助悬剂

降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂

助悬剂是指能增加分散介质的黏度,以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。

简介
助悬剂是一类具有粘性的亲水胶体物质,可以增加分散媒体的粘度减慢微粒的沉降速度,并吸附在微粒表面成为阻止微粒聚集结块的屏障,在絮凝系统中助悬剂的作用尤为重要,具有触变性的助悬剂是较理想的助悬剂。
在液体药剂中,不溶性固体药物以微粒形式分散在液体分散介质中形成的不均匀体系称为混悬剂。混悬剂属于动力学与热力学不稳定体系,增加分散媒介的黏度有利于微粒的混悬。因此,把能增加液体分散介质黏度,阻止微粒下沉的物质称为助悬剂。助悬剂仅是混悬性药剂稳定剂中的一种。
好的助悬剂标准是:助悬效果好,不粘壁,易再分散,絮凝颗粒细腻,对药物的药理作用无影响。
作用原理
助悬剂多为高分子亲水胶体物质,其助悬作用在于增加分散介质黏度,或吸附于微粒表面,形成保护屏障,防止或减少微粒间的吸引或絮凝,维持微粒比较均匀的分散状态。
对于多晶型药物,不同晶型会发生相转变,而不同晶型药物的溶解度也不一样,一般亚稳定型大于稳定型,便发生亚稳定型不断溶解,稳定性不断长大,甚至接块的情况。通过加入助悬剂可以延缓亚稳定型物向稳定型物转化,同时阻止由于晶型的转化或粒度不均匀造成的结晶长大。
分类
低分子助悬剂
通常甘油、糖浆、山梨醇等为低分子助悬剂。其中最常用的为甘油。甘油在炉甘石洗剂中作为混悬剂是一经典例子。
高分子助悬剂
高分子类助悬剂包括树胶类如阿拉伯胶、西黄蓍胶等; 植物粘液质及多糖类如海藻酸钠、琼脂、淀粉等;纤维素衍生物甲基纤维素羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素等。
天然的高分子助悬剂:主要是树胶类,如阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶等。阿拉伯胶和西黄蓍胶可用其粉末或胶浆,其用量前者为5%~15%,后者为0.5%~1%。还有植物多糖类,如海藻酸钠、琼脂、淀粉浆等。
琼脂为代表举例:琼脂又名琼胶、冻粉、洋菜、凉粉等,日本称“寒天”。是一类从石花菜及其他红藻类植物提取出来的藻胶,在我国及日本已有三百多年的历史。因其有特殊的凝胶性质,色泽洁白明亮,凝胶强度高。琼脂可作为软糖、羊羹、果冻布丁、果酱、鱼肉类罐头、冰淇淋等作凝固剂、稳定剂、增稠剂,发酵工业固化酶和固定化细胞的载体,也可凉拌直接食用,是优质的低热量食品。科研和医疗用作化学试剂,生化方面作细菌培养剂、抗菌类生产、缓泻剂、电泳、非油性药膏剂、乳化剂。在医学上可以作抗凝血剂、药物用胶、糖结剂等。已被广泛使用于食品、医药、化工、纺织、国防、科研等领域,被国际上称为“新奇的东亚产品”。
合成或半合成高分子助悬剂:纤维素类,如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠羟丙基纤维素。此类助悬剂大多数性质稳定,受pH值影响小,但应注意某些助悬剂能与药物或其他附加剂发生化学反应。
助悬剂的选用
助悬剂的选择应根据混悬剂中的药物性质而定,因为助悬剂与混悬剂中的药物或其他成分可能发生相互作用,如有些助悬剂能与某些药物结合,使药物不能或延缓发挥疗效;若助悬剂与药物荷相反电荷时,因电荷被中和或在体系中含有较大量的电解质因“盐析”而发生胶体聚结。故在设计处方选择助悬剂时应周密考虑,通过小样试制,并最好辅以流变学参数测定以便选择最佳品种。
注意事项
应注意助悬剂的用量应适当。加过多的助悬剂会使体系过分粘稠而不宜倾倒,服用后在口腔中残留时间延长而后味不佳,且微粒沉降后不易再分散。因此,宜与混悬稳定剂——润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂配合使用,以满足混悬剂既要分散均匀,又要不下沉、流动性好、易于倾倒,或虽下沉,但易于再分散的质量要求。
此外应注意助悬剂与混悬剂中的药物或其疗效;助悬剂与药物和相反电荷时因电荷被中和或在体系中含有较大的电解质因盐析发生胶体聚结。故在设计处方选择助悬剂时应周密考虑,通过小样试制,并最好辅以流变学参数测定以便选择最佳品种。
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