卡络磺钠

用于外伤和手术出血

卡络磺钠为橙色黄色结晶粉末,其化学名称为1-甲基-6-氧代-2,3,5,6-四氢吲哚-5-缩氨脲-2-磺酸钠。适应于泌尿系统、上消化道、呼吸道和妇产科疾病出血,亦可用于外伤和手术出血。

化合物简介
基本信息
中文名称:卡络磺钠
中文别名:卡洛磺钠;钠5-(甲酰肼)-2,3,5,6-四氢-1-甲基-6-氧代-1H-吲哚-2-磺酸;1-甲基-6-氧代-2,3,5,6-四氢吲哚-5-缩氨脲-2-磺酸钠;
英文名称:Carbazochrome Sodium Sulfonate
英文别名:ADRENOCHROME SEMICARBAZONE SULFONATE SODIUM SALT;Sodium (Z)-5-(2-carbamoylhydrazono)-1-methyl-6-oxo-2,3,5,6-tetrahydro-1H-indole-2-sulfonate;Carbazochrome sodium sulfonate;Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17);
CAS号:51460-26-5
EINECS号:257-217-0
分子式:C10H17N4NaO8S
结构式:
分子量:376.31900
精确质量:376.06600
PSA:181.06000
LogP:0.52750
物化性质
外观与性状:橙色黄色结晶粉末
储存条件:库房通风低温干燥,与食品原料分开存放
安全信息
海关编码:2933990090
危险品运输编码:2989
危险类别码:R22; R52/53
安全说明:S22; S61
危险品标志:Xn
计算化学数据
1、疏水参数计算参考值(XlogP):未确定
2、氢键供体数量:5
3、氢键受体数量:10
4、可旋转化学键数量:2
5、互变异构体数量:7
6、拓扑分子极性表面积(TPSA):148
7、重原子数量:24
8、表面电荷:0
9、复杂度:676
10、同位素原子数量:0
11、确定原子立构中心数量:0
12、不确定原子立构中心数量:1
13、确定化学键立构中心数量:1
14、不确定化学键立构中心数量:0
15、共价键单元数量:5
用途
血液系统药,用于止血
贮存方法
保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方,确保工作间有良好的通风或排气装置
药理毒理
药理
为肾上腺素的氧化衍生物,无拟肾上腺素作用,因此不影响血压和心率。但能增强毛细血管对损伤的抵抗力,稳定血管及其周围组织中的酸性黏多糖,降低毛细血管的通透性,增强受损毛细血管端的回缩作用,从而缩短止血时间。
毒理
急性毒性试验:小鼠肌注LD50>1000mg/kg;最大非致死量试验:MNLD>2000 mg/kg;刺激性试验:未见明显组织变性坏死;溶血试验:未见红细胞破裂或凝聚,表明无溶血作用。
药代动力学
健康成人男子口服本品150mg后,在0.5~1小时血液中最大浓度达25ng/ml,半衰期(t1/2)为1.5小时,口服后0.5~1小时达尿中药物浓度最高,约24小时排泄完毕。
适应证
适用于因毛细血管损伤所致的出血,也用于血小板减少性紫癜,但止血效果不十分理想。由于卡络磺钠不影响凝血过程,对大出血和动脉出血基本无效。止血棉局部止血效果好,且能被组织吸收。适用于不易缝合及结扎的脏器如肝、脾出血和其他手术或创伤出血。
禁忌:
对本品过敏者禁用。
用法用量:
片剂
口服。成人每日30~90mg(3~9片),每日3次。
小儿:5岁以上同成人用量;5岁以下用量减半。
注射剂
1.肌肉注射:一次20mg,一日2次。
2.临用前加入氯化钠注射液中静脉滴注,每次60mg-80mg。
3. 静滴:25~100mg,与输液混合滴注,1~数次/d。
不良反应
注意事项:
请放在儿童不易拿到之处。
老年用药:
老年患者生理机能减弱,建议酌情减量。
与其它药物的相互作用
抗组胺药、抗胆碱药的扩血管作用可影响卡络磺钠的止血效果,如合并用药应加大卡络磺钠剂量。
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