伐地那非

伐地那非用用于治疗阴茎勃起功能障碍。本药为5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制药，口服本药能有效改善勃起质量与持续时间，提高勃起功能障碍男性患者的性生活成功率。阴茎勃起的启动和维持与海绵体平滑肌细胞的松弛有关，环磷酸鸟苷(cGMP)是引起海绵体平滑肌细胞松弛的介质

基本信息

中文名称：伐地那非

中文别名：伐地那非二盐酸盐；瓦地那非二盐酸盐

英文名称：Vardenafil

英文别名：Vardenafil dihydrochloride

CAS号：224789-15-5

分子式：C29H40N6O11S

分子量：680.72600

精确质量：680.24800

PSA：253.41000

LogP：1.77850

伐地那非相关药品说明书信息

药理作用

本药为5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制药，口服本药能有效改善勃起质量与持续时间，提高勃起功能障碍男性患者的性生活成功率。阴茎勃起的启动和维持与海绵体平滑肌细胞的松弛有关，环磷酸鸟苷(cGMP)是引起海绵体平滑肌细胞松弛的介质。本药通过抑制5型磷酸二酯酶而阻止cGMP的分解，从而使cGMP积聚，海绵体平滑肌松弛，阴茎勃起。相对磷酸二酯酶同功酶1、2、3、4、6而言，本药对5型磷酸二酯酶有很高的选择性。有资料表明，其对5型磷酸二酯酶的选择性和抑制作用均优于其他5型磷酸二酯酶抑制药，推测这种选择性可能使本药的心血管及视觉不良反应较其他5型磷酸二酯酶抑制药少。

药动学

口服给药后吸收迅速，口服片剂的绝对生物利用度为15%，达峰时间平均为1h(0.5～2h)。口服溶液10mg或20mg，平均达峰时间分别为0.9h和0.7h，平均血药浓度峰值分别为9µg/L和21µg/L，药效持续时间可达1h。本药蛋白结合率约为95%，单剂口服20mg后1.5h，精液中药物含量为给药量的0.00018%。药物主要在肝脏通过细胞色素P450(CYP)3A4代谢，少量药物通过CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代谢。主要代谢产物为本药哌嗪结构脱乙基形成的M1，M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用(约占总药效的7%)，其血药浓度约为母体血药浓度的26%，并可进一步代谢。药物以代谢产物形式随粪便和尿液的排出率分别约为91%～95%和2%～6%。总体清除率为每小时56L，母体化合物和M1的半衰期均约为4～5h。

药物相互作用

1.与CYP 3A4的抑制药(如利托那韦、印地那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑，红霉素等)同用，可抑制本药在肝脏的代谢，使其血药浓度升高，半衰期延长，不良反应(如低血压、视觉改变、头痛、面部潮红、阴茎异常勃起)发生率增加。本药应避免与利托那韦、印地那韦联用。当与红霉素、酮康唑、伊曲康唑联用时，本药最大剂量不超过5mg，酮康唑、伊曲康唑剂量不得超过200mg。2.服用硝酸盐类或接受一氧化氮供体治疗的患者应避免与本药合用，其作用机制为可进一步升高cGMP的浓度，导致降压作用增强，心率加快。与α受体阻断药同用，可增强降压作用，导致低血压，故对正在使用α受体阻断药者禁止使用本药。中脂饮食(脂肪热量30%)对单次口服本药20mg的药代动力学无显著影响，高脂饮食(脂肪热量超过55%)可延长本药达峰时间，并降低本药血药浓度峰值约18%。

