乙氧萘青霉素钠

乙氧萘青霉素钠，主要用于治疗耐药性金黄色葡萄球菌感染，可作为首选药，有效率达85%以上。主要特点是对酸及对青霉素酶均相当稳定，除能用作注射外，还可口服。

简述

基本信息

别名：乙氧萘青霉素钠；新青Ⅲ；新青霉素Ⅲ

外文名：Sodium Nafcillin ,Naftopen ,Unipen ,WY3277

分子式：C21H21O5N2SNa.H2O

分子量：454.49

结构式：如图1

药理作用：在脑脊液中浓度较高。

适应症：主要用于治疗耐药性金黄色葡萄球菌感染，可作为首选药，有效率达85%以上。

作用特点：主要特点是对酸及对青霉素酶均相当稳定，除能用作注射外，还可口服。口服本品后，吸收较快，1/2—1小时血浓度达到高峰，在主要组织中（如肾、肌肉、心、肺等）的浓度较高，尤以胆汁浓度为最高。抗茵谱与青霉素G相似，但能有效的抑制耐药性金黄色葡萄球菌的生长。对青霉素G敏感的金黄色葡萄球菌的抗菌效能较青霉素G为差。对耐药性金黄包葡萄球菌的抗菌作用比青霉素G、甲氧苯青霉素素(BRL—1241)为强，和新青霉素II(P—12)相仿。对化脓性链球菌则不及青霉素G有效，但比甲氧苯商霉素为强。对肺炎球菌感染的小鼠，其效力比甲氧苯青霉素、新青霉素II为强。

用量用法：口服：0.25～1g/次，4～6次/日，空腹时服。肌注或静注：4～6g/日，分4次，用注射用水或等渗盐水溶解。局部应用：0.2%～1%水溶液可用于创面和滴耳。

注意事项：可有过敏反应、恶心、呕吐、腹胀、转氨酶升高、肾功能损害等；肌注疼痛；静注可致静脉炎。用前需做过敏试验。

规格：胶囊剂：0.25g；粉针剂：0.5g。

储藏条件：密闭置干燥凉暗处保存。

适应症：用于对青霉素耐药的或经一般抗菌素和其他药物治疗无效的葡萄球菌感染。

副作用

及注意点最常见的是胃肠道反应，250病例中，39例发生反应，占15.6%。表现有食欲减退、口中异味、恶心、腹胀及稀便等，可在疗程中逐渐消失，一般不影响继续用药，个别忠者有严重呕吐或腹泻，以致在疗程中被迫停药。其他反应有皮疼2例，药热2例，二重感染3例。疗程中一般对肝肾功能及血细胞无明显损害。

在使用时应注意以下各点：

(1)最好在空腔时服用，以利于增加血中浓度，提高疗效。

(2)用药前应做青霉素皮肤试验，过敏者不采用。

(3)临床使用对象，应以耐药性金黄色葡萄球菌所引起的感染为限。

用法与用量

口服：成人剂量一舶为3—4克/日，分4次服完；重型患者为6克/日，分4或6次服。

儿童剂量为0.05一0.1克/公斤/日，分4次服完。

外用：可采用0.2—0.5—1%新鲜配制溶液，局部应用，如胸肢注入、创而换药及滴If等。

临床结果

北京医学院第一附属医院、北京市积水谭医院、上海第一医学院华山医院及山西医学院第一附属医院等自1965年9月至1966年3月对本品进行试用。以耐药金黄色葡萄球菌为主所引起的各类型感染病例共250例，其中有败血症、呼吸道感染、肝脓肿、骨髓炎、乳腺炎、淋巴腺炎、皮肤软组织感染、肠道感染、泌尿系统感染、创面混合感染及手术后创伤感染等。结果199例痊愈，36例好转，15例无效。对治疗严重感染的病例尚称有效，但必须根据不同病种(如骨髓炎、肝脓肿、脓胸、软组织脓肿、关节炎、淋巴腺炎及乳腺炎等)采用各种病灶局部处理(如切开引流，穿刺抽脓及局部用药等)配合治疗，本能单纯依赖口服本药奏效。本药交腹口服后吸收较好，约于1/2—1小时血中浓度达到高蜂，有效浓度可维持3—4小时，尿中浓度很高，有效浓度可维持达12小时。

药品说明书

药品名称

通用名：注射用萘夫西林钠

英文名：NafcillinSodium Injection

汉语拼音：Zhusheyong NafuxilinnaL

剂型：注射剂

成分：萘夫西林钠。

化学名称：（2S，5R，6R）-3，3-甲基-6-（2-乙氧基-1-萘基）-7-氧化-4-硫杂-1-氮杂双环-庚烷-2-甲酸钠盐-水合物。

性状：无色液体。

药理毒理

本品系耐酸耐酶的半合成青霉素，对酸稳定，可口服，亦可肠胃外给药；且对青霉素酶稳定，本品对产生青霉素酶或因其它原因对青霉G耐药的葡萄菌有特效，对溶血性链球菌、草绿色链球菌有特效，对溶血性球菌、草绿色链球菌及肺炎双球菌等革兰氏阳性菌亦具有显著的抑菌和杀菌作用。本品对青霉素敏感及耐药的金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度分别为0.4和0.48ug/ml，对肺炎双球菌、草绿色链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌的最低抑菌浓度分别为0.02、0.4、0.8和3.1ug/ml。

药代动力学

肌肉注射本品0.5克，半小时后血清浓度达高峰，为7.93ug/ml；正常人口服本品1克后，1小时内血药浓度可达高峰，约为14.34ug/ml，口服丙磺舒可使血药浓度提高一倍。本品血清半衰期1.5小时以上。本品组织分布广泛，有效药物浓度集中在胆、肾、肺、心、肠和肝中；以小肠、肝、肾中浓度最高；肌注本品1.5g后，在发炎的膝关节的滑液中可到达治疗浓度；胆汁中维持高浓度，静脉注射后4小时内，剂量的93%在胆汁中；本品在肠中有很好的重吸收度。本品主要通过胆汁和尿排泄，肌注和口服本品6小时后，尿中排了给药量的14%和7%，第三天有18-19%由尿中排出，第八天尿中排出的总量分别给药量的21%和19.4%；不论口服和肌注，在12小时内，给药量的10%由粪便中排出，到第八天，粪便中排出的总量约达50%，缓慢的尿排泄和长时间的胆汁排泄可能是本品维持持久有效的杀菌浓度的主要原因。本品血清蛋白结合率较高，但对其抗菌作用影响不大。

适应症

本品适用于青霉素耐药的葡萄球菌感染及其安青霉素敏感的细菌感染。如：败血症、心内膜炎、脓胸、肝脓肿、肺炎、骨髓炎等。

用法用量

肌注或静注。成人：一般感染，一次2-4g/日；重度感染，4-6g/日。儿童：每日按体重50-100mg/kg，分3-4次。新生儿：一般不主张用于新生儿。

不良反应

本品毒性很低，少数可见皮疹、药物热等过敏反应；偶有呕吐、腹泄等胃肠道反应，但不影响继续治疗；极个别出现转氯酶升高，停药后可消失。

禁忌

有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

注意事项

1.应用本品前需详细询问药物过敏史进行青霉素皮肤试验。2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%~7%可能存在对头孢菌类药物交叉过敏。3.有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用本品。

2.孕妇及哺乳期妇女用药：缺乏本品对孕妇影响的充分研究，所以孕妇仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时暂停哺乳。

3.儿童用药：新生儿尤其早产儿应慎用。