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亚硝基脲类

具有氯乙基亚硝基脲结构、具有广谱的抗肿瘤活性

亚硝基脲类(Nitrosoureas)药物是指具有氯乙基亚硝基脲结构，具有广谱的抗肿瘤活性。氯乙基具有较强的亲脂性，使这类药物易通过血脑屏障，用于治疗脑瘤和某些中枢神经系统的肿瘤。本品为结晶性粉末，难溶于水，能溶于乙醇，在酸性环境中较稳定，在碱性环境中不稳定，很易分解。

亚硝基脲类具有β-氯乙基亚硝基脲的结构，具有广谱的抗肿瘤活性。该类药物具有较强的亲脂性，易通过血脑屏障进入脑脊液中，因此广泛用于脑瘤和其他中枢神经系统肿瘤的治疗，其主要的副作用为迟发性和积累性的骨髓抑制。
在亚硝基脲类药物的结构中，由于N-亚硝基的存在，使得该氮原子和邻近羰基之间的键变得不稳定，在生理pH条件下发生分解，生成亲电试剂，对DNA进行烷基化而发挥抗肿瘤活性。
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