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二盐酸奎宁

有机化合物

二盐酸奎宁，是一种有机化合物，化学式为C20H26Cl2N2O2，为喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成。

化合物简介
基本信息
化学式：C20H26Cl2N2O2
分子量：397.346
CAS号：60-93-5
EINECS号：200-493-4
理化性质
熔点：238-240℃
沸点：495.9ºC
闪点：253.7ºC
外观：白色固体
药典信息
基本信息
本品为6'-甲氧基-(8α,9R)-辛可宁-9-醇的二盐酸盐，按干燥品计算，含C20H24N2O2·2HCI不得少于99.0%。
性状
本品为白色粉末，无臭，遇光渐变色，水溶液显酸性反应。
本品在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在三氯甲烷中微溶，在乙醚中极微溶解。
比旋度
取本品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含30mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-223°至-229°。
鉴别
1、取本品约20mg，加水20mL溶解后，分取溶液10mL，滴加稀硫酸，即显蓝色荧光。
2、取上述溶液5mL，加溴试液3滴与氨试液1mL，即显翠绿色。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集11图）一致。
4、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。
检查
酸度
取本品0.30g，加水10mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为2.0~3.0。
硫酸盐
取本品1.0g，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.05%）。
其他金鸡纳碱
照薄层色谱法（通则0502）试验。
供试品溶液：取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含10mg的溶液。
对照品溶液：取辛可尼丁对照品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含0.25mg的溶液。
色谱条件：采用硅胶G薄层板，以甲苯-乙醚-二乙胺（20:12:5）为展开剂。
测定法：吸取供试品溶液与对照品溶液各5µL，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，重复展开二次，晾干，在105°C干燥30分钟，放冷，喷以碘铅酸钾试液使显色。
限度：供试品溶液如显杂质斑点，与对照品溶液的主斑点比较，不得更深（2.5%）。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重储不得过3.0%（通则0831）。
炽灼残渣
不得过0.15%（通则0841）。
钡盐
取本品0.20g，加水10mL溶解后，加稀硫酸1mL，15分钟内不得发生浑浊。
含量测定
取本品约0.15g，精密称定，加醋酐5mL与醋酸采试液3mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于19.87mg的C20H24N2O2•2HCI。
类别
抗疟药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
二盐酸奎宁注射液。
药品简介
功用作用
作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。
该品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。脑型疟疾和其它严重的恶性疟。
用法用量
成人用量按体重5-10mg/kg（最高量500mg），加入氯化钠注射液500mL中静脉滴注，4小时滴完，12小时后重复1次，病情好转后改口服。
小儿用量剂量同成人，按体重5～10mg/kg（最高量500mg）。
药物过量：奎宁致死量约8g。
注意事项
1、对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。
2、对诊断的干扰：奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。
3、静脉推注易致休克，所以严禁静脉推注。
4、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇禁用，奎宁有催产作用，该品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。
安全信息
安全术语
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
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