内源性活性物质

内源性生物活性物质是指人类和哺乳动物体内天然存在的具有生理功能和生物学活性的物质。

意义

开发内源性生物活性物质作为疾病的治疗药物具有重要的实用价值。特别是人类基因组计划即将完成，人类对人体生理学调节机制及疾病发病机制的认识迅速发展。许多重大的突破都是由于发现了体内那些具有重要生理活性的物质，并发现调节这些物质的其它相关物质。基因克隆使“ 受体一指导” 和 “ 酶一指导” 的新药的发现在方法学上得到完善。DNA 重组和转基因技术的发展已使蛋白质和肽类药物的生产及其它内源性分子作为新药成为可能。

用途

基于内源性生物活性物质是药物开发的中心。如我们熟悉的蛋白偶联受体药物，离子通道抑制、拮抗药物，受体激动、阻断药物等。

未来新的内源性活性物质的开发应特别注意信号传导途径的有关物质及酶类、活性多肽和蛋白质( 包括肽类激素) 、多肽受体的激动剂和拮抗剂的非多肽类似物、糖类及其复合物和糖类药物的模拟物、反义寡核苷酸药物以及基因治疗和直间接体内外基因转移，这里特别要指明的是现阶段基因治疗的绝大多数是诱导机体产生治疗蛋白，亦即内源性活性蛋白，而不是替代有缺陷的基因。当然注意开发新的内源性活性物质是更为重要的一个方面，可以采用的方法包括：应用差异显示技术的原理或用2D胶电泳结合液质联用等技术，研究药物诱导的或抑制的特定基因或蛋白质，这不仅为准确解释药物的作用机制，而且为合理设计药物提供理论依据，近年来2D胶电泳迅速变成分离复杂的蛋白混合物的方法，广泛用于蛋白质组学的研究。但要注意，2D胶数据库含有数千个蛋白质，但不能代表全部基因组。因为这种数据库中缺乏高分子蛋白。另外，需要发展新技术去鉴定撞击这些靶蛋白的生物学路径。还需注意研究机体在给予生理学刺激以后发生的蛋白质的再分布，免疫荧光显微镜技术可作为研究蛋白质再分布的工具。另外，应用生物工程技术和肽库技术以及酵母双杂交技术等开发以内源性活性物质为基础的肽类药物也是目前较为流行的有效手段。此外，新的研究蛋白功能的方法也在不断涌现，它们必将促进内源性生物活性物质的研究和开发。

药用价值

内源性活性物质，所谓内源性，就是指身体内含有，与人的生存和健康息息相关，尤其对皮肤抗衰老有巨大贡献。它们摄入不足，就会削减皮肤的免疫、抗损伤能力，造成皮肤衰老。目前，内源性活性物质已广泛运用于美白、保湿以及抗衰老等功效型化妆品中。以具有抗衰老功效的化妆品为例，此类护肤品中多数都含有维生素C、E，神经酰胺，透明质酸，超氧化物歧化酶SOD等天然内源性物质。随着分子生物学和生物化学的不断发展，越来越多的内源性生物活性物质会展现其药用价值。

以下列举几种具有抗衰老作用的内源性活性物质：

（1）乙酰化六肽（祛皱肽）

抗衰老原理：曾经有生物学家说过，补肽就等于补生命，可见肽对于抗衰老的重要性。祛皱肽，学名又叫乙酰化六肽，类肉毒素成分，它有肉毒素的功能，但没有肉毒素的毒性。阻断肌肉神经传递速度，从而抑制表情纹及细小皱纹的产生多肽通常由10-100氨基酸分子脱水缩合而成的化合物。多肽是人体重要的生理调节物，它可全面调节人体生理功能，有效抗击衰老。

（2）维生素C

抗衰老原理：提起维生素C，相信没有人会陌生。它是水溶性物质，能够重建真皮表皮结合部，促进胶原纤维生成。此外还具有很强的清除自由基能力，同时也是增强身体免疫力不可缺少的成分。研究证明，经常补充维生素C的人比普通人的寿命更长，它富含于瓜果蔬菜当中，胡萝卜、西红柿和柑橘类水果中都含有丰富的维C。

