右旋糖酐注射液

一种药品

药品，本品为深褐色的胶体溶液。用于治疗缺铁性贫血。本品为右旋糖酐铁的灭菌胶体溶液。含铁(Fe)应为标示量的95.0%～105.0%。

性状

本品为深褐色的胶体溶液。

鉴别

(1)取本品0.5ml，加水5ml，照右旋糖酐铁项下的鉴别(1)项试验，显相同的反应。

(2)取本品的稀释液(1→1000)1ml，照右旋糖酐铁项下的鉴别(2)项试验，显相同的反应。

检查

pH值应为5.2～6.5(附录ⅥH)。

氯化物取本品1ml，照右旋糖酐铁项下的方法检查，与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.5%)。

分子量与分子量分布取本品3.0ml(规格1或规格2)或1.5ml(规格3)，加水稀释至15ml，加盐酸50μl，振摇，置水浴中30分钟，放冷，24小时后，滤过，取续滤液25μl注入液相色谱仪，照右旋糖酐铁项下的方法测定。本品中右旋糖酐的重均分子量(Mw)应为5000～7500，分布宽度(Mw/Mn)应小于2.0。重金属取本品2ml,照右旋糖酐铁项下的方法检查,含重金属不得过百万分之十五。砷盐取本品1ml，照右旋糖酐铁项下的方法检查，含砷盐不得过0.0002%。注射部位未吸收Fe含量取健康家兔至少2只，剪去右后腿内侧的毛，消毒注射部位后，针头自半腱肌远侧末端插入，穿过缝匠肌注入股内肌中，剂量按每1kg体重注射0.4ml，给药7天后，处死动物，切开右后腿皮肤，解剖，取出注射部位呈色的股内肌,匀浆后,倒入1000ml烧杯中，加2mol/L氢氧化钠溶液75ml和水适量，使没过肌肉，加盖煮沸至无固体存在，放冷,小心加浓硫酸50ml,加热至沸，分次滴加硝酸约10ml，至无碳化物出现，加热除去过量硝酸,放冷,转移至250ml量瓶中，加水稀释至刻度。精密量取上述溶液5.0ml，加浓硫酸3ml，加热至发烟，加适量硝酸，继续加热至溶液呈无色，放冷，加水20ml,煮沸3分钟，放冷，加20%枸橼酸溶液10ml、巯基醋酸1ml,滴加浓氨溶液至紫红色不再加深，转移至100ml量瓶中，加水稀释至刻度，作为供试品溶液。取末注射本品的另一只家兔右后腿等量的股内肌，同法制备作为对照溶液，以对照溶液为空白，照分光光度法（附录ⅣA），在530nm的波长处测定吸收度为A。标准曲线的制备精密吸取标准铁贮备液0ml、1.0ml、2.0ml、3.0ml和4.0ml,分别置100ml量瓶中，加水至刻度，摇匀，制得每1ml中分别含铁0μg、1μg、2μg、3μg和4μg的系列标准溶液，取上述溶液各5.0ml，分别加20%枸橼酸溶液10ml、巯基醋酸溶液1ml,滴加浓氨溶液至紫红色不再加深，分别转移至100ml量瓶中，加水稀释至刻度。以0管为空白，在530nm的波长处测定吸收度，以含铁量(μg)对相应的吸收度，计算回归方程。从回归方程计算A对应的Fe含量。对应的铁含量注射部位未吸收Fe含量%=──────────×50×100%注射量(Fe)注射部位未吸收Fe含量不得大于20%。异常毒性取体重18～22g健康小白鼠10只，分别自尾静脉注射本品5mg（Fe），在5日内小白鼠死亡数不得超过3只；如超过3只，需另取小白鼠20只，重复试验，合并2次实验结果，小白鼠死亡总数不得超过10只。细菌内毒素取本品，依法检查（附录ⅪE），每1mg铁含内毒素的量应小于0.5EU。其他除澄明度不检查外，应符合注射剂项下有关的各项规定（附录ⅠB）。

含量测定

精密量取本品2.0ml，照右旋糖酐铁项下的方法测定。

类别

同右旋糖酐铁。

规格

按Fe计算(1)2ml:50mg(2)4ml:100mg(3)2ml:100mg

【贮藏】遮光，密闭保存。

药理毒理

抗贫血药。铁为血红蛋白及肌红蛋白的主要组成成份。血红蛋白为红细胞中主要携氧者。肌红蛋白系肌肉细胞贮存氧的部位，以助肌肉运动时供氧需要。与三羧循环有关的大多数酶均含铁，或仅在铁存在时才能发挥作用。所以对缺铁患者积极补充铁剂后，除血红蛋白合成加速外，与组织缺铁和含铁酶活性降低的有关症状如生长迟缓、行动异常、体力不足、粘膜组织变化以及皮肤指甲病变也均能逐渐得以纠正。

药代动力学

本品由于分子较大，须由淋巴管吸收再转入血液，所以注射后血浓度提高较慢，约24～48小时血药浓度达高峰。铁吸收后与转铁蛋白结合在血中循环，以供造红细胞之用，也可以铁蛋白或含铁血黄素形式累积在肝、脾、骨髓及其他网状内皮组织。铁在人体中每日排泄极微量，见于尿、粪、汗液、脱落的肠粘膜细胞及酶内，丧失总量为0.5～1.0mg。

适应症

用于治疗缺铁性贫血。

用法用量

深部肌内注射一次50～100mg(Fe)1～3日1次。小儿体重超过6kg者一次25mg(Fe)1日1次。小儿体重6kg以下者一次12.5mg(Fe)1日1次。

【不良反应】

本品注射后，可产生局部疼痛及色素沉着。

【禁忌】

【注意事项】

1．适于不能耐受口服铁剂的缺铁性贫血患者，或需迅速纠正缺铁患者。

2．注射本品后血红蛋白未见逐步升高者应即停药。

3．严重肝、肾功能不全者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】