二氟尼柳

有机化合物

二氟尼柳，化学名称为5-(2,4-二氟苯基)水杨酸，是一种有机化合物，化学式为C13H8F2O3，对轻度和中度疼痛具有止痛作用，能够缓解关节炎、类风湿性关节炎等引起的疼痛，用法类似于阿司匹林，作用时间长。

化合物简介

基本信息

化学式：C13H8F2O3

分子量：250.198

CAS号：2494-42-4

EINECS号：245-034-9

理化性质

密度：1.437g/cm3

熔点：32-36°C

沸点：249°C （15 mmHg）

闪点：33°C

折射率：1.601

蒸汽压：2.75E-07mmHg at 25°C

外观：白色固体

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：2

氢键受体数量：5

可旋转化学键数量：2

互变异构体数量：4

拓扑分子极性表面积：57.5

重原子数量：18

表面电荷：0

复杂度：311

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

药品简介

体内过程

口服吸收好，2-3小时血液浓度达峰值，血浆蛋白结合率为90%，在体内不被代谢，主要以结合型药物从尿中排泄，少量从乳汁排出。

适应症

主要用于轻、中度疼痛的镇痛，如关节炎、腕、踝关节的扭伤、小手术、肿瘤等疼痛。

用法用量

口服给药，骨关节炎首次0.5g，以后每次0.25-0.5，一日2次，镇痛首次1g，以后每8-12小时服0.5g。

注意事项

1、肾功能不全者慎用。

2、孕妇老人、儿童慎用。

3、消化道溃疡、水杨酸过敏、哺乳妇女、心功能不全、高血压、有体液潴留倾向者禁用。

药典信息

基本信息

本品为2',4'-二氟-4-羟基-3-联苯羧酸，按干燥品计算，含C13H8F2O3不得少于98.5%。

性状

本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末，无臭。

本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在三氯甲烷中微溶，在水中几乎不溶。

鉴别

1、取本品约2mg，加乙醇10mL溶解后，加三氯化铁试液1滴，即显深紫色。

2、取本品，加0.1mol/L的盐酸乙醇溶液溶解并稀释制成每1mL中含20µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在251nm与315nm的波长处有最大吸收，吸光度比值应为4.2~4.6。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集901图）一致。

检查

有关物质Ⅰ

照菏层色谱法（通则0502）试验。

供试品溶液：取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含10mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用甲醇定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。

色谱条件：采用硅胶GF254薄层板，以正己烷-二氧六环-冰醋酸（85:10:5）为展开剂。

测定法：吸取供试品溶液与对照溶液各5µL，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

限度：供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

有关物质Ⅱ

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液与对照溶液：见有关物质Ⅰ项下。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水-甲醇-乙腈-冰醋酸（55:23:30:2）为流动相，检测波长为254nm，进样体积5μL。

系统适用性要求：理论板数按二氟尼柳峰计算不低于2000。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

干燥失重

取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在5℃减压干燥至恒重，减失重量不得过 0.3%（通则 0831）。

含氟量

取本品约13mg，精密称定，照氟检查法（通则0805）测定，按干燥品计算，含氟量应为14.5%~15.5%。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.45g，精密称定，加甲醇80mL溶解后，加水10mL与酚红指示液（取酚红0.1g，加0.2mol/L氢氧化钠溶液1.4mL、90%乙醇5mL，微温使溶解，用20%乙醇稀释至250mL，即得）8-10滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于25.02mg的C13H8F2O3。

类别

解热镇痛、非甾体抗炎药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

1、二氟尼柳片。

2、二氟尼柳胶囊。

安全信息

安全术语

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉尘。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.