利福布丁

利福布丁（rifabutin）化学名：4-N-异丁基螺哌啶利福霉素S，紫红色结晶性粉末。极易溶于氯仿，溶于甲醇，微溶于乙醇，极微溶于水。UV最大吸收(甲醇)：493，315，274，238nm。分子式为C46H62N4O11，分子量为847.00500，密度为1.339g/cm3，熔点为169-171ºC，沸点为969.589ºC at 760 mmHg。

化合物简介

基本信息

中文名称：利福布汀

中文别名：利福布汀(安莎霉素);利福布丁;螺哌啶利福霉素S;

英文名称：rifabutin

英文别名：Rifabutin;4-deoxo-3,4-[2-spiro(N-isobutyl-4-piperidyl)-2,5-dihydro-1H-imidazo]-rifamicinS;Rifabatin;RIFABUTINE;1',4-didehydro-1-desoxi-1,4-di-hydro-5'-(2-methyl-propyl)-1-oxo-rifamycin;

CAS号：72559-06-9

分子式：C46H62N4O11

分子量：847.00500

结构式：

精确质量：846.44200

PSA：205.55000

LogP：4.64680

物化性质

外观与性状：红色-紫罗兰色结晶粉末

密度：1.339g/cm3

熔点：169-171ºC

沸点：969.589ºC at 760 mmHg

闪点：540.188ºC

折射率：1.623

储存条件：保持在阴凉，干燥，黑暗的位置在一个密封的容器或气缸。远离不兼容的材料，火源和未经培训的个人。安全和标签区域。保护容器/钢瓶免受物理伤害。

化合物相关药品详细简介

【通用名称】利福布汀胶囊

【英文名称】 Rifabutin Capsules

【汉语拼音】 Li Fu Bu Ting Jiao Nang

成份：

化学名：4-N-异丁基螺哌啶利福霉素S（4-N-isobutylspiropiperidylrifamycin S）

其它名称：利福布丁、LM－427、Ansamycin、Ansatipin、Ansmycin、Mycobutin

分子式：C46H62N4O11

分子量：847.00

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗分枝杆菌药 >> 抗结核病药

性状：

本品为胶囊剂，内容物为紫红色粉末。

药理毒理：

本品是一种半合成利福霉素类药物，与利福平有相似的结构和活性，除具有抗革兰氏阴性和阳性菌的作用外，还有抗结核杆菌和鸟分校杆菌(M.avium)的活性。最近的研究表明，在HIV感染的淋巴细胞中，使用本品0.1μg/ml，对92%的逆转录酶有抑制作用。

药代动力学：

给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁，12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘，半衰期为36小时。本品吸收较快，口服2～3小时后可达峰浓度。1200mg剂量的峰浓，谷浓分别为907ng/ml和194ng/ml，机体总清除率为10～18L/h，口服生物效价为12%～20%。游离药物与血浆蛋白适度结合，结合率为29±2%。每次静注给药约有10%的药物以原形由尿排出，肾清除率为1.5±0.2L/h，分布容积为18～19L/kg。

对利福布丁Ⅰ、Ⅱ期临床试验有关药动学资料进行回顾性分析，发现女性对本品具有较高的吸收率，按体重调节剂量其表面分布容积的差别消失。

适应症：

AIDS(艾滋)病人鸟分枝杆菌感染综合征，肺炎，慢性抗药性肺结核。

用法用量：

口服，每次服150mg～300mg，每日1～2次

不良反应：

国外临床研究表明：利福布汀胶囊具有良好的耐受性。利福布汀组有16%的患者由于不良反应停止治疗，而安慰剂组为8%。停用利福布汀的主要原因有：皮疹(4%)、胃肠道耐受性差(3%)、嗜中性白血球减少症(2%)。

禁忌：

对利福布汀及其它利福霉素类过敏的患者禁用。

注意事项：

警告：利福布汀胶囊不能用于活动性肺结核患者鸟－胞内分枝杆菌复合体感染的预防。活动性肺结核病人单独服用利福布汀有可能导致肺结核发展成为对利福布汀和利福平都具有耐药性。没有证据表明利福布汀可以有效预防结核杆菌。

其他注意事项： 1、由于利福霉素类对肝药酶有诱导作用，可能导致肝功能异常，应用本品过程中应定期检查肝功能。 2、本品可能导致白细胞和血小板数减少，应用本品过程中应定期进行血常规检查。 3、偶见肌炎和眼色素层炎，如病人发现与这些疾病有关的症状应及时告诉医生。 4、患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橙红色。 5、可能影响口服避孕药的功效，服药期间采用其他方法避孕。

药物相互作用：

利福布汀对CYP3A酶有诱导作用，因此可能降低如伊曲康唑、克拉霉素、沙奎那韦、氨苯砜、甲氧卞氨嘧啶等经CYP3A酶代谢的药物的血药浓度，从而降低其疗效；另一方面，对CYP3A酶有抑制作用的药物如氟康唑、克拉霉素等会使利福布汀的血药浓度升高，增加不良反应发生的危险。因此利福布汀避免与上述药物同时服用，必须用药时，应注意调整药物剂量。逆转录病毒抑制剂如地拉夫定、印地那韦、奈非那韦、利托那韦等与利福布汀联合用药时均存在相互作用，这些药物会增加利福布汀的血药浓度，如合并用药，应注意调整利福布汀剂量。对口服避孕药，利福布汀会将通过诱导乙炔基雌二醇和炔诺酮的代谢，降低其功效，建议服用利福布汀时变更避孕方法。

专家点评

本品是一种半合成利福霉素类抗生素，与利福平有相似的结构和活性。临床主要用于艾滋病患者鸟分枝杆菌感染综合征、肺炎、慢性及抗药性肺结核。对结核病的疗效较好，一项多中心、开放的临床试验中，39例有多种抗药性的结核患者应用本品治疗，每天450～600mg，连续12个月，结果细菌学清除率为60.1%。一项多中心、三期临床试验中，对350例艾滋病患者给予本品每天300mg，其对并发鸟分枝杆菌感染综合征的治疗具有较好的疗效和安全性。另对90例分枝杆菌感染综合征者应用本品治疗，每天150～300mg，连续6个月，结果72%的患者病情进展得到控制或症状缓解。

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