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噻替哌

有机化合物

噻替哌，又名三胺硫磷、三亚乙基硫代磷酰胺，是一种有机化合物，化学式为C6H12N3SP，为白色结晶性粉末，易溶于乙醇，溶于苯、乙醚、氯仿。噻替哌化学结构中的乙撑亚胺基能与细胞内DNA核碱基，如鸟嘌呤结合，从而使DNA变性，影响癌细胞的分裂，为细胞周期非特异性药物，对乳腺癌、卵巢癌有较好的疗效，对消化道腺癌、宫颈癌、甲状腺癌、肺癌和亚性黑色素瘤等也有一定疗效。

理化性质
密度：1.5g/cm3
熔点：54-57℃
沸点：270.2℃
闪点：117.2℃、
折射率：1.708
外观：白色结晶性粉末
溶解性：易溶于乙醇，溶于苯、乙醚、氯仿
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：0
氢键受体数量：4
可旋转化学键数量：3
互变异构体数量：0
拓扑分子极性表面积：41.1
重原子数量：11
表面电荷：0
复杂度：194
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品简介
作用特点
为乙撑亚胺类抗肿瘤药物中疗效最好者，其乙撑亚胺基能开环与细胞内DNA核碱基如鸟嘌呤结合，从而改变DNA结构及功能，影响癌细胞的分裂，为细胞周期非特异性药物，对增殖细胞的各个时期均有影响。口服吸收不完全，多用注射给药。此外，本品尚有免疫抑制作用。
功能主治
对卵巢癌及乳腺癌有较好疗效，对肺癌、肝癌、慢性白血病、消化道癌、子宫颈癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤有一定疗效。经膀胱内灌注可使膀胱癌得到缓解。滴眼用于抑制翼状胬肉。
用法用量
静注或静滴：每次10mg（0.2mg/kg）用生理盐水溶解或稀释，每日1次，连用5次后改为每周2次，总量0.2～0.3g为一个疗程，如血象良好，间歇1～2个月可重复疗程。
动脉内输注：用于晚期乳癌，每次10mg。
胸腹腔或心包腔内注射：每次5～10mg，2～7日1次，总量0.2～0.3g。
瘤内注射：每次5～10mg。
鞘内注射：每次5～10mg，溶于脑脊液中，5～7日1次。
膀胱内灌注：每次0.05～0.1g，溶于50～100mL生理盐水中，用导尿管插入膀胱腔注入，每周1～2次，每10次为一个疗程，与尿激酶同用，可增加疗效。
软膏局部涂抹：每日1～2次。
不良反应
骨髓抑制是最常见的剂量限制性毒性（白细胞及血小板减少），多在用药后1～6周发生，停药后大多数恢复，有时骨髓抑制突然发生，要注意。其他可有食欲减退、恶心及呕吐等。另外，本品可增加血尿酸水平，为了控制高尿酸血症可给予别嘌醇。
注意事项
1、妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形。
2、下列情况应慎用：骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史。
3、用药期间须定期检查外周血象白细胞与血小板及肝、肾功能。
4、稀释后如发现浑浊，即不得使用。
相互作用
与琥珀胆碱同用，会使呼吸减慢或暂停。
制剂规格
注射液：5mg/1mL，10mg/1mL（以聚乙二醇-400作溶媒）。
粉针剂：5mg，10mg，15mg。
贮藏
干燥、遮光、低温保存。
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