伊班膦酸钠注射液

伊班膦酸钠注射液，适应症为本品用于治疗绝经后骨质疏松症；用于治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛；用于治疗伴有或不伴有骨转移的恶性肿瘤引起的高钙血症。

成份

本品主要成份及化学名称为：[1—羟基—3—(N—甲基—N—戊胺基)亚膦酸单钠盐-水合物。

分子式：C9H22NNaO7P2·H2O

分子量： 359.23

性状

本品为无色澄明液体

适应症

本品用于治疗绝经后骨质疏松症；用于治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛；用于治疗伴有或不伴有骨转移的恶性肿瘤引起的高钙血症。

规格

1ml：1mg（以伊班膦酸计）

用法用量

本品仅供静脉使用，应在医院内由专业医护人员实施。

不良反应

禁忌

注意事项

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女禁用

儿童用药

在儿科患者中的安全性和有效性尚未建立，故不推荐18岁以下患者使用。

老年用药

国外临床研究（DIVA研究）显示：在接受3个月3mg伊班膦酸钠静脉注射为期1年的患者中，51%的患者年龄在65岁以上，没有观察到这些患者在疗效和安全性上与年龄较低患者之间存在差异，但不排除一些老龄个体会更加敏感。

药物相互作用

药物过量

伊班膦酸钠注射液上市前研究没有药物过量的病例报告，临床研究显示，高剂量伊班膦酸钠的毒性作用主要表现为肝和肾毒性，因此药物过量时应监测肝肾功能。静脉过量使用可能导致低钙血症，低磷血症和低镁血症，可分别静脉给予葡萄糖酸钙，磷酸钠和磷酸钾，硫酸镁进行纠正。过量给药后透析治疗应在2小时以内进行，否则将起不到有利作用。

药理作用

本品为含氮的双膦酸盐化合物，主要作用于骨组织，能特异性地与骨内羟磷灰石结合，通过抑制破骨细胞的活性抑制骨吸收和降低骨转换速率。在绝经后骨质疏松症患者中，伊班膦酸钠可使已升高的骨转换速率降低至正常水平，并使骨量净增加。在恶性肿瘤骨转移患者中，伊班膦酸钠能通过抑制骨吸收，预防与治疗骨转移骨相关事件（如高钙血症、病理性骨折、骨痛等）。

毒理作用

生殖毒性

在交配前14天，连续静脉注射给予雌性大鼠伊班膦酸钠1.2mg/kg/d（根据累积药时曲线下面积，相当于人体静脉推荐剂量3mg/3月的117倍），其生育力降低、黄体数和着床减少，着床前丢失增加。交配前28天，静脉连续给予雄性大鼠伊班膦酸钠，当剂量≥0.3mg/kg/d时（根据累积药时曲线下面积，超过人体静脉推荐剂量3mg/3月的40倍），可观察到精子数减少，形态发生改变。

致癌作用

伊班膦酸钠以3、7或15mg/kg/d剂量给Wista大鼠灌胃（雄雌剂量分别相当于人体静脉剂量3mg/3月的3倍和1倍），未发现药物相关性肿瘤发生，以5、20或40mg/kg/d剂量灌胃NMRI小鼠（雄雌剂量分别相当于人体静脉剂量3mg/3月的96倍和14倍），也未发现药物相关性肿瘤发生。以5、20或80mg/kg/d剂量加入NMRI小鼠饮水中，雌性小鼠肾上腺皮质腺瘤/癌的发生率与剂量相关，80mg/kg/d剂量组具有统计学差异（相当于人体静脉剂量3mg/3月的32倍~51倍）。人类的相关数据未知。

致突变作用

体外鼠沙门氏菌和大肠杆菌微生物致突变试验，中国仓鼠V79细胞株哺乳类动物致突变试验和人外周血淋巴细胞染色体致畸变试验结果均未表现出致突变作用。小鼠体内微核试验显示无破坏染色体的作用。

药代动力学

分布

静脉注射2-6mg后，伊班膦酸钠药时曲线下面积与剂量相关，随剂量加大、面积增加。静脉用药后，伊班磷酸钠或迅速与骨结合或经尿排出。人体中伊班膦酸钠的表现分布容积至少是90L，从血液到达骨组织的药量占血液循环的40%-50%。体外研究显示，伊班磷酸钠与人血清蛋白结合率约为86%-87%，因此由于相互取代而发生药物-药物相互作用的可能性很低。

代谢

没有证据表明伊班膦酸钠在动物或人体内被代谢。

消除

未被骨吸收的伊班膦酸钠以原型形式从肾脏排泄（占静脉给药的50-60%）。其血浆消除呈多相形式，药物与骨结合和经肾脏排泄后，浓度迅速下降，在静脉注射3h内或口服8h内降至峰值的10%，由骨骼再次入血消除速度变慢，观察到半衰期范围较宽，与使用剂量和研究方法的敏感性有关，终末半衰期通常在10-60小时。肿瘤骨转移患者，每4周一次，持续治疗48周，并未观察到全身性药物的蓄积情况。静脉给药后，伊班膦酸钠的总清除率较低，平均值：84-160ml/min。肾脏清除率（健康的绝经女性中为60ml/min）约占总清除率的50-60%，并与肌酐清除率有关，总清除率和肾脏清除率的差值被认为是骨骼吸收的量。

特殊情况

贮藏

遮光，密闭，在不超过25℃下保存。

包装

1支/盒玻璃安瓿

有效期

24个月

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