盐酸哌替啶注射液

盐酸哌替啶注射液，适应症为本品为强效镇痛药，适用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药，或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。用于分娩止痛时，须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。麻醉前给药、人工冬眠时，常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。用于心源性哮喘，有利于肺水肿的消除。慢性重度疼痛的晚期癌症病人不宜长期使用本品。

成份

本品主要成份是盐酸哌替啶，其化学名称为：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。

其主要成份结构式为：

分子式：C15H21NO2．HCl

分子量：283.8

性状

本品为无色的澄明液体。

适应症

本品为强效镇痛药，适用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药，或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。用于分娩止痛时，须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。麻醉前给药、人工冬眠时，常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。用于心源性哮喘，有利于肺水肿的消除。

慢性重度疼痛的晚期癌症病人不宜长期使用本品。

规格

(1)1ml：50mg (2)2m1：100mg

用法用量

1.镇痛：注射，成人肌内注射常用量：一次25～100mg，一日100～400mg；极量：一次150mg，一日600mg。静脉注射成人一次按体重以0.3mg/kg为限。

2.分娩镇痛：阵痛开始时肌内注射，常用量：25～50mg，每4～6小时按需重复；极量：一次量以50～100mg为限。

3.麻醉前用药：30～60分钟前按体重肌内注射1.0～2.0mg/kg。麻醉维持中，按体重1.2mg/kg计算60～90分钟总用量，配成稀释液，成人一般以每分钟静滴1mg，小儿滴速相应减慢。

4.手术后镇痛：硬膜外间隙注药，24小时总用量按体重2.1～2.5mg/kg为限。

5.晚期癌症病人解除中重度疼痛：因个体化给药，剂量可较常规为大，应逐渐增加剂量，直至疼痛满意缓解，但不提倡使用。

不良反应

1．本品的耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因之间，一般不应连续使用。

2．治疗剂量时可出现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及直立性低血压等。

禁忌

室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、严重肺功能不全等禁用。严禁与单胺氧化酶抑制剂同用。

注意事项

1．本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。使用该药医生处方量每次不应超过3日常用量。处方留存两年备查。

2．未明确诊断的疼痛，尽可能不用本品，以免掩盖病情贻误诊治。

3．肝功能损伤、甲状腺功能不全者慎用。

4．静脉注射后可出现外周血管扩张，血压下降，尤其与吩噻嗪类药物(如氯丙嗪等)以及中枢抑制药并用时。

5．本品务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼等)停用14天以上方可给药，而且应先试用小剂量(1/4常用量)，否则会发生难以预料的、严重的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、紫绀、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡。

6．注意勿将药液注射到外周神经干附近，否则产生局麻或神经阻滞。

7．不宜用于PDA，特别不能做皮下PDA。

8．运动员慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品能通过胎盘屏障及分泌入乳汁，因此产妇分娩镇痛时以及哺乳期间使用时剂量酌减。

儿童用药

小儿基础麻醉：在硫喷妥钠按体重3～5mg/kg 10～15min后，追加哌替啶1mg/kg加异丙嗪0.5mg/kg稀释至10ml缓慢静注。

老年用药

老年人慎用。

药物相互作用

1.本品与芬太尼因化学结构有相似之处，两药可有交叉敏感。本品能促进双香豆素、茚满二酮等抗凝药物增效，并用时后者应按凝血酶原时间而酌减用量。

2.注射液不能与氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧西林配伍，否则发生浑浊。

药物过量

1．本品逾量中毒时可出现呼吸减慢、浅表而不规则，发绀，嗜睡，进而昏迷，皮肤潮湿冰冷，肌无力，脉缓及血压下降，偶尔可先出现阿托品样中毒症状，瞳孔扩大、心动过速、兴奋、谵妄，甚至惊厥，然后转入抑制。

2．中毒解救口服者应尽早洗胃以排出胃中毒物。人工呼吸、吸氧、给予升压药提高血压，β-肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能。静脉注射纳洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg，亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。但本品中毒出现的兴奋惊厥等症状，拮抗剂可使其症状加重，此时只能用地西泮或巴比妥类药物解除。当血内本品及其代谢产物浓度过高时，血液透析能促进排泄毒物。

药理毒理

本品为阿片受体激动剂，是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡．效力约为吗啡的1/10～1/8，与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似，本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。肌内注射后10分钟出现镇痛作用、持续约2～4小时。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力，减少胃肠蠕动，但引起便秘及尿潴留发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作用使胆道压力升高，但亦较吗啡弱。本品有轻微的阿托品样作用，可引起心搏增快。

药代动力学

本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有50%首先经肝脏代谢，故血药浓度较低。常用的肌内注射发挥作用较快，10分钟出现镇痛作用、持续约2～4小时。血药浓度达峰时间1～2小时，可出现两个峰值。蛋白结合率40%～60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液pH值酸度大时，随尿排出的原形药和去甲基衍生物有明显增加。消除t1/2β约3～4小时，肝功能不全时增至7小时以上。本品可通过胎盘屏障，少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用，因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况，中毒病人可出现抑制或兴奋现象。

贮藏

密闭保存。

包装

安剖（1）1ml×5支（2）2ml×10支。

有效期

60个月。

执行标准

《中国药典》2005年版二部。

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