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沙利度胺

药品

沙利度胺（Thalidomide），是一种有机化合物，化学式为C13H10N2O4，为谷氨酸衍生物。作用机制有：①镇静止痛。②免疫调节及抗炎作用。③抑制血管生成及抗肿瘤作用：一些细胞因子如血管内皮生长因子和成纤维细胞因子，均是血管生成的刺激剂，它们和特异性受体结合刺激信号转导，引起内皮细胞的增殖。本品能够减少它们的分泌，从而抑制血管。肿瘤的转移和细胞的恶变与肿瘤细胞和血管内皮细胞的粘连、血管的生成有关。本品不仅抑制血管生成，而且能减少整合素亚基的合成，这也是其抗肿瘤的机制之一。此外，还通过COX-2途径，而非抑制血管生成的途径来降低瘤内微血管密度，从而抗肿瘤增生。

化合物简介
基本信息
化学式：C13H10N2O4
分子量：258.229
CAS号：50-35-1
EINECS号：200-031-1
理化性质
密度：1.503g/cm3
熔点：269-271℃
沸点：509.7℃
闪点：262.1℃
折射率：1.646
外观：黄色结晶性粉末
溶解性：微溶于水、乙醇、丙酮中，不溶于乙醚、氯仿
分子结构数据
摩尔折射率：62.35
摩尔体积（cm3/mol）：171.7
等张比容（90.2K）：496.5
表面张力（dyne/cm）：69.9
极化率（10-24cm3）：24.71
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：1
氢键受体数量：4
可旋转化学键数量：1
互变异构体数量：8
拓扑分子极性表面积：83.6
重原子数量：19
表面电荷：0
复杂度：449
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：1
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品简介
适应症
对于Ⅱ型麻风病效果好；也可用于多种皮肤病，如盘状红斑狼疮、亚急性皮肤型红斑狼疮、贝赫切特综合征等。
用法用量
口服。一次25～50mg（1～2片），一日100～200mg（4～8片），或遵医嘱。
不良反应
本品对胎儿有严重的致畸性，常见的不良反应有口鼻黏膜干燥、倦怠、嗜睡、眩晕、皮疹、便秘、恶心、腹痛、面部浮肿，可能会引起多发性神经炎、过敏反应等。
注意事项
慎用于多发性骨髓瘤、中性粒细胞减少、周围神经病变患者及癫痫患者。12岁以下儿童患者使用本品的安全性、有效性尚未确立。用药后不宜立即驾驶车辆和操作机械。
用药禁忌
对本品过敏者禁用。本品可致畸胎，孕妇禁用。
药物相互作用
本品能增强其他中枢抑制剂，尤其是巴比妥类药的作用。
与地塞米松合用发生中毒性表皮坏死松解症的危险性增加。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
药典信息
基本信息
本品为(±)-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺，按干燥品计算，含C13H10N2O4应为98.0%~102.0%。
性状
本品为白色至类白色粉末，无臭。
本品在N,N-二甲基甲酰胺或吡啶中溶解，在水、甲醇或乙醇中极微溶解，在乙醚中不溶。
鉴别
1、取本品约0.1g，置试管中，加氢氧化钠试液10mL，加热至沸，即产生氨的臭气，放冷，加茚三酮10mg，茚三酮周围显蓝色。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。
检查
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
溶剂：乙腈-水-磷酸（50:50:0.1）。
供试品溶液：取本品约0.1g，精密称定，置50mL量瓶中，加溶剂适量，超声使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，置100mL量瓶中，加磷酸溶液（1→100）10mL，用水稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液：取沙利度胺对照品适量，加乙腈溶解并稀释制成每1mL中含1mg的溶液，作为溶液（1），另取邻苯二甲酸对照品适量，精密称定，用乙腈-水（80:5）溶解并定量稀释制成每1mL中含1mg的溶液，精密量取适量，用乙腈定量稀释制成每1mL中含0.1mg的溶液，作为溶液（2），精密量取溶液（1）（2）各2mL，置同一100mL量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，置100mL量瓶中，加磷酸溶液（1→100）10mL，用水稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用十八完基硅烷键合硅胶为填充剂（3.9mm×150mm，4µm或效能相当的色谱柱），以乙腈-水-磷酸（5:95:0.1）为流动相A，乙腈-水-磷酸（15:85:0.1）为流动相B，流速为每分钟2mL，按下表进行梯度洗脱，检测波长为218nm，进样体积200μL。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，调节流速使沙利度胺峰的保留时间约为14分钟，邻苯二甲酸峰与沙利度胺峰的相对保留时间约为0.3。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，按外标法以邻苯二甲酸峰面积计算，单个杂质不得过0.1%，杂质总量不得过0.3%。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定。
供试品溶液：取本品0.1g，精密称定，置10mL量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液：取N,N-二甲基甲酰胺适量，精密称定，用二甲基亚砜定量稀释制成每1mL中含8.8µg的溶液。
色谱条件：以聚乙二醇（PEG-20M）（或极性相近）为固定液，起始温度为50℃，维持3分钟，以每分钟20℃的速率升温至200℃，维持7分钟，进样口温度为250℃，检测器温度为280℃，进样体积1μL。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，N,N-二甲基甲酰胺的残留量应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥4小时，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.3%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品约0.1g，精密称定，置100mL量瓶中，加乙腈80mL，超声使溶解，放冷，用乙腈稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，置100mL量瓶中，加磷酸溶液（1→100）10mL，用水稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液
取沙利度胺对照品约0.1g，精密称定，置100mL量瓶中，加乙腈80mL，超声使溶解，放冷，用乙腈稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，置100mL量瓶中，加磷酸溶液（1→100）10mL，用水稀释至刻度，摇匀。
色谱条件
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-水-磷酸（15:85:0.1）为流动相，检测波长为237nm，进样体积20μL。
系统适用性要求
理论板数按沙利度胺峰计算不低于7000。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
类别
免疫调节药。
贮藏
密封保存。
制剂
沙利度胺片。
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