普拉睾酮

普拉睾酮为同化激素类药物。静脉注入后，经肝脏分解成脱氢表雄酮，Δ5.4异构酶作用后转化为雄烯二酮，然后再经卵巢内芳香化酶作用转换成雄酮和雌二醇。雌激素和雄激素在血液中95%与性激素结合球蛋白（SHBG）或睾酮-雌二醇结合球结合后形成“活化”复合体，产生生物效应。

化合物简介

普拉睾酮，化学名称为3–β–羟基雄甾–5–烯–17–酮，又名脱氢表雄酮，是一种保留胆固醇△5，6双键及可酯化3–β–羟基甾体，其分子式是C19H28O2，分子量为 288.41，熔点为 151℃～153℃，旋光度 +5.5°，是人体肾上腺皮质网状层分泌一种肾上腺激素前体物质，具有调节肥胖、防糖尿病、抗致癌和病毒感染、提高记忆、免疫反应和应激反应、减轻紧张等生理活性，是制造甾体激素中间体，并参与合成肾上腺分泌多种激素。

基本信息

中文名称：普拉睾酮

中文别名：去氢表雄酮；雄素-5-烯-3β-醇-17-酮；反式-脱氢雄甾酮；脱氢异雄酮；脱氢表雄甾酮;

英文名称：dehydroepiandrosterone

英文别名：PRASTERONE; DHEA; 3β-Hydroxy-5-androsten-17-one; 5-Androsten-3β-ol-17-one; Diandrone;

CAS号：53-43-0

分子式：C19H28O2

分子量：288.42400

精确质量：288.20900

PSA：37.30000

LogP：3.87920

物化性质

外观与性状：白色细结晶粉末

密度：1.12 g/cm3

熔点：146-151ºC

沸点：426.7ºC at 760 mmHg

闪点：182.1ºC

折射率：1.56

稳定性：Stable under normal temperatures and pressures.

储存条件：库房通风低温干燥

分子结构数据

1、摩尔折射率：83.11

2、摩尔体积（m3/mol）：256.9

3、等张比容(90.2K)：663.6

4、表面张力(dyne/cm)：44.4

5、极化率(10-24cm3)：32.94

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:0

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积37.3

7.重原子数量:21

8.表面电荷:0

9.复杂度:508

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:6

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

合成方法

3β-羟基-5-雄烯-17-酮，亦称脱氢表雄酮，缩写DHA或DHEA。具有较弱的雄性激素作用，可以从尿中检测出来，经常以硫酸酯形态排出。

用途

DHEA（dehydrpepiandrosterone）是雄烯二酮，睾酮等男性激素的前体，能够提高雄性激素的水平。DHEA是人体内含量最多的荷尔蒙，是体内其他激素的几千倍，由肾上腺制造，又被称为“抗衰老激素”。研究表明：DHEA可以调节和促进体内其他18种体内固醇激素的分泌，具有促进新陈代谢、维持人体正常功能、抗衰老和增强免疫力的作用，因此又被称为“青春素”。临床研究，DHEA能提高免疫功能、抵抗退化及防止感染性疾病，可以促进免疫系统t细胞、b细胞及巨噬细胞的产生，防止细菌及病毒的感染，可以抑制肥胖症、防癌、降低胆固醇和血脂。

相关药品说明书信息

分类名称

一级分类：妇产科用药二级分类：雄激素类及抗雄激素类药三级分类：

药品英文名

Prasterone

药品别名

羟雄酮、麦力新、普拉雄酮、去氢表雄酮、美利生、去氢异雄酮、普拉雄酮、去氧异雄甾酮、Astenile、Dandros、Dehydroepiandrosterone、Diandros、Mylis

药物剂型

注射剂（粉)：100mg。

药理作用

本品原是来源于尿液的人体激素，本品硫酸酯钠盐为肾上腺皮质产生的甾体激素，给药后在胎盘中能转化为雌激素，富集于子宫颈管组织，使血管扩张，通透性增加，水潴留，间质水肿而使宫颈变软。另一方面使宫颈骨胶原酶活性和碱性蛋白酶活性增强，使纤维囊间隙扩大，能耐断裂的组织纤维重新排列，同时增加其伸展性，使颈管退缩，宫口开大而成熟。本品除能促进宫颈成熟外，还能缩短分娩发动时间、缩短产程和提高引产成功率，临床研究表明本品直接作用于子宫颈部而对子宫无收缩作用，对产妇产后出血量、子宫复归、乳汁分泌和新生儿无影响。对血、尿常规，血浆总蛋白，白蛋白/球蛋白，血生化，ALT，肾功能及心电图等也均无不良影响，能减轻孕产妇分娩痛苦。

