倍他洛尔

倍他洛尔滴眼液用于开角型青光眼、手术后未完全控制的闭角型青光眼和高眼压症。口服可用于高血压、可预防运动期间出现的心绞痛发作。;倍他洛尔药理学作用:本药为选择性β1受体阻滞药，几乎不阻断β2受体，并具有钙离子拮抗作用,无内源性拟交感活性(ISA)，有一定的膜稳定作用(MSA)，作用类似阿替洛尔。

基本信息

中文名称：倍他洛尔

中文别名：1-[4-[2-(环丙甲氧基)乙基]苯氧基]-3-(异丙基氨基)丙-2-醇；盐酸倍他洛尔；倍他索洛尔

英文名称：betaxolol

英文别名：Betaxolol [INN:BAN]; Betoptic; Betaxolol (TN); Kerlone; 1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol;Betaxololum [INN-Latin]; 1-{4-[2-(Cyclopropylmethoxy)-ethyl]-phenoxy}-3-isopropylamino-propan-2-ol; 1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol; Betazolol; Betaxololum; Betaxolol; (+/-)-1-{p-[2-(cyclopropylmethoxy) ethyl] phenoxy}-3-isopropylamino-2-propanol

CAS号：63659-18-7

分子式：C18H29NO3

分子量：307.42800

精确质量：307.21500

PSA：50.72000

LogP：2.78430

结构式：

物化性质

外观与性状：白色结晶固体

密度：1.067 g/cm3

熔点：61-63°C

沸点：448ºC at 760 mmHg

闪点：224.7ºC

储存条件：-20ºC

安全信息

WGK Germany：3

危险类别码：R36/37/38

安全说明：S26

RTECS号：GW2967200

危险品标志：Xi

分子结构数据

1、摩尔折射率：88.91

2、摩尔体积（cm3/mol）：287.9

3、等张比容（90.2K）：730.8

4、表面张力（dyne/cm）：41.4

5、极化率（10-24cm3）：35.24

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）：无

2.氢键供体数量：2

3.氢键受体数量：4

4.可旋转化学键数量：11

5.互变异构体数量：无

6.拓扑分子极性表面积：50.7

7.重原子数量：22

8.表面电荷：0

9.复杂度：286

10.同位素原子数量：0

11.确定原子立构中心数量：0

12.不确定原子立构中心数量：1

13.确定化学键立构中心数量：0

14.不确定化学键立构中心数量：0

15.共价键单元数量：1

倍他洛尔相关药品说明书信息

药物剂型

1.滴眼液：0.25%，0.5%，1%；2.片剂：20mg。

药理作用

本药为选择性β1受体阻滞药，几乎不阻断β2受体，并具有钙离子拮抗作用，无内源性拟交感活性(ISA)，有一定的膜稳定作用(MSA)，作用类似阿替洛尔。在临床试用剂量的情况下，没有可见的心脏抑制作用。其主要作用机制为：1.眼科：本药可通过抑制房水产生以及增加房水流出来降低眼压，可降低青光眼或其他眼病引起的眼压升高。另外，本药可使具有β2肾上腺素受体的视神经乳头和视网膜血管保持内源性舒张，从而增加灌注压、改善微循环，保护视野。2.心血管：当心肌缺血时，本药能阻断心肌上的β1受体、拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，使心率减慢、心肌收缩力减弱、血压降低、心肌耗氧量降低，并使冠状动脉血流重新分布，从而增加缺血区心内膜的血流灌注，改善心肌缺血情况。另外，本药较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有一定的作用。

药动学

1.本药滴眼液脂溶性强，具有较强的角膜穿透力。滴眼后30min眼压开始降低，2h作用达最大，其降眼压作用可持续12h，眼压下降率为24%。使用本药滴眼后1年，波动性眼血流量保持稳定或增加，彩色超声多普勒显示眼内血管舒张。滴眼4年后，眼压控制稳定，无漂移现象，80%的患者可获得有效的眼压控制。本药口服吸收完全，首关效应少，2～4h达到血浆峰浓度。体内分布广泛，重复给药的平均分布容积为7.7～78.8L/kg。生物利用度为80%～90%，血浆蛋白结合率为50%。半衰期为16～20h。本药主要经肝脏代谢为无活性产物随尿排出，原形药物仅占15%，还有部分可透过胎盘及随乳汁分泌。严重肾脏功能损害者、老年人和婴儿的半衰期延长。