（3）二胜肽抗衰老原理：胜肽最近一直是化妆品科研领域最热门的话题，因为胜肽成分先进，效果显著，被很多药妆品牌使用。但是胜肽的价格很贵，所以添加了胜肽的产品也卖的比较贵。一般来说，胜肽能促进胶原蛋白，弹力纤维和透明质酸增生，提高肌肤的含水量，增加皮肤厚度以及减少细纹。继之前的五胜肽与六胜肽大热之后，最近二胜肽也被广泛的应用在了抗衰老的护肤品中。

（4）透明质酸

抗衰老原理：它是透明的人体天然保湿成分，可以持久保湿，促进其他活性成分的吸收，为真皮胶原蛋白和弹性纤维的合成提供良好的环境，减轻老化皱纹痕迹。

(5）维生素E

抗衰老原理：它是被研究和应用最多的抗老成分之一，属于人体主要的脂溶性抗氧化物，可以清除体内自由基以阻断氧化反应的生成，并减轻和修复细胞膜损伤，达到抵抗衰老的作用。由于细胞中只含有极少量的维生素E，且人体自身无法合成，所以只能从外来补充物中获得，未精制的植物油、杏仁、坚果油等都含有较多的维生素E。

（6）SOD

SOD是Super Oxide Dimutese缩写，中文名称超氧化物歧化酶，是生物体内重要的抗氧化酶，广泛分布于各种生物体内，如动物，植物，微生物等。SOD具有特殊的生理活性，是生物体内清除自由基的首要物质。SOD在生物体内的水平高低意味着衰老与死亡的直观指标；现已证实，由氧自由基引发的疾病多达60多种。它可对抗与阻断因氧自由基对细胞造成的损害，并及时修复受损细胞，复原因自由基造成的对细胞伤害。由于现代生活压力，环境污染，各种辐射和超量运动都会造成氧自由基大量形成；因此，生物抗氧化机制中SOD的地位越来越重要！

（7）蛋氨酸亚砜还原酶A（MsrA）蛋氨酸亚砜还原酶A是继超氧化物歧化酶之后的另一种引起自由基医学界和老年医学界广泛关注的抗氧化酶。与超氧化物歧化酶相比，它不仅可以在细胞内发挥清除氧化因素的作用，还可以对已经发生蛋白质氧化进行有效修复，增加它的水平和活性可以延长多种生物的寿命。蛋氨酸亚砜还原酶A的表达在多种衰老组织中显著下降。

蛋氨酸亚砜还原酶A（MsrA）是目前发现的可在生物体内还原逆转蛋白质蛋氨酸残基氧化结构变化和功能损伤的主要抗氧化酶系统。硫氧还原蛋白（Trx）是一种低分子量、进化上高度保守的有还原二硫键氧化产物活性的蛋白质，主要功能是调节细胞胞内氧化还原平衡，参与氧应激诱导的细胞凋亡。它既是MsrA系统在体内发挥功能最重要的伴侣分子，同时也是还原体内半胱氨酸残基氧化最重要的功能分子。

最新研究表明，华中科技大学曾建华博士等人利用基因工程技术开发的，可以进入细胞显著减少氧化应激引起的细胞损伤，清除氧自由基并降低氧化应激引起的蛋白质氧化水平，减少衰老过程中脂质过氧化引起的细胞损伤，缓解衰老过程中脂质过氧化引起的病理变化。

总之，我国未来药物、药妆品发展应抓住机遇，面向未来，充分利用人类基因组及蛋白质组计划提供的信息，注意开发能控制人类疾病的内源性活性物质作为治疗药物。21世纪，人类的基因组和蛋白质组资料一定会成为新药开发和发展的重要基础。许多生物技术公司和制药公司已开始意识到未来在使用这些信息方面有着巨大的潜力，我国亦应充分给予重视，并给予较大投入。

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