去氧皮甾酮

治疗原发性肾上腺皮质功能减退症的药品

【适应症】为盐皮质激素，具有类似醛固酮的作用，用于原发性肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。

基本信息

【英文别名】 11-Deoxycorticosterone; 21-Hydroxypregn-4-ene-3,20-dione; 21-Hydroxyprogesterone; 4-Pregnen-21-ol-3,20-dione; Cortexone

【CAS NO.】 64-85-7

【EINECS】 200-596-4

【分子量】 330.47

EINECS号：200-596-4

InChI：

分子结构：

密度： 1.15g/cm3

熔点： 138-144℃

沸点： 488°C at 760 mmHg

闪点： 263.1°C

水溶性： slightly soluble

蒸汽压： 1.43E-11mmHg at 25°C

危险品标志: Xn:Harmful;

风险术语： R40:;R48:;

安全术语： S22:;S24/25:;

【用量用法】 1.油性针剂：成人开始1日2．5～5mg，维持量1日1～2mg。 2.去氧皮质酮微结晶混悬剂，肌注：1次25～100mg，每3～4周1次。

【注意事项】 1.本品长期或大剂量服用，可致高血压。 2.应用期间如服过量氯化钠，可致浮肿、心力衰竭等。故要控制氯化钠用量，一般每日5克左右。 3.皮肤有化脓感染时禁用。

【规格】 1.油性针剂：每支5mg（1ml）、10mg（1ml）。 2.微结晶混悬液：每瓶250mg（5ml ）。

物理化学性质

熔点 138-144 ºC

比旋光度 184 º (C=1, C2H5OH)

水溶性略溶于水

去氧皮质酮

为盐皮质激素，具有类似醛固酮的作用，促进远端肾小管钠的再吸收及钾的排泄，对糖代谢影响较小。用于原发性肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。常用其醋酸酯，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味。在丙酮或乙醇中略溶，在植物油中微溶，在水中不溶。

药理：

1.作用主要作用部位在肾脏，具有较强调节水盐代谢的作用，而对糖代谢的影响则很弱。它有明显的保钠排钾作用，促进肾远曲小管及集合管对Na+的重吸收和K+的排泄。其中保Na+的作用是原发和主要的。Na+的重吸收加强后，引起肾小管细胞和肾小管腔的电位差增高，促进K+、H+的排出，水的重吸收亦增加。为盐皮质激素，具有类似醛固酮的作用，促进远端肾小管钠的再吸收及钾的排泄，对糖代谢影响较小。

2．作用机制对靶细胞的作用与其他甾体激素一样，有三个重要环节：可被动弥散进入靶细胞，能与特异性胞浆受体结合；激素一受体复合物经过温度依赖性变化后，移位进入核内与染色质相互作用，影响mRNA的转录，随后指导合成特异性诱导蛋白；诱导蛋白引起生理效应。

近来对作用机制的研究主要集中在诱导蛋白如何发挥作用上：其一是“钠泵学说”，激活“钠泵”促进钠的转运，增加Na+的重吸收；其二为“通透性学说”，是增强肾小管管腔对Na+的通透性，使进入细胞到达浆膜侧“钠泵”部位的Na+增加，促进钠的重吸收；其三“能量学说”，是促进线粒体的生物氧化，产生较多的ATP以提供“钠泵”所需的能量。

安全术语

S22Do not breathe dust.

切勿吸入粉尘。

S24/25Avoid contact with skin and eyes.

避免与皮肤和眼睛接触。

风险术语

R40 Limited evidence of a carcinogenic effect.

少数报道有致癌后果。

R48Danger of serious damage to health by prolonged exposure.

长期接触严重危害健康。

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