地诺前列素

前列腺素 F2α (在前列腺素的命名中为PGF2α)，其药学上称为地诺前列素(INN)，它在医学上的用途是作为天然的前列腺素用于引产和堕胎药。在哺乳动物中，它是由子宫受刺激时产生的，因为卵泡期并没有受精卵存在，子宫产生PGF2a。他作用于黄体导致黄体退化，形成了纤维化的卵巢白体。PGF2α的作动是根据黄体模受体0的数目而进行。该 PGF2α 亚型8-异前列腺素F2α被发现在子宫内膜异位症患者有显卓的增加，因而是一种与子宫内膜异位相关的氧化应激潜在因子。

基本信息

中文名称：地诺前列素

中文别名：前列腺素F2α；前列腺素F2A；前列腺素

英文名称：Dinoprost

英文别名：glandin; enzaprost; dinolytic; panacelan; prostaglandin F2α

CAS号：551-11-1

分子式：C20H34O5

分子量：354.48100

精确质量：354.24100

PSA：97.99000

LogP：3.04290

物化性质

外观与性状：白色至灰白色结晶固体

密度：1.153 g/cm3

熔点：120°C

沸点：531ºC at 760 mmHg

闪点：289ºC

折射率：1.569

稳定性：Stable for 2 yr in light resistant containers at 5-15ºC degrades in 1 wk when exposed to sunlight or in 3 mo at 40ºC stable in light, air, and heat.

储存条件：Store in a tightly closed container.

分子结构数据

1、摩尔折射率：100.75

2、摩尔体积（m3/mol）：307.3

3、等张比容（90.2K）：811.4

4、表面张力（dyne/cm）：48.6

5、极化率（10-24cm3）：39.94

计算化学数据

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：2.7

2、氢键供体数量：4

3、氢键受体数量：5

4、可旋转化学键数量：12

5、互变异构体数量：

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：98

7、重原子数量：25

8、表面电荷：0

9、复杂度：432

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：5

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：2

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

相关药品信息

分类名称

一级分类：妇产科用药二级分类：子宫收缩及引产药物

药品英文名

Dinoprost

药品别名

前列腺素F2α、缓血酸胺地诺前列素、氨丁三醇地诺前列腺素

药物剂型

地诺前列素注射液：4ml∶20mg；8ml∶40mg。

药理作用

可直接作用于子宫肌层，刺激妊娠子宫使子宫肌收缩，这种收缩与足月妊娠分娩时宫缩相似，足以导致流产。子宫对前列腺素的反应随着妊娠时间而逐渐增加，并可使子宫颈变软和扩张。

药动学

羊膜腔内给药后吸收缓慢进入体循环，在羊水中半衰期(t1/2)为3～6h，静脉注射时半衰期(t1/2)短于1min。羊膜腔内注射40mg后，血药浓度峰值为3～7μg/ml，持续6～10h，平价流畅时间约为20～24h，在肺与肝内通过酶降解而活性消失，代谢产物主要从肾脏排出，约5%随粪排出。

适应证

1.妊娠中期人工流产(16～20周)，也适用于过期流产、胎死宫内或较明显的胎儿先天性畸形的引产。2.低浓度药液静脉滴注可用于足月妊娠时引产；3.动脉造影时可作为血管扩张药动脉注射。

注意事项

1.羊水抽出后如为血性，切勿用药。2.如本品引产无效，要等待宫缩停止后才可改用其他方法引产。3.在给药前，可同时给予止吐、止泻药，以减少胃肠道反应。4.如妊娠13～15周时羊膜腔内注射困难，可以羊膜腔外宫腔内用药，缺点是需保留导管，如超过36h容易发生宫腔感染。5.如为胎儿死亡而流产或引产者，用药前须确知是否为过期流产或宫内死胎。6.用于足月妊娠引产时，可稀释后静滴。其他参见地诺前列酮。

不良反应

参见地诺前列酮。

用法用量

1.中期引产羊膜腔内给药一次注入量为40mg。2.中期引产羊膜腔外宫腔内给药每次注入750μg，2～3小时1次，根据宫缩情况而调整用量。3.足月妊娠引产可用5%葡萄糖注射液配成50μg/ml的溶液静滴，每分钟滴速为2.5μg，总量1～4mg。

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