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利托君

利托君

利托君为β2-受体激动药。本品具有直接的拟交感作用，其β2-受体作用表现突出，与沙丁胺醇类似。可抑制子宫平滑肌的收缩，减少子宫的活动而延长妊娠期。

基本信息
中文名称：利托君
中文别名：羟苄羟麻黄碱
英文名称：Ritodrine
英文别名：ritodrine; Yutopar S.R; Ritodrina; Utopar; Ritodrinium
CAS号：26652-09-5
分子式：C17H21NO3
分子量：287.35400
精确质量：287.15200
PSA：72.72000
LogP：2.74290
物化性质
性状：本品常用盐酸盐，为白色无味结晶，易溶于水。熔点196-205℃。
密度：1.213g/cm3
沸点：175.6ºC at 760mmHg
闪点：175.6ºC
折射率：1.618
蒸汽压：2.55E-11mmHg at 25°C
利托君相关药品说明书信息
药理作用
本品为β2-受体激动药。本品具有直接的拟交感作用，其β2-受体作用表现突出，与沙丁胺醇类似。它能抑制子宫平滑肌张力，使子宫降低收缩力，以达到安胎作用。此外还可加速胎儿肺成熟。利托君对子宫平滑肌的β2肾上腺素能受体有选择激动作用。刺激β2受体可抑制子宫平滑肌的收缩，人类静脉点滴利托君0.05-0.30mg/min或单次口服10-20mg，可降低宫缩强度与频率。这些作用可被β受体阻断剂拮抗。静脉给药可立即引起与剂量有关的心率增加，最大平均每分钟增加19-40次，脉压增宽，平均收缩压增加4mmHg，舒张压下降12.3mmHg，口服心率增加少且延缓。
体内过程
口服易吸收，但首过消除明显，生物利用度为30%左右；血浆蛋白结合率约为32%，能通过胎盘屏障。本药在肝脏代谢后经尿排泄，部分以原形随尿排出。
药物相互作用
1.避免与b受体激动剂和抑制剂同时使用。
2.同时使用皮质类激素可导致肺水肿。
3.下列药物同时使用，可加重对心血管的影响，特别是心律失常或低血压：①硫酸镁 ②二氮嗪 ③哌替啶 ④强效麻醉剂
4.在副交感神经阻滞剂如阿托品存在下可导致高血压。
5.与其它副交感神经胺同时使用时，对心血管影响加强。但只要有足够的时间间隔就可避免。因为在给药24小时内有90%的利托君排出体外。
6.外科使用的麻醉剂，应考虑对低血压患者的影响可能被加强。
剂型与规格
临床应用
早产妇女使用本药后，可延缓分娩，使妊娠时间接近正常，用于防治早产，一般先采用静脉滴注，取得疗效后，口服本药维持疗效。
用法
1.静滴：取本品150mg用500ml静滴溶液稀释为每毫升0.3mg的溶液，于48小时内使用完毕。静滴时，应保持左侧姿势，以减少低血压危险。开始时，应控制滴速使剂量为每分钟0.1mg，并逐渐增加至有效剂量，通常保持在每分钟0.15~0.35mg之间，待宫缩停止后，至少持续输注12小时。
2.口服：本品10mg（1片）。头24小时内通常口服剂量为每2小时10mg，此后每4~6小时10~20mg，每日总剂量不超过120mg。为了抗早产的需要，此种维持治疗还可按此剂量继续口服。
注意事项
1.本品禁用于妊娠不足20周和分娩进行期（子宫颈扩展大于4cm或开全80%以上）的孕妇。
2.本品对β2受体的激动作用选择性不强，它同时也作用于β1受体，故可发生心悸、胸闷、胸疼和心律失常等反应，反应严重者应中断治疗。有严重心血管疾患的病人禁用。
3.本品可以升高血糖及降低血钾，故糖尿病病人及使用排钾利尿剂的病人慎用。本品能通过胎盘屏障使新生儿心率改变和出现高血糖，应密切注重。
4.静脉注射时，还可有震颤、恶心、呕吐、头痛和红斑以及神经过敏、心烦意乱、焦虑不适等不良反应。口服还可有心率增加、心悸和震颤、恶心和颤抖、皮疹和心律失常等反应。
5.与糖皮质激素合用，可出现肺水肿，极严重者可导致死亡。
6.溶液变色或出现沉淀或结晶，则不可再用。
不良反应
类似沙丁胺醇。2.可见心悸，面红、出汗、震颤、恶心、呕吐等，偶有肺水肿的报道。长期用药可能引起中性粒细胞减少。
疗效评价
本品为β2肾上腺素受体激动剂。可激动子宫平滑肌中的β2受体，抑制子宫平滑肌的收缩，减少子宫的活动而延长妊娠期，达到预防早产的目的。临床用于早产时延长妊娠期。
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