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利血平

药品

利血平，是一种吲哚型生物碱，化学式为C33H40N2O9。存在于萝芙木属多种植物中，在催吐萝芙木中含量最高可达1%。无色棱状晶体。易溶于氯仿、二氯甲烷、冰醋酸，能溶于苯、乙酸乙酯，稍溶于丙酮、甲醇、乙醇、乙醚、乙酸和柠檬酸溶液。利血平的溶液放置一定时间后变黄，并有显著的荧光，加酸和曝光后荧光增强。利血平是一个弱碱，利血平能降低血压和减慢心率，作用缓慢、温和而持久，对中枢神经系统有持久的安定作用，是一种很好的镇静药。

化合物简介
利血平（Reserpine），是一种用于治疗高血压及精神病的吲哚类生物碱药物，最初是在萝芙木属植物蛇根木中提取而成。如今由于副作用较多并且更优的新药上市，利血平已不再是治疗的首选药物。儿茶酚胺类（属于单胺类神经递质）在对心率、心肌收缩力和外周阻力的调控上起着极大作用，利血平的降压作用是通过消耗外周交感神经末梢的儿茶酚胺而发挥药效。
基本信息
化学式：C33H40N2O9
分子量：608.679
CAS号：50-55-5
EINECS号：200-047-9
理化性质
熔点：265℃
沸点：700,1℃
闪点：377.2℃
密度：1.32g/cm3
折射率：1.620
外观：淡黄色粉末
分子结构数据
摩尔折射率：160.93
摩尔体积（cm3/mol）：458.1
等张比容（90.2K）：1274.4
表面张力（dyne/cm）：59.8
极化率（10-24cm3）：63.80
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：4
氢键供体数量：1
氢键受体数量：10
可旋转化学键数量：10
互变异构体数量：0
拓扑分子极性表面积：118
重原子数量：44
表面电荷：0
复杂度：1000
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：6
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品简介
药理作用
本品主要通过影响交感神经末梢中去甲肾上腺素摄取进入囊泡而致使其被单胺氧化酶降解，耗尽去甲肾上腺素的贮存，妨碍交感神经冲动的传递，因而使血管舒张、血压下降、心率减慢，中枢神经的镇静和抑制作用可能是利血平进入脑内，耗竭中枢儿茶酚胺贮存的结果。静脉注射1h出现降压作用。口服治疗量约1周始出现降压作用，2～3周达峰效应，停药后尚能持续3～4周。
药动学
口服吸收迅速而完全，2～3h后血药浓度达峰水平，很快分布到肝、脑、脾、肾、脂肪和肾上腺等组织。分布半衰期为4.5h，消除半衰期长达27h。经血浆酯酶和肝代谢，代谢物产物由尿、粪排出。
适应症
高血压（轻、中度）。
禁忌症
溃疡性结肠炎、有精神病抑郁病史者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项
1、有胃及十二指肠溃疡者、窦房结功能异常者、癫痫患者应慎用。
2、任何剂量都可能发生精神抑郁，但以大剂量（每天大于12mg）时更常见，一旦发生即应停药，必要时须住院治疗。
3、慎与单胺氧化酶合用。
4、高血压急症静脉应用时，须注意观察神志，以免药物所致的神志迟钝影响对病情发展的判断。
不良反应
可能发生嗜睡、口干、鼻黏膜充血和心动过缓，消化道症状如腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏，可见性功能减退及多梦，男性患者少数可见乳房发育。2%的患者发生精神抑郁。
用法用量
1、口服：成人原发性高血压的初始剂量为每次0.125～0.5mg，每天2次，1～2周后改为维持量，每天0.125～0.25mg。最大剂量每次1.5～2.0mg，必要时可6h重复一次。
2、注射：每天1～2mg，肌内注射或静脉注射。小儿每天0.02mg/kg，分2～3次。
药物相互作用
全身麻醉药可增强利血平的降压作用。与乙醇或中枢神经抑制剂合用可加重中枢抑制作用。
1、与其他降压药或利尿药合用可加强降压作用，需进行剂量调整；与β阻滞剂合用可使后者作用增强；
2、与洋地黄或奎尼丁合用，大剂量时可引起心律失常；
3、与左旋多巴合用可使多巴胺耗竭，导致帕金森氏症；
4、与间接性拟肾上腺素药如麻黄碱、苯丙胺等合用，可使儿茶酚胺贮存耗竭，抑制拟肾上腺素药的作用；
5、与直接性拟肾上腺素药如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等合用，可使之作用延长；
6、与三环类抗抑郁药合用，利血平和抗抑郁药作用均减弱；
7、巴比妥类可加强利血平的中枢镇静作用。
药物过量
利血平无特效解毒剂，也不能通过透析排除，治疗措施是对症和支持疗法。药物过量导致呼吸抑制、昏迷、低血压、抽搐和体温过低。此时必须采取洗胃催吐，即使已服药数小时。严重低血压者置于卧位，双脚上抬，并审慎给予直接性拟肾上腺素药升压；呼吸抑制者予以吸氧和人工呼吸；抗胆碱药治疗胃肠道症状；并纠正脱水、电解质失衡、肝昏迷和低血压。由于利血平作用持续较长，病人需至少观察72小时。血压至满意水平。
药典信息
基本信息
本品为18β-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰氧基)-11,17α-二甲氧基-3β,20α-育亨烷-16β- 甲酸甲酯，按干燥品计算，含C33H40N2O9不得少于98.5%。
性状
本品为白色至淡黄褐色的结晶或结晶性粉末，无臭，遇光色渐变深。
本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中微溶，在水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-115°至-131°。
鉴别
1、取本品约1mg，加0.1%铝酸钠的硫酸溶液0.3mL，即显黄色，约5分钟后转变为蓝色。
2、取本品约1mg，加新制的香草醛试液0.2mL，约2分钟后显玫瑰红色。
3、取本品约0.5mg，加对二甲氨基苯甲酸5mg、冰醋酸0.2mL与硫酸0.2mL，混匀，即显绿色，再加冰醋酸1mL，转变为红色。
4、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集195图）一致。
检查
氧化产物
取本品20mg，置100mL量瓶中，加冰醋酸溶解并稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在388nm的波长处测定吸光度，不得过0.10。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定，避光操作。
供试品溶液：取本品约10mg，置10mL量瓶中，加冰醋酸1mL使溶解，加甲醇稀释至刻度，摇匀。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mlL置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取利血平10mg，加冰醋酸1mL使溶解，用甲醇稀释制成每1mL中约含40µg的溶液，摇匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-1%乙酸铵溶液（46:54）为流动相，检测波长为268nm，进样体积10µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，理论板数按利血平峰计算不低于4000，利血平峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。
干燥失重
取本品，在60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
不得过0.15%（通则0841）。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定，避光操作。
供试品溶液
取本品约50mg，置100mL量瓶中，加冰醋酸3mL使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用甲醇定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液。
对照品溶液
取利血平对照品约50mg，置100mL量瓶中，加冰醋酸3mL使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用甲醇定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液。
系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求
除进样体积为20µL外，见有关物质项下。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。 按外标法以峰面积计算。
类别
抗高血压药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
1、利血平片。
2、利血平注射液。
安全信息
安全术语
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
风险术语
R10：Flammable.
易燃的。
R36/37：Irritating to eyes and respiratory system.
刺激眼睛和呼吸系统。
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