用，使用本药72 hr后才能恢复哺乳。
对儿童的影响 应用于12岁以下儿童的临床经验有限，故儿童应慎用。据报道其不良后果与成人相似。
对老年人的影响 应按肾功能情况调整用药剂量。
理化性质
密度：1.81g/cm3
熔点：250°C
沸点：675ºC
闪点：351.1℃
折射率：1.761
外观：白色粉末
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：4
氢键受体数量：5
可旋转化学键数量：5
互变异构体数量：9
拓扑分子极性表面积：135
重原子数量：18
表面电荷：0
复杂度：346
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
鉴别
1、取本品适量，加水溶解并稀释制成每1mL中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在252nm的波长处有最大吸收，在222nm的波长处有最小吸收。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（光谱集1266图），如不一致，取本品和对照品适量，分别加水制成饱和溶液，滤过，取滤液在10℃以下放置过夜，待析出结晶，滤过，滤渣经105℃干燥后，再次测定。
检查
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品15mg，置50mL量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液1mL使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（5:95）为流动相，检测波长为252nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：理论板数按更昔洛韦峰计算不低于3000。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过6.0%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸40mL，加热使溶解，放冷，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于25.52mg的C9H13N5O4。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
1、更昔洛韦氯化钠注射液。
2、注射用更昔洛韦。
安全信息
安全术语
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接触，使用前获得特别指示说明。
风险术语
R46：May cause heritable genetic damage.
可能造成不可逆的遗传损害。
R60：May impair fertility.
可能损伤生育力。
R61：May cause harm to the unborn child.
可能对未出生婴儿造成危害。