可耐

可耐（膦甲酸钠氯化钠注射液），适应症为1、爱滋(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎；2、免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤粘膜感染。

成份

本品主要成分为膦甲酸钠，其化学名为：膦甲酸三钠盐六水合物。化学结构式如下：

性状

本品为无色的澄明液体。

适应症

1、爱滋(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎；

2、免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤粘膜感染。

规格

250ml：3.0g。

用法用量

静脉滴注。剂量个体化。

1.爱滋(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎(肾功能正常)

诱导治疗：推荐初始剂量为60mg/kg，每8小时一次，静滴时间不得少于1小时，根据疗效连用2～3周。

维持治疗：维持剂量为一日90～120mg/kg(按肾功能调整剂量)，静滴时间不得少于2小时。维持治疗期间，若病情加重，可重复诱导治疗及维持治疗过程。

2.免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤粘膜感染。

推荐剂量为40mg/kg，每8或12小时一次，静滴时间不得少于1小时，连用2～3周或直至治愈。

使用本品期间应密切监测肾功能，调整用药剂量，详见下表：

HSV CMV

肌酐清除率相当于80mg/kg/日相当于120mg/kg/日相当于180mg/kg/日

（ml/min/kg）（40mg/kg q12h）（40mg/kg q8h）（60mg/kg q8h）

＞1.4 40 q12h 40 q8h 60 q8h

＞1.0-1.4 30 q12h 30 q8h 45 q8h

＞0.8-1.0 20 q12h 35 q12h 50 q12h

＞0.6-0.8 35 q24h 25 q12h 40 q12h

＞0.5-0.6 25 q24h 40 q24h 60 q24h

≥0.4-0.5 20 q24h 35 q24h 50 q24h

＜0.4 不推荐不推荐不推荐

维持治疗

CMV

肌酐清除率相当于90mg/kg/日相当于120mg/kg/日

(ml/min/kg) (每日1次) (每日1次)

＞1.4 90 q24h 120 q24h

＞1.0-1.4 70 q24h 90 q24h

＞0.8-1.0 50 q24h 65 q24h

＞0.6-0.8 80 q48h 105 q48h

＞0.5-0.6 60 q48h 80 q48h

≥0.4-0.5 50 q48h 65 q48h

＜0.4 不推荐不推荐

使用上表时，应将24小时肌酐清除率实测值(ml/min)除以体重，或按下列公式计算肌酐清除率(ml/min/kg)。

140－年龄

男性：——————-

血清肌酐×72

140－年龄

女性：——————- ×0.85

血清肌酐×72

不良反应

据文献报道，对188例AIDS患者的前瞻性临床试验及上市后出现的与本品有关，无关和不能判断的不良反应如下：

肾功能损害：血清肌酐值升高，肌酐清除率降低，肾功能异常、急性肾功能衰竭、尿毒症、多尿、代谢性酸中毒。停止用药1～10周内血清肌酐值能恢复至治疗前水平或正常。

电介质：低钙血症、低镁血症、低钾血症、低磷血症、或高磷血症，本品能螯合二价金属离子(Ca[sup]2＋[/sup]、Mg[sup]2+[/sup]、Fe[sup]2+[/sup]、Zn[sup]2+[/sup])。30%AIDS患者使用本品出现可逆性低钙血症，呈量效关系。

惊厥(包括癫痫大发作)：虽然许多患者出现惊厥可能因低钙血症或原有疾病(隐球菌脑膜炎、占位性病变或其他中枢神经系统肿瘤)，但不能除外与本品的关系。

贫血或血红蛋白降低：一般不同时伴有白细胞及血小板计数下降。许多AIDS患者同时接受AZT治疗，并在接受本品前已存在贫血。

局部刺激：注射部位静脉炎，生殖泌尿道刺激症状或溃疡。

全身：疲乏、不适、寒战、发热、脓毒症。

胃肠系统：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、便秘，曾有胰腺炎个例报道。

代谢及营养失调：低钠血症和下肢浮肿，乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶或淀粉酶升高。

中枢及周围神经系统：Paraethesia、头痛、眩晕、非自主性肌肉收缩、震颤、共济失调、神经病。

精神失调：厌食、焦虑、神经质、精神混乱、抑郁、精神病、激动、进攻性反应。

肝胆系统：ALT和AST异常。

心血管：ECG异常、高血压或低血压、室性心律不齐。

其他：白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、皮疹、肌肉无力。

禁忌

对膦甲酸钠过敏禁用。

注意事项

1.本品必须由专科医生严格按使用说明书使用。

2.使用本品期间必须密切监测肾功能，根据肾功能情况调整剂量，做到给药个体化。

3.本品不能采用快速或弹丸式静脉推注方式给药。静脉滴注速度不得大于每分钟1mg/kg。

4.为减低本品的肾毒性，使用以前及使用期间患者应水化，静脉输液(0.5%葡萄糖或生理盐水)量为2.5升/日，并可适当使用噻嗪类利尿药。

5.避免与皮肤、眼接触，若不慎接触，应立即用清水洗净。

孕妇及哺乳期妇女用药

除非必须时，孕妇一般不宜使用本品。哺乳妇女使用本品期间应停止哺乳。

药物相互作用

1.本品不能与其他药物混合静脉滴注，本品仅能使用5%葡萄糖或生理盐水稀释。

2.本品不能与其他肾毒性药物如氨基糖苷类抗生素，两性霉素B或万古霉素等同时使用。本品不能与静注喷他脒联合使用，以免发生低钙血症。

药理毒理

本品为广谱抗病毒药物，作用机制为直接抑制病毒特异的DNA多聚酶和逆转录酶。本品对Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒、巨细胞病毒等有抑制作用。

药代动力学

据资料报道，在美国对肾功能正常患者以60mg/kg/次剂量进行间歇静滴治疗(每8小时一次)的二个临床研究表明：首次用药后Cmax分别为573μM和445μM，Cmin分别为28μM和88μM；使用至第14或15天的Cmax分别为579μM和517μM，Cmin分别为110μM和105μM；血浆平均清除率分别为178±48ml/分和130±44/分。对接受间歇滴注者第1或第3天的研究提示平均血浆半衰期约3小时，给药量的80～90%以原形由尿排出。本品能进入患者脑脊液，脑脊液中药物浓度与患者的血脑屏障缺陷程度有关。本品可以蓄积在人的骨中，但蓄积程度尚未确定。

贮藏

遮光，密闭保存。

包装

输液瓶装，250ml/瓶。

有效期

二年

批准文号

国药准字X20000441

生产企业

江苏正大天晴药业股份有限公司

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