噻吗洛尔

噻吗洛尔，用于治疗高血压病、心绞痛、心动过速及青光眼。①对轻、中度高血压疗效较好，无明显不良反应，可与利尿剂合用。②心肌梗死患者长期服用本品后能降低再梗死发生率和死亡率。③对青光眼，特别是原发性、开角型青光眼有良好效果，优于传统的降眼压药,其特点为起效快、不良反应小、耐受性好。滴眼后20分钟眼压即开始下降，经1〜2小时达最大效应，作用可持续24小时。对瞳孔大小、对光反应及视力无影响。在某些患者,本品与一些抗青光眼药物有相加作用。此外，对无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症以及其他对药物和手术无效的青光眼也有一定的疗效。

化合物简介

基本信息

中文名称：噻吗洛尔

中文别名：(S)-1-(叔丁基氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇; 赛吗西胺

英文名称：(S)-timolol (anhydrous)

英文别名：(S)-thymolol; timolol; Istalol; (S)-timolol; (2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol; Oftan-Timolol

CAS号：26839-75-8

分子式：C13H24N4O3S

分子量：316.42000

精确质量：316.15700

PSA：107.98000

LogP：0.95840

物化性质

外观与性状：本品马来酸盐为白色结晶性粉末，溶于水，乙醇和甲醇，MP 201.5-202.5℃。消旋体MP 71.5-72.5℃，消旋体马来酸盐MP 161-163℃。

密度：1.224 g/cm3

熔点：71.5 - 72.5ºC

沸点：487.2ºC at 760 mmHg

闪点：248.5ºC

折射率：1.548

折光率：-4.2℃（C=5，在1M盐酸中）

储存条件：保持在阴凉，干燥，黑暗的位置在一个密封的容器。远离火源。保护容器/钢瓶免受物理伤害。

蒸汽压：2.62E-10mmHg at 25°C

药典标准

【鉴别】 (1) 取本品约5mg，加水1ml使溶解，加高锰酸钾试液3滴，紫色立即消失，加热，即生成红棕色沉淀。(2) 取本品约10mg，加水1ml溶解，加硫酸铜试液1滴，氨试液1ml与二硫化碳-苯(1:3)2滴，振摇，苯层显棕黄色至棕色。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集33图）一致。

【检查】酸度去本品0.50g，加水25ml使溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为3.8～4.3。有关物质取本品，加甲醇制成每1ml中含25mg的溶液，照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述溶液 5μl，点于硅胶G薄层板上，以二氯甲烷-甲醇-浓氨溶液(80:14:1) 为展开剂，展开，晾干，置饱和的碘蒸气中显色，除主斑点外，不得显其他斑点。干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之二十。

【含量测定】取本品0.3g，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加醋酐10ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于43.25mg的C13H24N4O3S·C4H4O4。

【类别】β肾上腺素受体阻滞药

【贮藏】遮光，密封保存。

药物说明

药理学

为β肾上腺素受体拮抗药，作用强度为普萘洛尔的8倍，但无选择性及膜稳定作用，无内在拟交感活性，无直接抑制心脏作用。无局部麻醉作用，本品尚有明显的降低眼压的作用，作用原理据报道主要是由于房水生成减少。口服tmax为2小时，血浆t1/2约5小时。

适应症

用于治疗高血压病、心绞痛、心动过速及青光眼。①对轻、中度高血压疗效较好，无明显不良反应，可与利尿剂合用。②心肌梗死患者长期服用本品后能降低再梗死发生率和死亡率。③对青光眼，特别是原发性、开角型青光眼有良好效果，优于传统的降眼压药,其特点为起效快、不良反应小、耐受性好。滴眼后20分钟眼压即开始下降，经1〜2小时达最大效应，作用可持续24小时。对瞳孔大小、对光反应及视力无影响。在某些患者,本品与一些抗青光眼药物有相加作用。此外，对无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症以及其他对药物和手术无效的青光眼也有一定的疗效。

用法用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

可产生心动过缓、支气管寝挛等症状。

禁忌症

（1）心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、哮喘患者禁用。（2）滴眼时，对过敏者及心动过缓者禁用。

注意事项

哮喘和心力衰竭者慎用。滴眼时可被吸收而产生全身作用，故不宜与其他β受体拮抗药合用。

制剂

滴眼剂：12.5mg（5ml）；25mg（5ml）

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