吡柔比星

吡柔比星适于治疗乳腺癌，对头颈部癌、膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌、卵巢癌、宫颈癌等恶性肿瘤也有一定的疗效。本药可直接嵌入DNA双链间，抑制DNA聚合酶，阻止核酸合成，在G2期使细胞不能进行分裂，从而导致肿瘤细胞死亡。

基本信息

中文名称：吡柔比星

英文名称：Pirarubicin

英文别名：Pirabucin; 1609rb; Tepirubicin; THEPRUBICIN; THP-adriamycin;Pinorubicin; Therarubicin; Therarubiein; THP-ADM

CAS号：72496-41-4

分子式：C32H37NO12

分子量：627.63600

精确质量：627.23200

PSA：204.30000

LogP：2.25250

结构式：

物化性质

外观与性状：红色结晶粉末

密度：1.51 g/cm3

熔点：188-192ºC (dec.)

沸点：834.7ºC at 760 mmHg

折射率：1.67

储存条件：2-8ºC

安全信息

危险类别码：R36/37/38

安全说明：S26-S37/39

RTECS号：QI9296000

危险品标志：Xi

毒理学数据

1、急性毒性：小鼠（静脉）LD50： 27,800 μg/kg

小鼠（未报到）LD50：14mg/kg

由于食盐的LD50是3,000 mg/kg，BPA的急性毒性程度与食盐同。

生态学数据

通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

分子结构数据

1、摩尔折射率：154.55

2、摩尔体积（m3/mol）：413.3

3、等张比容（90.2K）：1247.4

4、表面张力（dyne/cm）：82.9

5、极化率（10-24cm3）：61.27

计算化学数据

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：2.7

2、氢键供体数量：5

3、氢键受体数量：13

4、可旋转化学键数量：7

5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：204

6、重原子数量：45

7、表面电荷：0

8、复杂度：1120

9、同位素原子数量：0

10、确定原子立构中心数量：0

11、不确定原子立构中心数量：0

12、确定化学键立构中心数量：0

13、不确定化学键立构中心数量：0

14、共价键单元数量：1

性质与稳定性

远离氧化物。

贮存方法

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。2-8 ºC保存。

合成方法

由阿霉素和二氢吡喃合成的蒽环类抗肿瘤抗生素。

吡柔比星相关药品说明书信息

分类名称

一级分类：抗肿瘤药物二级分类：抗肿瘤抗生素三级分类：

药物剂型

注射剂(粉)：10mg，20mg。

药理作用

吡喃阿霉素为蒽环类细胞周期非特异性抗肿瘤药。本药可直接嵌入DNA双链间，抑制DNA聚合酶，阻止核酸合成，在G2期使细胞不能进行分裂，从而导致肿瘤细胞死亡。本药对阿霉素耐药者也有效。

药动学

本药静脉给药分布较快，动物实验中以脾、肺、肾浓度较高，心脏较低。半衰期三相分别为0.89min、0.46h，14.2h。主要在肝脏代谢并通过胆汁从粪便排泄，给药48h后胆道排出20%，肾脏排出9%。

适应证

适于治疗乳腺癌，对头颈部癌、膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌、卵巢癌、宫颈癌等恶性肿瘤也有一定的疗效。

注意事项

1.以下情况时慎用：有心脏病者。2.药物对老人的影响：老年患者应减少剂量并慎用。3.药物对妊娠的影响：(尚不明确)4.药物对哺乳的影响：(尚不明确)5.用药前后及用药时应当检查或监测：血象、心电图、肝肾功能。6.曾使用过蒽环类药物如阿霉素、柔红霉素、表柔比星等，应酌情减少本药的单剂量及总累积量。

不良反应

1.心血管系统：本药较阿霉素心脏毒性低，可出现心电图异常、心动过速、心律失常和心力衰竭，常与使用剂量有关。2.造血系统：骨髓抑制是本药主要毒性反应。主要为白细胞下降，最低值出现在用药12天后，3周常可恢复。血小板下降较轻。3.消化系统：胃肠道反应可有畏食、恶心、呕吐、口腔炎和腹泻，亦可有肝功能损害。4.泌尿系统：可有肾功能损害，膀胱灌注可出现尿频、尿痛、血尿等。5.其他：乏力、发热，静脉用药可引起静脉炎，偶见皮疹和出血。

用法用量

1.每次25～40mg/m2，静脉注入，每3～4周重复给药。2.每次7～20mg/m2，静脉注入，每天1次，连用5天，每3～4周重复给药。3.也有使用下面几种用法：(1)每次15～20mg/m2，静脉注入，每周1次，连用2周，每4周重复。(2)每次20mg/m2，静脉注入，每天1次，连用2天，每3～4周重复。(3)每次7～14mg/m2，静脉注入，每天1次，连用3天，每3～4周重复。4.治疗儿童白血病：每天15～20mg/m2，连用3～5天。

药物相应作用

与活疫苗(如轮状病毒疫苗)合用，化疗所致免疫抑制的患者接种活疫苗可能导致严重甚至致命的感染，故接受化疗期间禁止接种活疫苗。

点评

湖南省肿瘤医院用本品联合化疗治疗112例恶性肿瘤的临床观察表明；以本品为主的联合化疗方案对恶性淋巴瘤(100%)，小细胞肺癌(66.6%)及胃癌(83.3%)均有很好的疗效。另外其对乳腺癌肝转移，晚期胃癌及头颈部癌均有较好疗效，与文献报道用含ADM或EPI方案效果相当或略高。

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