克仑特罗

克仑特罗（Clenbuterol），是一种无色微结晶粉末，中文别名：瘦肉精克仑特罗；学名：盐酸克仑特罗；是一种平喘药物，分子式为C12H18Cl2N2O，分子量为277.19，沸点为404.9±40.0 °C （760 mmHg），熔点为161℃，溶于水、乙醇，微溶于丙酮，不溶于乙醚。该品为肾上腺素支气管解痉药物。对支气管平滑肌β2受体的兴奋作用具有较好的选择性,扩张支气管作用强度相当于舒喘宁的100倍。用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎等。

基本信息

中文名称：克仑特罗

中文别名：瘦肉精克仑特罗

英文名称：Clenbuterol

英文别名：clebopride malate

CAS号：37148-27-9

分子式：C12H18Cl2N2O

分子量：277.19000

化学结构：

精确质量：276.08000

LogP：3.96920

物化性质

外观与性状：白色结晶固体

密度：1.25 g/cm 3

沸点：404.9ºC at 760 mmHg

闪点：198.7ºC

储存条件：库房低温,通风,干燥,与食品原料分开存放

药物相关基本信息概况

药品名称

中文名称：克仑特罗

英文名称：Clenbuterol

别名：氨双氯喘通；氨哮素；双氯醇胺；克喘来；氨必妥；喘立平；氨双氯醇胺；氨双氯喘通；克喘素；盐氨双氯醇安；Spiropent

分类

呼吸系统药物> 平喘药物> 气道扩张药

性状

常用其盐酸盐，为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭,味略苦。在水和乙醇中溶解，在氯仿或丙酮中微溶，在乙醚不溶。熔点172-176℃（分解）。

剂型

1.片剂：每片20μg，40μg；

2.膜剂：60μg，120μg；

3.气雾剂：含克仑特罗1.96mg；

药理作用

克仑特罗为强效β2受体激动药。特点为有效剂量小而作用时间持久，其支气管扩张作用为沙丁胺醇的100倍。哮喘患者口服克仑特罗每次30μg，每天3次，与口服特布他林每次5mg，每天3次相比较。它们对增加FEV1和最大呼气流速（FEF）和降低呼吸道阻力的疗效相近。可见，口服克仑特罗平喘作用较特布他林强170倍。

药代动力学

口服吸收快而完全，15min起效，血浆药物浓度达峰值时间为2～3h，作用持续6～8h。药物分布符合带有周边室的二室开放模型。自血浆中的消除可分两相，血浆分布半衰期为1h，血浆代谢半衰期为34h，主要通过肾脏排泄，168h后排泄87%。给药间隔12h足以维持血药浓度。在人体中已发现5种代谢物。气雾吸入后5～10min起效，作用维持2～4h。直肠给药（栓剂）后10～30min起效，作用维持8～24h。

适应证

用于支气管哮喘、哮喘样支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。

禁忌证

1.妊娠早期、分娩前期妇女禁用。

2.心律失常、近期有心肌梗死者、高血压和甲状腺功能亢进者禁用。

注意事项

克仑特罗口服用过量，给予β受体拮抗剂后症状可即消失，与β受体拮抗剂有相互拮抗作用。

不良反应

少见有轻度心悸、手指颤动、头晕等，一般用药过程中可自行缓解。

用法用量

1.每次20～40μg，每天3次。

2.舌下含服：每次60～120μg，先舌下含服，待哮喘缓解后，将所余部分用温开水送下。

3.气雾吸入：每次10～20μg，每天3～4次。

4.直肠给药：每天2次（或睡前1次），每次60μg。

与其它药物的相互作用

（尚不明确）

专家点评

国内报道，临床用于无感染的吸入性支气管哮喘，即刻止喘的显效率为83.5%，平均10min起效，20min显效，平均维持5～6h以上。气雾吸入的疗效与口服相近，起效较快，持续时间较短。肛门栓剂的平喘有效率为94.5%，临床控制和显效率为62%。另一报道，32例儿童哮喘急性发作者应用克仑特罗吸入后，肺功能有很大改善，用药后10min有25例肺部啰音全部消失；用药后6h全组仅有2例出现肺部啰音。另264例哮喘性支气管炎，采用克仑特罗平喘有效率为89.7%，临床控制和显效率为53%。哮喘患者每次口服30μg，可明显增加每秒肺活量（FEV1）和最大呼气流速（MEF），降低呼吸道阻力，其平喘疗效与间羟叔丁肾上腺素（每次5mg，每天3次），相比要强于后者，较后者强165倍。克仑特罗尚能增强纤毛运动和促进痰的排出，有助于提高平喘疗效。

克仑特罗的中毒

近年发现在饲料中加入克伦特罗，可促进动物生长，提高畜禽瘦肉比，因此称之为瘦肉精。通过食用含瘦肉精残留的动物内脏或肉类，可导致中毒发生。

中毒的诊断

1．有过量食用含瘦肉精残留的动物内脏或肉类的病史。

2．临床出现β-受体兴奋，以心血管为特征性中毒表现，可有心悸、心动过速、多汗、肌颤、肌无力；头痛、恶心、呼吸困难等；严重者可发生惊厥、高血压危象。

3．实验室检查

（1）低钾、低镁等电解质紊乱。

（2）血糖和心肌酶升高。

（3）心电图：心动过速、房颤，严重者可出现ST-T改变。

中毒的治疗

一般治疗

防止药物继续吸收，中毒者应尽早催吐，必要时予以洗胃。