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乙酰半胱氨酸

有机化合物

乙酰半胱氨酸（Acetylcysteine），是一种有机化合物，化学式为C5H9NO3S，主要用作黏液溶解剂，具有较强的黏痰溶解作用，其分子中所含的巯基能使痰液中糖蛋白多肽链中的二硫键断裂，从而降低痰液的黏滞性，并使痰液化而易咳出，还能使脓性痰液中的DNA纤维断裂，因此不仅能溶解白色黏痰，也能溶解脓性痰，对于一般祛痰药无效的患者，使用本品仍可有效。

化合物简介
基本信息
化学式：C5H9NO3S
分子量：163.195
CAS号：616-91-1
EINECS号：210-498-3
理化性质
密度：1.294g/cm3
熔点：106-108°C
沸点：407.7ºC
闪点：200.4ºC
外观：白色结晶性粉末
分子结构数据
摩尔折射率：38.25
摩尔体积（cm3/mol）：126.0
等张比容（90.2K）：335.1
表面张力（dyne/cm）：49.9
极化率（10-24cm3）：15.16
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：3
氢键受体数量：4
可旋转化学键数量：3
互变异构体数量：2
拓扑分子极性表面积：67.4
重原子数量：10
表面电荷：0
复杂度：148
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：1
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
用途
主要用作黏痰溶解药物。
药品简介
适应证
适用于以黏稠分泌物过多为特征的呼吸系统疾病，如COPD、支气管扩张症等。
用法用量
口服：200mg/次，2～3次/日；儿童100mg/次，2～4次/日。
不良反应
可引起咳呛、支气管痉挛、恶心、呕吐、胃炎等不良反应，减量即可缓解，如遇恶心、呕吐，可暂停给药。支气管痉挛可用异丙肾上腺素缓解。本品直接滴入呼吸道可产生大量痰液，必要时需用吸痰器吸引排痰。
注意事项
本品含糖，糖尿病患者酌量使用；本品水溶液在空气中易氧化变质，因此应临用前配制。避免同时服用强力镇咳药。本品颗粒剂，可加少量温开水（禁用80℃以上热水）或果汁溶解后混匀服用，也可直接口服。不宜与金属、橡胶、氧化剂、氧气接触，故喷雾器必须用玻璃或塑料制作。
用药禁忌
1、因本品含甜味剂，有苯酮酸尿毒症患者禁用。
2、对本品过敏者、支气管哮喘者、严重呼吸道阻塞者、严重呼吸功能不全的老年患者禁用。
药物相互作用
本品与碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶有配伍禁忌。
与异丙肾上腺素合用或交替使用时可提高本药疗效，减少不良反应。
本品与异丙肾上腺素合用或交替使用时可提高本药疗效，减少不良反应。
与硝酸甘油合用，可增加低血压和头痛的发生。酸性药物可降低本品的作用。本品能明显增加金制剂的排泄，减弱青霉素、四环素、头孢菌素类药物的抗菌活性，故不宜与这些药物合用，必要时可间隔4小时交替使用。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
药典信息
基本信息
本品为N-乙酰基-L-半胱氨酸，按干燥品计算，含C5H9NO3S应为98.0%-102.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末，有类似蒜的臭气，有引湿性。
本品在水或乙醇中易溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为104-110℃。
比旋度
取本品约2.5g，精密称定，加乙二胺四醋酸二钠溶液（1→100）2mL与氢氧化钠试液（4→100）15mL使溶解，用磷酸盐缓冲液（pH7. 0）定量稀释制成每1mL中约含50mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+21.0°至+27.0°。
鉴别
1、取本品约0.1g，加10%氢氧化钠溶液2mL溶解后，加醋酸铅试液1mL，加热煮沸，溶液渐显黄褐色，继而 产生黑色沉淀。
2、取本品约10mg，加氢氧化钠试液1mL溶解后，加亚硝基铁氰化钠试液数滴，摇匀，即显深红色，放置后渐显黄色，上层留有红色环，振摇后又变成红色。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集7图）一致。
检查
酸度
取本品1.0g，加水20mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为1.5~2.5。
溶液的澄清度
取本品1.0g，加水10mL溶解后，依法测定（通则0902第一法），溶液应澄清。
干燥失重
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
热原
取本品，加氯化钠注射液适量溶解后，用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.0，用氯化钠注射液稀释制成每1mL中含乙酰半胱氨酸20mg的溶液，依法检查（通则1142），剂量按家兔体重每1kg注射10mL，应符合规定。（供注射用）
含量测定
取本品约0.3g，精密称定，加水30ml溶解后，在20~25℃用碘滴定液（0. 05mol/L）迅速滴定至溶液显微黄色，并在30秒钟内不褪。每1mL碘滴定液（0.05mol/L）相当于16.32mg的C5H9NO3S。
类别
祛痰药。
贮藏
密封，在凉暗处保存。
制剂
1、乙酰半胱氨酸颗粒。
2、喷雾用乙酰半胱氨酸。
安全信息
安全术语
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S24/25：Avoid contact with skin and eyes.
避免皮肤和眼睛接触。
风险术语
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
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