药动学

本药在妊娠末期经静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3～13.6倍，半衰期为2h。本药进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮，再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮，卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。转化后的雌激素和雄激素在血液中95%都与性激素结合球蛋白(SHBG)或睾酮雌激素结合球蛋白(TeBG)特异结合，只有游离部分才能与靶细胞特异受体结合后形成“活化”复合体而产生生物学效应。主要分布于肝、肾、肺和消化道，96h后经粪、尿完全排出。

适应证

用于妊娠晚期、产程中、计划分娩及中期妊娠引产时促进宫颈成熟，适用于妊娠末期子宫颈管成熟不全（即子宫口开大不全、宫颈管缩短不全、颈部软化不全)的成熟。

禁忌证

动物实验有致畸作用，故妊娠初期不宜使用本品。

注意事项

1.于胎儿生长迟缓的孕妇体弱而不能坚持阴道分娩的孕妇慎用。2.心功能不全、肝肾功能损害者亦慎用。3.本品在20℃以下较难溶解，可先将10ml注射用水之安瓿浸入30～40℃热水浴中，待温热后溶解本品。4.不宜用生理盐水溶解，因可产生混浊。5.本品在溶液状态下不稳定，溶解后应尽快使用。

不良反应

少见出现恶心、眩晕、行走乏力、胸闷、注射部位血管痛等一过性反应。7102例使用本品后，不良反应发生率为皮肤湿疹，出疹为0.12%，恶心、呕吐、腹泻为0.023%，眩晕、耳鸣为0.04%，手指麻木、手水肿、血管痛为0.13%。

用法用量

静脉注射：本品0.1g溶于5%葡萄糖注射剂或注射用水10ml中推注，速度应缓慢，注射时间不少于1min。用于妊娠晚期：每次0.1～0.2g，每天1次，连续3天。用于产程中：每次0.2g，每天1～2次，第2次与第1次间隔2～3h。用于中期引产：用药2次，入院时静脉注射0.2g，次日0.1～0.2g，或遵医嘱。

药物相互作用

1.还没有人体内药物相互作用的资料。2.吸烟可以使内源性普拉睾酮水平明显增高。3.本品以促进子宫颈管成熟为主要作用，因此，应在使用阵痛诱发促进剂（前列腺素、催产素等)之间用药为宜。

药物评价

国内报道，应用本品对妊娠38～40周初产妇76例进行了分娩经过的临床观察（按Bishop评定法观察)，分为2组，第一组40例，孕期38～39.6周，第二组36例，孕期≥40周。第一组宫颈评分≤2分，第二组宫颈评分≤4分；另以38例为对照组。观察标准，用药后宫颈总分增高3分者为显效，增加1～2分者为有效。疗效结果为宫颈成熟总有效率为97.3%，显效占84.2%（P<0.01)，宫颈管缩短和宫颈软化同时改变占总有效率72.9%，与对照组比较有显著性差异（P<0.01)。对无产兆者每次用药成功率为70%，对照组为50%，（怀孕40周一次用药成功率占80%，对照组为44.4%)。分娩发动时间，第一组用药后比对照组缩短87h，第二组用药后比对照组缩短16h（P<0.01)。93例妊娠38～40周的初产妇因子宫颈管成熟不全，用本品治疗，给药一次100mg，一周2次。疗效结果为子宫颈管成熟效果明显改善，用药组为72%，对照组为21.5%。过期产发生率用药组为5.4%，对照组为19.4%。分娩Ⅰ、Ⅱ期所需时间为用药组90例为1.07h，对照组为14.4h。动物实验表明对妊娠子宫可使其子宫颈胶原酶活性增加，引起胶原纤维分解、胶原束间隙扩大、宫颈伸展性增加。它在体内可转化为雌激素，雌激素增加还可使基质成分或酸性黏多糖等增加，以上变化可导致颈管成熟、颈管变软、伸展性加强有利于分娩。对子宫成熟不全(子宫口开大不全、颈管消退不全、颈管软化不全)有促进成熟作用。无子宫收缩及胎儿死亡的危险，现已不用于流产。

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