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保泰松

药品

保泰松（phenylbutazone），化学名为4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮，分子式为C19H20N2O2，是一种作用于中枢神经系统的药物，呈白色或类白色的结晶性粉末，无臭，略带苦味。在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇或乙醚中溶解，在水中几乎不溶，在氢氧化碱溶液中溶解。

化学物简介
基本信息
化学式：C19H20N2O2
分子量：308.374
CAS号：50-33-9
MDL号：MFCD00005500
EINECS号：200-029-0
RTECS号：UQ8225000
BRN号：290080
PubChem号：24277729
理化性质
密度：1.173g/cm3
熔点：104-107°C
沸点：424.9℃
闪点：174.3℃
折射率：1.606
外观：白色或类白色结晶性粉末
溶解性：易溶于丙酮、氯仿或苯，溶于乙醇或乙醚，几乎不溶于水，溶于氢氧化钠溶液
分子结构数据
摩尔折射率：88.7
摩尔体积（cm3/mol）：262.7
等张比容（90.2K）：689.4
表面张力（dyne/cm）：47.3
极化率（10-24cm3）：35.16
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：0
氢键受体数量：2
可旋转化学键数量：5
互变异构体数量：2
拓扑分子极性表面积：40.6
重原子数量：23
表面电荷：0
复杂度：389
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
用途
具有解热镇痛、抗炎及抗风湿作用。
药典标准
来源
本品为1,2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3,5-二酮。按干燥品计算，含C19H20N2O2不 得少于99.0%。
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，略带苦味。
本品在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇或乙醚中溶解，在水中几乎不溶；在氢氧化碱溶液中溶解。
熔点为104～107℃。
鉴别
1、取本品约0.1g，加冰醋酸1mL与盐酸2mL，置水浴上加热30分钟，冷却后，用水10mL稀释，滤过，滤液中加0.1mol/L亚硝酸钠溶液3mL，即显黄色。取此溶液1mL，加碱性β-萘酚试液5mL，发生棕红色沉淀；再加乙醇，即溶解成红色溶液。
2、取本品，加0.01mol/L氢氧化钠溶液制成每1mL中含8μg的溶液，照分光光度法测定，在264nm的波长处有最大吸收，其吸收度约为0.55。
检查
溶液的澄清度与颜色　
取本品1.0g，加2mol/L氢氧化钠溶液20mL，振摇使溶解，在25℃放置3小时，溶液应澄清；照分光光度法，在420nm的波长处测定吸收度，不得大于0.05。
易炭化物　
取硫酸（含H2SO4 94.5～95.5%）20mL，分次缓缓加入本品1.0g，振摇使溶解，溶液应澄清；在25℃放置30分钟，照分光光度法，在420nm的波长处测定吸收度，不得大于0.10。
干燥失重　
取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0 %。
炽灼残渣　
取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1%。
重金属　
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查，含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.5g，精密称定，加中性丙酮（对酚酞指示液显中性）20mL溶解后，加新沸过的冷水6mL与酚酞指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显粉红色，并持续30秒钟不退。每1mL的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于30.84mg 的C19H20N2O2。
药品简介
所属类别
化药及生物制品 >> 解热镇痛抗炎药 >> 吡唑酮类
性状
本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。
适应症
主要用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎。本药大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收，促进尿酸盐排泄，故可用于治疗急性痛风。
用法用量
治疗关节炎：口服：每次0.1～0.2g，每日3次，饭后服。每日总量不宜超过0.8g。一周后如无不良反应，病情改善可继续服用，剂量应递减至维持量：每次0.1～0.2g，每日一次。
急性痛风：口服：初量0.2～0.4g，以后每6小时0.1～0.2g。症状好转后减为每次0.1g，每日三次，连服三日。
不良反应
1、常见不良反应有恶心、呕吐、胃肠道不适、水钠潴留、水肿、皮疹等；
2、也可引起腹泻、眩晕、头痛、长期大剂量致消化道溃疡及胃肠出血；
3、偶有引起肝炎、黄疸、肾炎、血尿、剥脱性皮炎、多型性红斑、甲状腺肿、粒细胞及血小板缺乏症；
4、服药一周以上应检查血象。如出现发热、咽痛、皮疹、黄疸及柏油样大便应立即停药。
禁忌
对阿司匹林过敏者，有溃疡病史，水肿，高血压、精神病、癫痫、支气管哮喘、心脏病及肝、肾功能不良者禁用。
注意事项
1、用药时宜忌盐；
2、服药期间应检查血象，监测肾功能；
3、本品不宜长期服用，超过一周应检查血象。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇禁用。
儿童用药
儿童对本品敏感，故忌用。
老年用药
老年患者慎用。
药物相互作用
1、能抑制香豆素类抗凝药和磺酰脲类降糖药的代谢，并可将其从血浆蛋白结合部位置换出来，从而明显增强其作用及毒性，可引起血糖过低或出血症状。与增加肝微粒体酶活性的药物合用可减少本药的消除半衰期。
2、应避免与其他具有骨髓抑制作用的药物合用。
3、与利尿剂氨苯蝶啶合用可引起肾功能损害。
药理毒理
本品为非甾体抗炎药，有较强的抗炎作用，对炎性疼痛效果较好，有促进尿酸排泄作用，解热作用较弱。
药代动力学
胃肠道易吸收，血浓度峰值约2小时。Vd为120mL/kg，剂量增加血药浓度不增加。98%与血浆蛋白结合。主要在肝脏经氧化缓慢代谢，代谢物之一羟基保泰松仍有抗炎活性。本品代谢和排泄均较慢，平均消除半衰期约70小时。
安全信息
安全术语
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接触，使用前获得特别指示说明。
风险术语
R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入和皮肤接触可能引起过敏。
R45：May cause cancer.
可能致癌。
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