伯氨喹

伯氨喹，主要用于根治间日疟和控制疟疾传播，常与氯喹或乙胺嘧啶合用。对红内期作用较弱，对恶性疟红内期则完全无效，不能作为控制症状的药物应用。对某些疟原虫的红前期也有影响，但因需用剂量较大，已接近极量，不够安全，故也不能作为病因预防药应用。

化合物简介

中文名称：伯氨喹

中文别名：N-(6-甲氧基喹啉-8-基)戊-1,4-二胺; 伯喹;磷酸伯喹;伯氨喹啉;磷酸匹马喹啉;磷酸伯氨喹啉;磷酸伯氨喹

英文名称：primaquine

英文别名：N4-(6-methoxy-8-quinolinyl)1,4-pentanediamine; Primaquinum; N'-(6-methoxy-8-quinolinyl)-1,4-pentanediamine; Primachin; 8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinoline;

CAS号：90-34-6

分子式：C15H21N3O

结构式：

分子量：259.34700

精确质量：259.16800

PSA：60.17000

LogP：3.55600

物化性质

沸点：175-179ºC

熔点：200～205℃（分解）

常用其磷酸盐。橙红色结晶粉末，味苦。本品在水中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。

安全信息

海关编码：2933499090

用途

对间日疟原虫红外期及各型疟原虫配子体有较强的杀虫作用，是根治间日疟疾与阻断各型疟疾传播的有效药物。伯氨喹对红内期裂殖体的作用弱，对噁性疟原虫的红内期裂殖体则无效，因此，不能用于控制症状。用于控制间日疟与三日疟的复发和传播以及防止噁性疟的传播。

药典标准

【鉴别】（1)取本品约10mg，加水5ml溶解后，加5%硫酸铈铵的稀硝酸溶液1ml，即显深紫色。(2)取本品，加0.01mol/L盐酸溶液制成每lml中约含15µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A)测定，在265nm与282nm的波长处有最大吸收，其吸光度分别为0.50〜0.52 与0.49〜0.51。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集578 图）一致。(4)取本品约50mg，加水5ml溶解后，加氢氧化钠试液2ml，摇匀，滤过，滤液用稀硝酸中和后，显磷酸盐的鉴别反应 (附录Ⅲ)。

【检査】酸度取本品0.50g，加水50ml溶解后，依法测定（附录VI H)，pH值应为2.5〜3.5。有关物质取本品，用水-甲醇（1:1）制成每lml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密试取适量，用同一溶剂稀释成每lml中含0.2mg、0.lmg和0.02mg的溶液作为对照溶液（1)、（2)和（3)。照薄层色谱法（附录V B)试验，吸取上述四种溶液各10µl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯-异丙醇-浓氨溶液（43：35: 5)为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254mn)下检视。对照溶液（3）应显一个明显斑点；供试品溶液主斑点下方如显杂质斑点，不得多于2个，与对照溶液（2)的主斑点比较，不得更深，如有1个斑点超过时，应不深于对照溶液（1)的主斑点。残留溶剂甲醇、乙醇与甲苯取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加水5ml，密封，振摇使溶解，作为供试品溶液。另取甲醇、乙醇和甲苯，精密称定，加水溶解并定最稀释制成每lml中分别含0.12mg、0.2mg和35.6µg的混合溶液，精密量取5ml置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（附录Ⅷ P第二法）试验，用6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱；起始温度为40℃，维持10分钟，以每分钟10℃的速率升温至 200℃，维持4分钟；进样口温度为250℃，检测器温度为 300℃；顶空瓶平衡温度为85℃，平衡时间为45分钟，进样针温度为100℃，传输线温度为110℃。取对照品溶液顶空进样，各成分峄之间的分离度应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进祥，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，均应符合规定。干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L)。

【含量测定】取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸40ml溶解后，照电位滴定法（附录Ⅶ A)，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml商氯酸滴定液 (0.lmol/L)相当于 22.77mg的C15H21N30· 2H3P04。

【类别】抗疾药。

【贮藏】遮光、密封保存。

药物说明

药理学

本品与帕马喹同属8-氨基喹啉类衍生物，其抗疟作用可能与干扰疟原虫DNA合成关。伯氨喹能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量减少。本品在体内的代谢物喹啉醌衍生物有较强氧化性，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽转变为氧化性谷胱甘肽，干扰疟原虫红外期三磷酸吡啶核苷酸的还原过程，影响疟原虫的能量代谢和呼吸而导致死亡。对红外期与配子体有较强的杀灭作用，为阻止复发、中断传播的有效药物。口服后吸收迅速、完全，1〜3小时达血峰浓度；消失也快，8小时后血中残存量很少。t1/2约5.8小时。Vd为205L。自尿排出总量仅为口服剂量的1%左右，其余为其代谢物。因血中有效浓度维持时间不长，必须每日连续用药。

适应症

主要用于根治间日疟和控制疟疾传播，常与氯喹或乙胺嘧啶合用。对红内期作用较弱，对恶性疟红内期则完全无效，不能作为控制症状的药物应用。对某些疟原虫的红前期也有影响，但因需用剂量较大，已接近极量，不够安全，故也不能作为病因预防药应用。

用法用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

（1）毒性比其他抗疟药大。每日剂量超过52.8mg时，易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀、药热等症状，停药后可自行恢复。（2）少数特异质者可发生急性溶血性贫血(因其红细胞缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶)，应即停药，给予地塞米松或泼尼松可缓解，并静脉滴注5%葡萄糖氯化钠注射液，严重者输血。如发生高铁血红蛋白血症，可静脉注射亚甲蓝l～2mg/kg。

禁忌症

妊娠期妇女禁用。

注意事项

肝脏、肾脏及血液系统疾患、糖尿病患者慎用。

制剂

片剂:每片含磷酸伯氨喹13.2mg(相当于伯氨喹盐基7.5mg)。

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