地诺前列酮

地诺前列酮为天然前列腺素（PG），对各期妊娠子宫均有收缩作用，但各期妊娠子宫对PGE2的敏感性不一致，足月子宫反应最为敏感。

基本信息

中文名称：地诺前列酮

中文别名：前列腺素e；前列腺素E；(5Z,11Α,13E,15S)-11,15-二羟基-9-酮前列-5,13-二烯-1-酸；前列腺素E2

英文名称：Dinoprostone

英文别名： prostaglandin E2 ;PGE2; Cerviprost; (Z)-7-((1R,2R,3R)-3-Hydroxy-2-((S,E)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl)-5-oxocyclopentyl)hept-5-enoic acid; ProstaglandinE2; prostin;Prostaglandin E2;Propess;Prepidil; MCH (human,mouse,rat);Cervidil; prostine2; l-pge2; Prostenon; Cervidil(R)

CAS号：363-24-6

分子式：C20H32O5

分子量：352.46500

精确质量：352.22500

PSA：94.83000

LogP：3.25110

物化性质

外观与性状：白色晶体

密度：1.148 g/cm3

熔点：66-68 °C

沸点：530.071ºC at 760 mmHg

闪点：288.452ºC

储存条件：-20ºC

蒸汽压：0mmHg at 25°C

药理及应用

PGE2所致强烈子宫收缩，影响胎盘血液供应和胎盘功能，而发生流产。收缩子宫平滑肌的机制，可能与前列腺素使子宫平滑肌细胞内游离钙释放增加有关。PGE2不同于催产素，它对各期妊娠子宫均有兴奋作用，且比较温和。其缩宫作用较PGE2α强10~40倍。对子宫颈有转化及扩张作用，可用于人流手术前扩张宫颈。这可能是由于前列腺素刺激宫颈纤维细胞，是胶原纤维排列改变所致。可使支气管平滑肌舒张，对下丘脑体温调节中枢有升温作用，用药后体温可升高1~2℃。

吸收后，迅速在肺、肾、肝和其他组织中代谢，t?仅几分钟。一次经过肺脏，可使90%的PGE2失活；一次经过肝、肾，可被除去80%。PG在体内，先被15-羟基脱氢酶代谢失活，在经过一系列代谢过程最后主要经尿液排泄。

给予足月或接近足月妊娠的孕妇静脉滴注所引起的子宫收缩，类似正常分娩时所见。静脉滴注应用尚能使早起或中期妊娠子宫产生足以导致流产的高频率和大幅度收缩。阴道内或羊膜腔内给药，也均能使早、中期妊娠子宫兴奋并导致流产，可用于中期妊娠引产、足月妊娠引产和治疗性流产，对妊娠毒血症（先兆子痫、高血压）、妊娠合并肾疾患者、过期妊娠、死胎不下、水泡状胎块、羊膜早破、高龄初产妇均可应用。

用法

（1）催产：普通阴道栓，一次3mg，置于引导后穹窿深处，6~8小时后若无产程进展，可再放置一次。

（2）引产：①静脉滴注法：将本品2mg用所附稀释液稀释后溶于5%葡萄糖注射液500ml中，缓慢静脉滴注。对于足月或过期妊娠引产，滴速一般为1μg（约3~4滴/分钟）；对于中期妊娠引产滴速一般为4~8μg（约15~30滴/分钟）。②宫腔内羊膜腔外注射法（中期妊娠引产）：将本品2mg用所附稀释液稀释后（12ml），每次取1.2ml（200μg）再用生理盐水稀释至10ml，宫腔内羊膜腔外注射，每两小时一次，直至胎儿排出。③阴道内给药法：a.控释阴道栓（普贝生），本品可以从一种水凝胶聚合物中缓慢且控制性释放PGE2，并带有可取出装置（终止带），在临产开始和出现不良反应时可立即取出，从而终止治疗。适用于需要引产的足月妊娠孕妇，促使宫颈成熟或使宫颈继续成熟。一次10mg，置于阴道后穹窿深处平卧2小时。该药定量释放PGE2 ,0.3mg/h，持续12小时，12小时后或出现规律性宫缩时取出。b.凝胶剂（普洛舒定），用于具有理想引产条件的足月或近产期孕妇的引产。一次1mg，将整个注射器内的凝胶轻轻注入阴道后穹窿内，孕妇需平卧至少30分钟，以减少药物流出。如果需要，6小时后可再给予1mg（如有反应）或2mg（如无反应）。④宫颈内给药法：阴道凝胶（普比迪）用于足月或近足月孕妇引产前，为促进宫颈成熟。将本品3g(PGE2,0.5mg)通过导管将注射器内的凝胶徐徐注入宫颈管内（低于宫颈内口，不要将凝胶注入子宫峡部），注射完后嘱孕妇平卧15~30分钟，以减少凝胶流失。如宫颈/子宫对初次剂量无反应，可于6小时后重复给药，但24内最大累积剂量不超过1.5mg (PGE2)。

（3）产后出血：将本品注射液5mg用所附的稀释液稀释后溶于0.9%氯化钠注射液中，缓慢静脉滴注（开始宜慢，以后可酌情加快）。

注意

（1）本品不良反应：①可常见：腹泻、恶心、呕吐、发热（常在用药后15-45分钟出现，停药或药栓取出后2~6小时恢复正常）。②少见：畏寒、头痛、发抖；流产发生后第3天出现畏寒或发抖、发热。③用量过大或同时用其他缩宫药，可致子宫痉挛或张力过高，甚至挛缩，因而导致宫颈撕裂、宫颈后方穿孔、子宫破裂或大出血。④约10%妇女用药后舒张压可降低20mmHg，也可伴有血压升高。⑤静脉滴注时，少数可出现静脉炎，停药后自行消失。

（2）用药前或同时服用止吐和止泻药，可降低胃肠道不良反应。

（3）妊娠晚期头盆不称者，胎位异常者，羊膜已破或有子宫手术史者（如剖宫产或子宫切开术），怀孕期间不明原因阴道出血者，溃疡性结肠炎、青光眼患者，以及对前列腺素或任何凝胶内含物过敏者，均禁用。

（4）有贫血史、哮喘史、癫痫病史、高血压史、糖尿病史、心血管病史、肝病及肾病史、活动性肺病、活动性心脏病、宫颈硬化、子宫纤维瘤、宫颈炎或阴道炎的患者，视情况慎用或禁用。

（5）用药后如果产程进展缓慢，可加用适量缩宫素（10U溶于5%葡萄糖注射液500ml中缓慢静脉滴注），可加快产程进展，缩短产程时间，但因缩宫素可加强PGE2的作用而引起宫缩过强，故用药6-12小时后才可加用缩宫素。

（6）在催产、引产用药时需注意观察：①子宫收缩频率、时间、张力和强度等。②测量体温、脉搏和血压等。根据子宫收缩情况可随时调整给药剂量。若出现宫缩过强，则立即停药，必要时给予抑制宫缩药物，如利托君、特布他林等。

（7）流产或分娩后常规检查宫颈，及时发现宫颈裂伤，予以修补。

制剂

注射液：每支2mg（1ml）。另附每支1mg碳酸钠的溶液及10ml的生理盐水。阴道栓：每粒3mg；20mg。控释阴道栓（普贝生）：每粒10mg。凝胶：普比迪，每支0.5mg/3g。普洛舒定，每支1mg/3g；2mg/3g。

贮法

普贝生控释阴道栓须贮藏在封闭的铝箔包装中，置于温度-10~-20℃之间的冰箱里，取出后须立即使用。其余剂型均应放在冰箱内冷藏。

全国各地天气预报查询

上海市