右美托咪定

神经系统处方药

右美托咪定（dexmedetomidine），分子式为C13H16N2，是有效的α2-肾上腺素受体激动剂，对α2-肾上腺素受体的亲和力比可乐定高8倍，临床上适用于重病监护治疗期间开始插管和使用呼吸机患者的镇静。

基本信息

中文名称：右美托咪定

英文名称：dexmedetomidine

英文别名：Dexmedetomidine; 5-[(1S)-1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole; Dexmedetomidina; (S)-medetomidine; Dexmedetomidinum;

CAS号：113775-47-6

分子式：C13H16N2

分子量：200.28000

精确质量：200.13100

PSA：28.68000

LogP：3.17830

物化性质

密度：1.053g/cm3

沸点：381.9ºC at 760mmHg

闪点：191.3ºC

折射率：1.569

蒸汽压：1.08E-05mmHg at 25°C

安全信息

海关编码：2933290090

海关数据

中国海关编码：2933290090

概述：2933290090. 其他结构含非稠合咪唑环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

申报要素：品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

药品相关信息概览

药品名称

中文名称：右美托咪定

英文名称:Dexmedetomidine

别名:盐酸右美托咪定；Dexmedetomidine Hydrochloride；Precedex

分类

神经系统药物> 镇静及催眠药物 > 其他

剂型

注射液

药理作用

右美托咪定是一种相对选择性α2-肾上腺素受体激动剂，具有镇静作用。动物缓慢静脉输注右美托咪定10～300μg/kg时可见对α2-肾上腺素受体的选择性作用，但在较高剂量下(≥1000μg/kg)缓慢静脉输注或快速静脉注射给药时对α1和α2-受体均有作用。

药代动力学

右美托咪定经皮下注射或肌注后快速吸收，达峰值时间为1h，右美托咪定静滴后，分布半衰期约为6min，稳态分布容积约为118L。右美托咪定在体内经广泛代谢后，代谢物主要随尿液排出。消除半衰期约为2h，清除期约为39L/h。

适应证

右美托咪定适用于用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。

禁忌证

1.对右美托咪定过敏者禁用。

2.怀孕、哺乳期妇女，晚期心脏阻滞患者慎用。

注意事项

1.患者输注右美托咪定时应进行连续监测。

2.右美托咪定不可与血液或血浆经同一静注导管合用。

3.有明显心血管机能障碍的患者需预先采取复苏措施。

4.右美托咪定连续输注不可超过24h。

孕妇及哺乳期妇女用药

在孕妇未进行充分良好的临床研究。右美托咪定只有在潜在的好处大于对胎儿潜在的危险时才可以在孕妇使用。本品对待产和生产孕妇的安全性尚未研究。因此，在待产和生产期间包括剖腹产术时不推荐本品。

尚不知道本品是否分泌到人乳中。放射性同位素示踪的右美托咪定皮下给予哺乳的雌鼠后在乳汁中分泌。因为许多药物在人乳中分泌，哺乳期妇女应当慎用本品。

儿童用药

本品在18岁以下的儿童患者的安全性和有效性尚不明确。因此，本品不推荐用于这些人群。

老年用药

已知右美托咪定主要通过肾脏排泄，该药在肾功能损伤的病人中发生不良反应的危险性更大。年老的病人肾功能降低，因此对年老的病人应当谨慎选择剂量，并且监测肾脏功能可能是有用的。国外临床研究中，重症监护室镇静试验中共有729例患者≥65岁，200例患者≥75岁。65岁以上患者中，给予本品后心动过缓和低血压的发生率较高。因此65岁以上患者使用本品时需考虑降低剂量。程序镇静的临床试验中共有131例患者≥65岁，47例患者≥75岁。低血压的发生率65岁或以上为72%、75岁或以上为74%，65岁以上患者为47%。因此65岁以上患者使用本品时应当减少负荷剂量，建议以0.5μg/kg，输注10分钟以上。

不良反应

右美托咪定耐受性良好，常见的不良反应包括低血压、恶心、心搏徐缓、组织缺氧和心房颤动。

用法用量

成人剂量：配成4ug/ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug/ml，可取出2ml本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。

与其它药物的相互作用

1.右美托咪定与麻醉剂、镇静剂、催眠药和阿片类药物（如七氟烷，异氟烷，丙泊酚，阿芬太尼，咪达唑仑）合用可能会提高疗效。

2.右美托咪定不影响罗库溴铵的神经肌肉阻滞作用。

毒理研究

遗传毒性

右美托咪定Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验结果均为阴性；大鼠S9代谢活化条件下的体外人体淋巴细胞染色体畸变试验、NMRI小鼠的体内微核试验为阳性，但在有或无人体S9代谢活化条件下的体外人体淋巴细胞染色体畸变试验、CD-1小鼠的体内微核试验结果为阴性。

生殖毒性

雄性或雌性大鼠自交配前分别10周和3周直至交配期间，每日皮下注射给予右美托咪定剂量高达54μg/kg(根据μg/m计算，低于最大推荐人体静脉注射给药剂量)未见对生育力的影响。

大鼠妊娠第5～16天皮下注射给予右美托咪定剂量高达200μg/kg、家兔妊娠第6-18天皮下注射剂量高达96μg/kg，未见致畸作用。根据μg/m计算，大鼠剂量相当于最大推荐人体静脉注射给药剂量的2倍；根据血浆药物AUC值，家兔的暴露量与最大推荐人体静脉注射给药剂量下的暴露量相似。大鼠在剂量为200μg/kg时可见胎仔毒性，表现为着床后丢失增加，存活幼仔数减少。无影响剂量为20μg/kg(根据μg/m计算，低于最大推荐人体静脉注射给药剂量)。大鼠自妊娠第16天至哺乳期间皮下注射给予右美托咪定，在剂量为8、32μg/kg(根据μg/m计算，低于最大推荐人体静脉注射给药剂量)时导致幼仔体重减轻，32μg/kg剂量组幼仔可见运动功能发育迟滞。32μg/kg剂量组F2代还可见胚胎与胎仔毒性。2μg/kg剂量下未见上述毒性。

妊娠大鼠皮下注射给予放射性标记的右美托咪定，可见胎盘转运。

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