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依匹斯汀

白色至黄色结晶粉末

依匹斯汀化合物，其化学名为3-氨基-9,13-二氢-1H-二苯并[c,f]咪唑并[1,5-a]氮杂卓，白色至黄色结晶粉末，熔点为270℃。临床上多用其盐酸盐。本品为组胺H1受体拮抗剂，适用于成人所患的过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、痒疹、伴有瘙痒的寻常性银屑病及过敏性支气管哮喘的防治。

化合物简介
基本信息
中文名称：依匹斯汀
中文别名：3-氨基-9,13-二氢-1H-二苯并[c,f]咪唑并[1,5-a]氮杂卓；爱理胜，凯莱止
英文名称：epinastine
英文别名：9,13b-Dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepin-3-amine；3-amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepine；Flurinol(R)；3-Amino-9,13b-dihydro-1H-dibenzo[c,f]imidazo[1,5-a]azepine;
CAS号：80012-43-7
分子式：C16H15N3
结构式：
分子量：249.31000
精确质量：249.12700
PSA：41.62000
LogP：2.66770
物化性质
外观与性状：白色至黄色结晶粉末
密度：1.32 g/cm
熔点：270ºC
沸点：428ºC at 760 mmHg
闪点：212.7ºC
折射率：1.727
生产方法
如图：
药理作用
依匹斯依匹斯汀为组胺H1受体拮抗药和肥大细胞组胺释放抑制药。对组胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用，并能抑制组胺、慢反应物质A（SRS-A）化学介质的释放。依匹斯汀难以通过血-脑脊液屏障，故对中枢神经系统的H1受体拮抗作用弱。
药代动力学
据文献报道，健康成人口服盐酸依匹斯汀20mg，1.9h可达血药峰浓度，吸收率约为给药量的40%，全身血药浓度较低，总蛋白结合率为64%，生物利用度约39%。通过肝脏代谢的药物少于给药量的10%。动物试验表明，依匹斯汀可经乳汁分泌，但经人乳分泌尚不清楚。药物主要通过肾小管的主动分泌经肾排泄，代谢物的总量很少（具有放射性的为原形药）尿液及粪便中的排泄率分别为25.4%、70.4%。半衰期为9.2h。经眼给药，过敏原激发后3～5min起效，单剂量可持续8h多剂量（一日2次，连用8周）未见快速耐受。
适应症
本品为组胺H1受体拮抗剂，适用于成人所患的过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、痒疹、伴有瘙痒的寻常性银屑病及过敏性支气管哮喘的防治。
禁忌
对本药任何一种成份过敏者禁用。
注意事项
1.药物对儿童的影响：儿童口服用药的安全性尚未确定。3岁及3岁以下小儿使用依匹斯汀滴眼液的安全性尚未确定。
2.药物对妊娠的影响：动物试验表明，大剂量经胃肠道给药未见致畸性。孕妇（尤其是妊娠早期）不推荐使用，如必须使用应权衡利弊。美国药品和食品管理局（FDA）对依匹斯汀滴眼制剂的妊娠安全性分级为C级。
3.药物对哺乳的影响：动物实验表明，依匹斯汀可经乳汁分泌，是否经人乳分泌尚不清楚，故哺乳妇女用药期间应停止哺乳。
4.依匹斯汀与类固醇、支气管扩张药等不同，不能快速减轻气喘发作及症状，故用于支气管哮喘的治疗时应谨慎。
5.对长期接受类固醇制剂治疗的患者，在开始服用依匹斯汀时，应适当减少类固醇制剂用量。
6.对药物反应敏感的患者，服用依匹斯汀后不宜进行驾驶或操作精密机器的工作。
7.用药后如出现发疹、荨麻疹、瘙痒、瘙痒性红斑时，应停药。
8.贮法：密封，于干燥处保存。
9.置于儿童不易取到处。
不良反应
1.可出现心悸。
2.中枢神经系统：偶见困倦、倦怠感、头痛。
3.呼吸系统：偶见呼吸困难、咳痰困难、鼻塞等。
4.泌尿生殖系统：偶见蛋白尿。
5.肝脏：偶见黄疸。可见丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高，偶见碱性磷酸酶（ALP）、总胆固醇升高。
6.胃肠道：可出现胃肠道功能紊乱或消化不良。
7.血液：罕见白细胞增多。
8.过敏反应：可出现发疹，偶见荨麻疹、瘙痒、瘙痒性红斑。国外不良反应参考：局部给药的不良反应如下：1.心血管系统：尚无资料表明依匹斯汀具有致心律失常作用。在动物试验中，大剂量给药也未发现心脏毒性。
9.中枢神经系统：尚未发现中枢神经系统不良反应。
10.泌尿生殖系统：有报道，1例过敏性鼻炎患者使用依匹斯汀（未指明剂量和给药途径）后，出现夜间阴茎肿胀时间延长。但类似例子尚未见其他文献报道，原因也不明。
11.呼吸系统：常见眼外不良反应为感染（感冒、上呼吸道感染，发生率约10%）、头痛、鼻炎、鼻窦炎、进行性咳嗽及咽炎（发生率1%～3%）。
12.眼：常见（1%～10%的患者）眼部烧灼感、滤泡增殖、充血和瘙痒。
用法用量
1.口服给药：（1）过敏性鼻炎：一次10～20mg，一日1次，可根据病情调整剂量。（2）荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、银屑病、支气管哮喘：一次20mg，一日1次，可根据年龄、症状调整剂量。
2.老年人剂量：多数高龄患者肝、肾功能低下，如一旦出现异常，应适当减少用量（如一日10mg）或立即停药等。
3.儿童常规剂量：经眼给药：3岁以上小儿，同成人给药。
剂型与规格
片剂：10mg/片
胶囊：10mg/粒
滴眼液：0.05%。
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