烟酸二乙胺

有机化合物

烟酸二乙胺，又名N,N-二乙基烟酰胺、尼可刹米，是一种有机化合物，化学式为C10H14N2O，主要用作中枢兴奋药。

化合物简介

基本信息

化学式：C10H14N2O

分子量：178.231

CAS号：59-26-7

EINECS号：200-418-5

理化性质

熔点：23°C

沸点：298°C

闪点：141.1°C

密度：1.06g/cm3

外观：无色微黏液体

溶解性：与水、乙醚、氯仿、丙酮、乙醇相混溶

分子结构数据

摩尔折射率：51.99

摩尔体积（cm3/mol）：170.9

等张比容（90.2K）：431.6

表面张力（dyne/cm）：40.6

极化率（10 -24cm 3）：20.61

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：0

氢键受体数量：2

可旋转化学键数量：3

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积：33.2

重原子数量：13

表面电荷：0

复杂度：166

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

药典信息

基本信息

本品为N,N-二乙基烟酰胺，含C10H14N2O不得少于98.5% （g/g）。

性状

本品为无色至淡黄色的澄清油状液体，放置冷处，即成结晶，有轻微的特臭，有引湿性。

本品能与水、乙醇、三氯甲烷或乙醚任意混合。

相对密度

本品的相对密度（通则0601）在25℃时为1.058～1.066。

凝点

本品的凝点（通则0613）为22～24℃。

折光率

本品的折光率（通则0622）在25℃时为1.522～1.524。

鉴别

1、取本品10滴，加氢氧化钠试液3mL，加热，即发生二乙胺的臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。

2、取本品1滴，加水50mL，摇匀，分取2mL，加溴化氰试液2mL与2.5%苯胺溶液3mL，摇匀，溶液渐显黄色。

3、取本品2滴，加水1mL，摇匀，加硫酸铜试液2滴与硫氰酸铵试液3滴，即生成草绿色沉淀。

4、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集135图）一致。

检查

酸碱度

取本品5.0g，加水溶解并稀释至20mL，依法测定（通则0631），pH值应为6.5~7.8。

溶液的澄清度与颜色

取本品2.5g，加水溶解并稀释至10mL，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓，如显色，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

氯化物

取本品5.0g，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液7.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.0014%）。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品，加水溶解并稀释制成每1mL中约含4mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烧键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（30:70）为流动相，检测波长为263nm，进样体积10µL。

系统适用性要求：理论板数按尼可刹米峰计算不低于2000，尼可刹米峰与其相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

易氧化物

取本品1.2g，加水5mL与高锰酸钾滴定液（0.02mol/L）0.05mL，摇匀，粉红色在2分钟内不得消失。

水分

取本品0.5g，加二硫化碳5mL，立即摇匀观察，溶液应澄清。

含量测定

取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸10mL与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于17.82 mg的C10H14N2O。

类别

中枢兴奋药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

尼可刹米注射液。

药品简介

药理作用

尼可刹烟酸二乙胺能直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快，也可通过刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。对大脑皮质、血管运动中枢及脊髓也有较弱的兴奋作用，对其他器官则无直接兴奋作用，剂量过大可引起惊厥。烟酸二乙胺具有作用温和、安全范围大、毒性较小的特点。

药代动力学

口服及注射易吸收，作用时间短暂，一次静脉注射只能维持作用5～10min，这可能是因为药物进入机体后迅速分布全身各部位的结果。药物在体内代谢为烟酰胺，然后再被甲基化为N-甲基烟酰胺，经尿排出。

适应症

用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药、其他中枢抑制药的中毒急救。

用于呼吸抑制抢救，烟酸二乙胺为最常用的呼吸兴奋剂，可用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制，其中对吗啡类药物中毒所致呼吸抑制效果最好，对吸入全麻药中毒次之，对巴比妥药物中毒效果最差。对肺心病引起的呼吸衰竭有效。各种原因引起的慢性阻塞性肺疾患并伴有高碳酸血症等。

禁忌症

1、孕妇、哺乳者、对烟酸二乙胺过敏者、儿童以及急性卟啉症禁用。

2、小儿高热和无呼吸衰竭时禁用。

3、禁与巴比妥类、洋地黄类在同一溶液中给药，禁止与水解蛋白配伍。

注意事项

1、脑水肿、心动过速、甲亢、心律不齐、心脏病、嗜酪细胞瘤、支气管哮喘、溃疡病、急性心绞痛及孕妇、急性血卟啉症。

2、对呼吸肌麻痹者无效。

3、出现血压升高、震颤时应及时停药。

4、烟酸二乙胺不可动脉注射，因可致动脉痉挛和血栓。一旦出现面部肌肉痉挛，肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或减量。

5、过量可引起癫痫样惊厥，随之出现昏迷。惊厥发作可静脉注射苯二氮卓类药或小剂量硫喷妥钠控制。

6、与鞣酸、有机碱盐类及各种金属盐类配伍，均可能产生沉淀；遇碱类加热可水解，并脱去乙二胺基生成烟酸盐。

7、用药时须配合人工呼吸和给氧措施。

不良反应

可引起多汗、恶心、呕吐、打喷嚏、呛咳、面部潮红、全身瘙痒、皮疹等，大剂量时可引起心悸、血压升高、脉搏加快、心律失常、震颤及肌肉僵直。严重者可致惊厥，应及时停药。惊厥时可立刻注射苯二氮卓类或小剂量硫喷妥钠控制。

用法用量

1、皮下注射、静注或肌注，每次0.25～0.5g，必要时1～2h重复1次，极量每次1.25g；6个月～1岁小儿每次75mg。

2、口服：成人每次0.25～0.5g，每天2次。

药物相互作用

1、苯巴比妥钠、戊巴比妥钠、异戊巴比妥钠、司可巴比妥钠、硫喷妥钠、苯妥英钠、氯氮、甲丙氨酯。盐酸酚苄明、双嘧达莫（潘生丁）、溴苄铵、硝普钠、二氮嗪、氨茶碱、氢氯噻嗪、呋塞米（速尿）、利尿酸钠、促皮质素、水银蛋白、复方氨基酸、碳酸氢钠、盐酸异丙嗪、盐酸维洛沙秦、盐酸阿糖胞苷、硫酸长春新碱，所有油溶性针剂，所有菌、疫苗。

2、烟酸二乙胺注射剂与氯霉素注射剂配伍，在混合前应用注射用水稀释。烟酸二乙胺过量引起的昏迷，用呼吸兴奋药和其他中枢兴奋药无效；与碱性药物配伍，可致动脉栓塞。

安全信息

安全术语

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

风险术语

R23/24/25：Toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、与皮肤接触和吞食是有毒的。

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