去铁胺

本品属羟肟酸络合剂，羟肟酸基团与游离或蛋白结合的3价铁(Fe3+)和铝（Al3+）形成稳定、无毒的水溶性铁胺和铝胺复合物（在酸性pH条件下结合作用加强），由尿排出。本品能清除铁蛋白和含铁血黄素中的铁离子，但对转铁蛋白中的铁离子清除作用不强，更不能清除血红蛋白、肌球蛋白和细胞色素中的铁离子。本品主用于急性铁中毒的解救药。由于本品与其他金属的亲和力小，故不适于其他金属中毒的解毒。本品在胃肠道中吸收甚少，可通过皮下、肌肉或静脉注射吸收，并迅速分布到各组织。在血浆组织中很快被酶代谢。

基本信息

中文名称：去铁胺

中文别名：除铁灵，去铁敏

英文名称：desferrioxamine B

英文别名：Desferrioxamine; desferrioxamine mesylate; Deferoxamin; Desferal; Deferrioxamine B;

CAS号：70-51-9

分子式：C25H48N6O8

分子量：560.68400

精确质量：560.35300

PSA：205.84000

LogP：2.40420

物性数据

生态学数据

该物质对水体有一定的危害，防止泄漏进入下水道，水道或低的地区。

分子结构数据

1、摩尔折射率：144.51

2、摩尔体积（m3/mol）：462.3

3、等张比容（90.2K）：1264.2

4、表面张力（dyne/cm）：55.8

5、极化率（10-24cm3）：57.28

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-2.1

2.氢键供体数量:6

3.氢键受体数量:9

4.可旋转化学键数量:23

5.互变异构体数量:4

6.拓扑分子极性表面积206

7.重原子数量:39

8.表面电荷:0

9.复杂度:739

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

性质与稳定性

不能与氧化剂共存

贮存方法

保存方法;远离阳光在寒冷的“ （ < -20 ℃ = -4）通风干燥的地方。保持容器密闭。

去铁胺相关药品说明书信息

药理毒理

本品是一种螯合剂，主要与三价铁离子和三价铝离子络合形成复合物，其复合物形成常数分别为1031和1025。但对二价离子如亚铁（Fe++)、铜（Cu++)锌（Zn++)及钙（Ca++)等的亲和力很低，其复合物形成常数为1014或更低。螯合作用以1：1克分子的基础上进行。因此，理论上1g去铁胺可结合85mg三价铁或41mg三价铝离子（Al+++)。由于其螯合的特性，无论是游离的或者铁蛋白和铁血黄素结合的铁离子均能与之络合，形成铁胺复合物。本品还能动员和螯合与组织结合的铝离子。形成铝胺复合物。由于铁胺与铝胺这两种复合物均能从小便和粪便中排出，因而能减少铁和铝在器官的病理性沉积。然而，本品不能从转铁蛋白、血红蛋白或其它含有氯高铁血红素的物质中除去铁离子，因此不会产生缺铁性贫血。

药动学

本品为多毛链霉菌(Stryptomyces pilosis)的代谢产物，将其中一些含铁的胺类物质经化学处理，除去铁后制得。它具有大量的羧肟酸基团，对Fe2+有非常强的络合作用，其稳定常数(k=1031)远比对钙(k=102)为大，而对大多数其他离子的络合力很小。其与铁蛋白、铁传递蛋白(ferritin and transferring)中的铁所形成的络合物，其稳定常数皆大于1030；但与血红蛋白、肌蛋白和含铁酶中铁的稳定常数并非如此，所以本品可使患铁蓄积疾患者排铁，产生负铁平衡。口服给药胃肠道吸收在15%以下。按10mg/kg体重给健康志愿者肌内注射DFO后30分钟，血浆浓度达高峰，为5.5μmol/L(8.7ug/ml).注射后1小时，铁胺（FO)高峰浓度为3.7μmol/L(2.3μg/ml)。体外试验DFO与血清蛋白质的结合少于10%。4种DFO的代谢产物已从铁负荷重的患者尿中分离并检测出来。对健康志愿者的研究表明，DFO和FO均呈双相清除。在第一期（快速)，DFO的半衰期为1小时，FO为2.4小时；在第二期（缓慢)，两者的半衰期均为6小时。已吸收的本品经血浆酶代谢，迅速由尿排出。

药物相互作用

维生素C与本品合用可促进排铁作用，因维生素C可动员更多的铁转为可络合铁，但若可络合铁超过本品能络合的量，则多余的可络合铁将促进脂质过氧化作用，而引起组织损伤。

剂型与规格

1.片剂：每片0.1g，0.5g。2.注射剂：每支0.5g。

适应症

急性铁中毒和慢性铁蓄积引起的疾病。

禁忌证

对本品过敏者、肾功能不全者禁用。孕妇(尤其在怀孕3个月内)慎用。

注意事项

1.禁用于对活性物质过敏者，不包括脱敏后进行治疗的患者。2.妊娠及哺乳期妇女慎用。3.本品的溶液浓度大于10%可引起肾功能损害，视力与听力障碍、发育迟缓、急性呼吸窘迫征。4.大剂量使用本品可使铝相关脑疾病患者的神经功能障碍恶化。5.注射局部有疼痛，并可有腹泻、腹部不适、腿肌震颤等。

不良反应

本品口服给药，可有胃肠刺激症状，如恶心、腹部不适感。肌内注射可引起局部疼痛、视听障碍、晶状体浑浊、全身发红、荨麻疹等。静脉给药除有上述反应外，偶有低血压、心悸、呼吸加快、低氧血症、惊厥、休克等。若剂量控制在15mg/(kg·h)或50mg/(kg·d)以下，则不良反应很少发生。

用法用量

1.误服大量亚铁盐类(如硫酸亚铁和枸橼酸铁铵等)所致急性中毒时：成人剂量，首次肌内注射0.5～1g，以后视病情每4～12小时1次肌内注射0.5g。若患者处于休克状态，除抗休克治疗外，可以按相同剂量，加入5%或10%葡萄糖注射液500ml中，静脉滴注，滴入速度宜控制在15mg/(kg·h)以下，24h总剂量不超过5g。2.慢性铁蓄积疾病，如原发性和继发性含铁血黄素沉着症的治疗：肌内注射，首次1.0g，以后0.5g/h，给药2次。此后每4～10小时给0.5g，总量不超过5g/d。静脉滴注方法和剂量同1。口服：0.5g，2次/d。

专家点评

用药前及用药期间应作听力及视力检查。口服有胃肠道刺激症状。静脉注射宜慢，否则可引起血压下降甚至休克。肌内注射可有局部疼痛和过敏。去铁胺与维生素C联合应用应慎重。

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