喘定

药物

适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。

药物名称

二羟丙茶碱注射液(又名，喘定注射液) 　拼音名 Erqiangbingchajian Zhusheye 　英文名 DIPROPHYLLINE IN

JECTION

来源分子式

本品为二羟丙茶碱的灭菌水溶液，含二羟丙茶碱(C10H14N4O4)应为标示量的90.0～ 110.0 %。性状本品为无色澄明液体。检查 pH值　应为4.0 ～7.0 （附录Ⅵ H）。　其他　应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。鉴别 (1) 取本品1ml ，加水2ml ，摇匀，加入鞣酸试液数滴即生成白色沉淀 (2) 取本品1ml ，置水浴上蒸干，加盐酸1ml 与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，残渣遇氨气即显紫色，再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。含量测定精密量取本品适量（约相当于二羟丙碱0.25g ），置500ml 量瓶中加水稀释至刻度，摇匀，再精密量取5ml 置200ml 量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在273nm 的波长处测定吸收度，按C10H14N4O4的吸收系数（ E1cm 1%）为365 计算，即得。类别同二羟丙茶碱。剂量肌内注射　一次0.25～0.5g 规格 2ml:0.25g 贮藏遮光，密闭保存。　本品主要成份为：二羟丙茶碱。其化学名称为：1,3-二甲基-7-(2,3二羟丙基)-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮。　结构式：（参见二羟丙茶碱片）　分子式：C10H14N4O4 　分子量：254.25

药理毒理

本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有助于改善呼吸功能。

药代动力学

本品能迅速被吸收，T1/2为2~2.5小时。本品主要以原形随尿排出。

用法和用量

静脉滴注，一次0.25-0.75g（1-3支），以5%或10%葡萄糖注射液稀释。

不良反应

类似茶碱，剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常。甚至可发生发热、脱水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳骤停。

禁忌　对本品过敏的患者，活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

注意事项　1、哮喘急性严重发作患者不首选本品。2、茶碱类药物可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；若患者心率过速和（或）心律的任何异常改变均应密切注意。3、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。4、大剂量可致中枢兴奋，预服镇静药可防止。

妇女用药

本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。

儿童用药

新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。