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坦索罗辛

坦索罗辛

本品属治疗良性前列腺增生症（BPH）用药，为选择性α1肾上腺素受体阻断剂，其主要作用机理是选择性地阻断前列腺中的α1A肾上腺素受体，松弛前列腺平滑肌，从而改善良性前列腺增生症所致的排尿困难等症状。

基本信息
中文名称：坦索洛新
中文别名：(R)-5[2-[2-(2-乙氧基苯氧基)]乙胺基]丙基]-2-甲氧基-苯磺酰胺；坦索罗辛2-羟基苯丙酮；坦索罗辛；盐酸坦索罗辛(盐酸坦洛辛)；
英文名称：tamsulosin
英文别名：Tamsulosinum; [14C]-Tamsulosin; Tamsulosina [INN-Spanish]; Tamsulosina; Tamsulosine;
CAS号：106133-20-4
分子式：C20H28N2O5S
分子量：408.51200
精确质量：408.17200
PSA：108.26000
LogP：4.51290
物化性质
外观与性状：白色晶体
密度：1.191 g/cm3
熔点：226-228ºC
沸点：595.5ºC at 760 mmHg
闪点：313.9ºC
折射率：1.553
蒸汽压：3.79E-14mmHg at 25°C
相关药品信息
分类
泌尿系统药物 > 前列腺增生症用药
剂型
缓释胶囊:0.1mg，0.2mg。贮法：密封保存。
坦索罗辛的药理作用
1.能选择性地阻断α1受体，对α1受体的亲和力较对α2受体强5400～24000倍，这一特性可使其疗效增强，不良反应减少。
2.由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α受体主要为α1A受体，故坦索罗辛对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌具有高选择性阻断作用，其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍，因此坦索罗辛的疗效明显且可减少服药后发生直立性低血压的危险。
3.可降低尿道内压曲线中前列腺部压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。
坦索罗辛的药代动力学
坦索罗辛口服胶囊为缓释剂。成人单次口服0.2mg，经（5.50±1.10）h达血药浓度峰值（5.99士1.61）ng/ml。连续服药，血药浓度可在第4d达稳定状态。药物通过肝脏代谢，其血浆蛋白结合率约为99%，分布体积约为0.2L/Kg，消除半衰期为（8.12±3.84）h。坦索罗辛代谢产物的70%～75%随尿液排出，25%～30%经肠道随粪便排出。
坦索罗辛的适应证
用于治疗前列腺增生所致的排尿异常（如尿频、夜尿增多、排尿困难等），适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者。
坦索罗辛的禁忌证
对坦索罗辛过敏者。
注意事项
1.慎用 （1）直立性低血压患者。（2）冠心病患者。（3）肾功能不全者。
2.药物对老人的影响 因高龄患者中常有肾功能低下者，故应充分注意观察患者服药后的状况，如达不到预期的疗效，不应继续增量，而应改用其他方法治疗。
3.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局（FDA）对坦索罗辛的妊娠安全性分级为B级。
4.药物对哺乳的影响 尚不明确。
5.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应定期监测血常规、肝功能、血压和心率。
6.在使用坦索罗辛治疗前，须排除前列腺癌的可能。
7.坦索罗辛主要针对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌，并无缩小前列腺体积的作用。如前列腺体积过大，梗阻症状明显，可与5-α还原酶抑制剂同时服用。严重尿潴留时不应单独服用坦索罗辛。
8.坦索罗辛缓释胶囊宜整粒吞服，不要嚼碎胶囊内的颗粒。
9.虽然坦索罗辛对血管平滑肌影响极少，但因患者多为老年人，故服药后仍应稍事休息为宜。
10.与β肾上腺素受体阻滞药或降压药合用时，须密切监测以防低血压。与β肾上腺素受体阻滞药合用时，坦索罗辛的起始剂量应较常规剂量小，且最好在就寝时使用。
11.坦索罗辛过量使用可致血压下降，因此应注意用量。
12.用药期间如发生血压下降，应立即采取减量、停药等适当处理；如出现皮疹，应立即停药。
13.由于服药期间可出现与直立性低血压相关的症状（如眩晕等），因此服药期间不宜驾驶、操纵机械或执行危险性作业。
14.用药后如治疗效果不明显，宜及时更换治疗方法。
坦索罗辛的不良反应
1.中枢神经系统：偶见头晕、倦怠、步态蹒跚等。
2.心血管系统：偶见血压下降、心率加快等。
3.胃肠道：偶见食欲缺乏、吞咽困难、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛等。
4.肝脏：偶见丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、乳酸脱氢酶（LDH）升高，停药后可恢复正常。
5.过敏反应：偶见皮疹。
6.其他：偶见鼻塞、浮肿等。
坦索罗辛的用法用量
一次0.2mg（或0.4mg），一日1次，饭后服用。根据年龄、症状不同可适当增减。
坦索罗辛与其它药物的相互作用
1.与西咪替丁合用，可抑制坦索罗辛的代谢，增加坦索罗辛的血药浓度，从而导致毒性反应。
2.首次与β肾上腺素受体阻滞药合用，常可增加发生低血压的危险。食物可减少坦索罗辛的吸收，从而降低坦索罗辛的生物利用度。
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