剂型与规格

盐酸伐地那非片2.5mg；5mg；10mg；20mg。贮法：于15～30℃贮存。

适应症

用于治疗阴茎勃起功能障碍。

禁忌症

对本药过敏者。

注意事项

1.慎用 (1)对西地那非过敏者。(2)阴茎解剖畸形(如阴茎弯曲畸形、海绵体纤维化、佩罗尼病)者。(3)出血性疾病或活动性消化性溃疡患者。(4)心血管疾病(包括心律不齐、低血压、左心室流出口阻塞、心肌梗死、重度心力衰竭、未控制的高血压、不稳定心绞痛)患者。(5)肝脏疾病或肝血流减少患者。(6)有阴茎异常勃起风险者，如镰状细胞病、白血病、多发性骨髓瘤、红细胞增多症和有阴茎异常勃起史者。(7)视网膜疾病(包括色素性视网膜炎)患者。(8)肾功能不全，尤其是终末期肾病需透析治疗者。(9)先天性或获得性QT间期延长者。2.药物对老人的影响口服本药治疗勃起功能障碍时，年龄高至70岁的患者对单剂10mg(或20mg)耐受良好并有疗效，但研究表明65岁及以上老年男性的曲线下面积较正常受试者升高52%，故老年患者应慎用本药。3.药物对妊娠的影响美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。4.药物对哺乳的影响本药是否经乳汁分泌尚不明确。

不良反应

本药耐受性良好，不良反应为轻、中度，常为一过性，具体如下：1.对照临床试验发生率大于1%的有头痛(10.5%)、眩晕(1.8%)、颜面潮红(11.6%)、消化不良(2.7%)、恶心(1.2%)、鼻炎(4.4%)。2.全球临床试验 (1)很常见(发生率≥10%)：头痛、颜面潮红。(2)常见(1%≤发生率<10%)：消化不良、恶心、眩晕、鼻炎。(3)少见(0.1%≤发生率<1%)：颜面水肿、光敏反应、背痛、高血压、嗜睡、呼吸困难、视觉异常、多泪、阴茎异常勃起(包括勃起延长或疼痛)、肝功能异常、肌痛、肌酸激酶升高。(4)罕见(0.01%≤发生率<0.1%)：过敏反应(包括喉部水肿)、低血压、心绞痛、心肌缺血、直立性低血压、晕厥、精神紧张、青光眼、鼻出血。3.有心肌梗死的报道。

用法用量

1.成人口服给药推荐起始剂量为10mg，一天1次，性生活前25～60min服用。根据疗效及耐受性，剂量可调整为5mg或20mg。最大推荐剂量为一天20mg。(1)肾功能不全时剂量：肾功能不全者无需调整剂量。(2)肝功能不全时剂量：轻度肝功能不全者，无需调整剂量；中度肝功能不全者，推荐起始剂量为5mg，以后根据疗效及耐药性，可逐渐增加到10mg；重度肝功能不全者，用药剂量尚不明确。2.老年人剂量对65岁及以上的患者，起始剂量应较低(5mg)。3.透析时剂量对因终末期肾病而需肾透析的患者，用药剂量尚不明确。

产品用途

伐地那非(Vardenafil)是目前世界上最新勃起功能障碍症(ED)治疗领域的最新药物，是德国拜耳（Bayer）与葛兰素史克（Glaxo Smith Kline）公司经过多年研制开发的，是通过抑制5型磷酸二脂酶(PDE-5)起作用的，同西地那非（伟哥）相比，它有以下优点：用量少，只需20mg(西地那非需要120 mg-150mg) 。起效时间快，15至30分钟之内见效。副作用小，但因个体的差异，仍有不足2%的人会略感轻微头痛。溶于水和乙醇的特性，是目前做壮阳酒类、软胶囊及口服液的理想原料。持续时间可达6小时以上，伐地那非的推出使目前国际先进的壮阳类原料成为三个：Sildenafil（西地那非，品牌名：万艾可）、Tadalafl(他达那非，品牌名：西力士cialis)、Vardenafil(伐地那非，品牌名：艾力达)。伐地那非已在2003年8月份获美国FDA批准在美国，欧盟也已上市。伐地那非（Vardenafil）完全溶于水和乙醇的特点，使之成为目前制作保健壮阳酒、口服液、饮剂、软胶囊厂家最理想并首选的原料：另外用最少，起效时间特快，安全性高也已获得其他高端壮阳产品生产厂家的青睐。伐地那非(Vardenafil)经过大量临床研究表明，作为新一代磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂，盐酸伐地那非（艾力达）具有强效、高选择、耐受性良好等特点，其问世给勃起功能障碍（ED）的治疗带来了新的选择。

贮运：遮光、密封，在干燥处保存

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