单磷酸阿糖腺苷

药物

单磷酸阿糖腺苷，分子式为C10H14N5O7P，是一种抗病毒药物。临床上主要用于治疗慢性乙型肝炎和其他病毒性感染（如带状疱疹、单纯疱疹、生殖器疱疹等），此外在手足口病及儿童水痘方面也有一定的疗效。

化合物简介

理化性质

密度：2.32g/cm3

熔点：213℃

沸点：798.5℃

闪点：436.7℃

折射率：1.905

外观：白色结晶性粉末

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：-3.5

氢键供体数量：5

氢键受体数量：11

可旋转化学键数量：4

互变异构体数量：3

拓扑分子极性表面积（TPSA）：186

重原子数量：23

表面电荷：0

复杂度：481

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：4

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

安全信息

安全术语

S24/25：Avoid contact with skin and eyes。

避免皮肤和眼睛接触。

S37/39：Wear suitable gloves and eye/face protection.

穿戴适当的手套和眼睛/面保护。

风险术语

R20/22：Harmful by inhalation and if swallowed.

吸入和吞食是有害的。

药理毒理

本品为抗脱氧核糖核酸（DNA）病毒药，其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制DNA合成。单磷酸阿糖腺苷进入细胞后，经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸（Ara-ADP）和阿糖腺苷三磷酸（Ara-ATP）。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸（Ara-ATP）所引起，Ara-ATP与脱氧腺苷三磷酸（dATP）竞争地结合到病毒DNAP上，从而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成，同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒DNA的合成，还能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性，使Ara-A渗入到病毒的DNA中并连接在DNA链3′-OH位置的末端，抑制了病毒DNA的继续合成。

药代动力学

静脉滴注或肌内注射后可被血液和组织中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次黄嘌呤（Ara-HX），使血药浓度很快下降。本品达到最高血药浓度的时间，肌内注射为3小时，静脉滴注为0.5小时；半衰期为3.5小时。本品在各组织中的分布不同，在肝、肾、脾脏中浓度最高，骨骼肌、脑内浓度低，脑脊液内的浓度为血浆浓度的35%～50%。约60%～80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌呤（Ara-HX）的形式从尿中排泄。

用法与用量

临用前，每瓶加2mL灭菌生理盐水溶解后肌内注射或缓慢静脉注射，或遵医嘱。成人按体重一次5～10mg/kg，一日一次。用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。

不良反应

可见注射部位疼痛。极少情况下，有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛，偶有见血小板减少、白细胞减少或骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可逆性，必要时可对症治疗。不良反应程度与给药量和疗程成正相关。

注意事项

如注射部位疼痛，必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。

孕妇慎用。

药物相互作用

1. 不可与含钙的输液同时使用。

2. 不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂同时使用。

3. 别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性，不宜与别嘌呤醇并用。

4. 与干扰素同用，可加重不良反应。