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甲亢平

药品

甲亢平，又名卡比马唑，化学名为3-甲基-2-硫代咪唑啉-1-羧酸乙酯，是一种有机化合物，化学式为C7H10N2O2S，为白色或类白色结晶性粉末，主要用作抗甲状腺药，用于治疗甲状腺亢进，是他巴唑的前体，在体内转化为他巴唑，其作用和不良反应都与他巴唑相似，作用较缓慢，维持时间比他巴唑长。

理化性质
密度：1.05g/cm3
熔点：124°C
沸点：130ºC
闪点：99.2ºC
折射率：1.611
蒸汽压：0.038mmHg at 25°C
外观：白色或类白色结晶性粉末
分子结构数据
摩尔折射率：49.05
摩尔体积（cm3/mol）：141.1
等张比容（90.2K）：393.1
表面张力（dyne/cm）：60.2
极化率（10-24cm3）：19.44
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：0.7
氢键供体数量：0
氢键受体数量：3
可旋转化学键数量：2
互变异构体数量：0
拓扑分子极性表面积：64.9
重原子数量：12
表面电荷：0
复杂度：240
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品简介
适应症
适用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于：
1、病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者；
2、青少年及儿童、老年患者；
3、甲状腺手术后复发，又不适于用放射性131I治疗者；
4、手术前准备；
5、作为131I放疗的辅助治疗。
禁忌
1、哺乳期妇女禁用。
2、甲状腺危象禁用。
用法用量
初始剂量每天30～40mg，最大剂量不超过每天60mg，分3～4次口服，也可1次顿服。多于1～2周内见效，甲状腺功能正常需1～3个月。随后开始减量，每次减5～10mg，每2～4周减1次，至能维持甲状腺功能正常的最小剂量，一般为每天5～10mg，维持1～2年以上，停药前可再把剂量减半。治疗过程中可酌情合用甲状腺激素以减少甲亢复发和防治甲减发生。儿童初始用量为每天15mg，分次口服。
不良反应
较多见皮疹或皮肤瘙痒及白细胞减少；较少见严重的粒细胞缺乏症；可能出现再生障碍性贫血；还可能致味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征。罕致肝炎、间质性肺炎、肾炎和累及肾脏的血管炎，少见致血小板减少、凝血酶原减少或因子Ⅶ减少。
药物相互作用
1、与抗凝药合用，可增强抗凝作用。
2、高碘食物或药物的摄入，可使甲亢病情加重，使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。故在服用该品前避免服用碘剂。
3、磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和甲状腺肿大的作用，故合用该品须注意。
药理毒理
甲亢平为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。
卡比马卡比马唑为甲巯咪唑的前体，与后者结构相似但多一侧链，进入体内后很快脱去侧链，并完全转变为甲巯咪唑。故其药理作用、体内过程、适应证、不良反应、注意事项诸方面与甲巯咪唑类似。在英国、香港等地为常用的抗甲状腺治疗用药。
药代动力学
卡比马唑为甲巯咪唑的衍生物，须在体内逐渐水解，转化为甲巯咪唑而起作用，故作用缓慢，半衰期约9h。
注意事项
因卡比马唑须在体内逐渐水解，转化成甲巯咪唑而起作用，所以在开始应用时可能短期内疗效不如丙硫氧嘧嘧啶、甲巯咪唑显著，但不宜应用过大剂量，防止出现不良反应。
药典信息
基本信息
本品为3-甲基-2-硫代咪唑啉-1-羧酸乙酯，按干燥品计算，含C7H10N2O2S不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末，有特臭。
本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水或乙醚中微溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为122～125℃。
鉴别
1、取本品10mg，加水5mL，加热使溶解，放冷，加稀碘化铋钾试液1mL，即生成猩红色沉淀。
2、取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在227nm与292nm的波长处有最大吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集95图）一致。
检查
甲巯咪唑
照薄层色谱法（通则0502）试验。
供试品溶液：取本品适量，精密称定，加三氯甲院溶解并稀释制成每1mL中约含10mg的溶液。
对照品溶液：取甲硫咪唑对照品适量，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。
色谱条件：采用硅胶G薄层板，以三氯甲烷－丙酮（4:1）为展开剂。
测定法：吸取供试品溶液与对照品溶液各10µL，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以稀碘化铋钾试液使显色。
限度：供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深（0.5%）。
干燥失重
取本品，在80℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
不得过0.1%（通则0841）。
含量测定
照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。
供试品溶液
取本品约50mg，精密称定，置500mL量瓶中，加水使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，置100mL量瓶中，加盐酸溶液（9→100）10mL，用水稀释至刻度，摇匀。
测定法
取供试品溶液，在292nm的波长处测定吸光度，按C7H10N2O2S的吸收系数（E1%1cm）为557计算。
类别
抗甲状腺药。
贮藏
密封保存。
制剂
卡比马唑片。
安全信息
安全术语
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
风险术语
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
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