适应证

1.本药滴眼液用于开角型青光眼、手术后未完全控制的闭角型青光眼和高眼压症。2.口服可用于高血压、可预防运动期间出现的心绞痛发作。

禁忌证

1.严重窦性心动过缓。2.房室传导阻滞。3.心力衰竭。

注意事项

1.慎用：(1)糖尿病；(2)肾脏疾病；(3)肝脏疾病；(4)外周血管疾病(手指或脚趾血液循环不畅)；(5)甲状腺功能低下；(6)肺功能异常；(7)孕妇、哺乳妇女。2.药物对儿童的影响：本药对儿童的安全性尚未确立，故宜慎用。3.药物对妊娠的影响：妊娠期使用本药的安全性尚未确立。4.药物对哺乳的影响：虽然没有报道表明本药可对哺乳婴儿有不良影响，但因本药可以通过乳汁分泌，故宜慎用。5.药物对检验值或诊断的影响：本药能降低眼压，会导致青光眼检查出现假阴性的情况。6.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)肺功能异常者，用药时应严密监测肺功能。(2)服药期间应经常检查心率，若心率比平时低或每分钟低于50次，可能会导致循环障碍。7.外科手术前，应至少停用本药48h。8.患者若无心脏疾病，在使用本药时，可与钙通道阻滞药(如硝苯地平)合用。8.应整片吞服，不要嚼啐。

不良反应

1.眼：可有一过性刺痛感、痒感、干涩感、烧灼感等，偶有异物感、视物模糊、畏光流泪、分泌物增多、点状角膜炎、角膜感觉减低等。2.呼吸系统：偶有呼吸困难、支气管痉挛。3.心血管系统：偶有心率减慢，心脏传导阻滞、充血性心力衰竭。心功能受损的患者服用本药可表现出血压异常降低及心力衰竭。4.中枢神经系统：偶有疲倦、头疼、头晕、失眠、嗜睡、抑郁。5.消化系统：偶有胃肠功能紊乱，如恶心、呕吐、便秘等。6.其他：偶有荨麻疹、中毒性表皮坏死、脱毛和舌炎。

用法用量

成人：1.口服给药：用于治疗高血压患者，每次10～20mg，每天1次，通常在7～14天效果明显。如需要也可增加剂量至每次40mg，每天1次。2.经眼给药：每次1～2滴，每天1～2次，摇匀后滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊部片刻。3.老年人剂量：用于高血压时，用法同口服给药，但开始剂量宜酌减。

药物相应作用

1.与缩瞳药和碳酸酐酶抑制药合用有相加作用。2.与利尿药合用时可提高降压效果。3.与其他抗高血压药合用，本药不良反应增加。4.本药可加强洋地黄类药物对心脏传导减慢的作用。5.本药滴眼液能增加利血平的不良反应。6.与肾上腺素、去氧肾上腺素、苯丙醇胺、吩噻嗪类安定药、可乐定、哌唑嗪或单胺氧化酶抑制药合用，不良反应会增加。7.吲哚美辛、阿司匹林或其他水杨酸类药物可使本药的降压作用减弱。8.本药可降低氨茶碱、茶碱、沙丁胺醇、异丙肾上腺素、奥西那林，特布他林的作用。9.巴比妥类药物、利福平可使本药的血药浓度降低，导致本药疗效降低。10.本药可与胰岛素或口服降糖药发生相互作用，干扰血糖水平。

疗效点评

倍他洛尔是目前眼科临床惟一应用的选择性β受体阻滞药，其选择作用于β1受体，通过减少房水生成，增加房水流出，达到降压作用。由于本品仅阻滞β1受体而对眼β2受体无影响，因而它具有舒张眼部血管的作用，同时它还可抑制钙离子的细胞膜内流，因此倍他洛尔在降低眼压的同时可升高眼灌注压，从而促进视网膜血流的增加。临床适用于慢性开角型青光眼、高眼压症、正常眼压性青光眼。

全国各地天气预报查询

上海市

云南省

云南省

云南省

云南省

云南省