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培高利特

培高利特

培高利特（pergolide）化学名为 8β －[(甲硫基)甲基]－ 6 －丙基麦角灵，分子式为C19H26N2S，分子量为314.48800，密度为1.124 g/cm3，熔点为207.5ºC，沸点为491.3ºC at 760 mmHg。临床上主要用于1.帕金森病及帕金森综合征患者复方左旋多巴制剂疗效减退或出现运动功能障碍，如同开关现象等；也可用于早期联合治疗；2.高催乳素血症。

化合物简介
基本信息
中文名称：培高利特
中文别名：培高利得;D-6-正丙基-8β-甲硫基甲基麦角灵;
英文名称：pergolide
英文别名：Permax (TN);Pergolidum [INN-Latin];Pergolidum;Pergolida [INN-Spanish];(6aR,9R,10aR)-9-(methylsulfanylmethyl)-7-propyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline;
CAS号：66104-22-1
分子式：C19H26N2S
分子量：314.48800
结构式：
精确质量：314.18200
PSA：44.33000
LogP：4.20900
物化性质
密度：1.124 g/cm3
熔点：207.5ºC
沸点：491.3ºC at 760 mmHg
分子结构数据
1、 摩尔折射率：97.44
2、 摩尔体积（cm3/mol）：279.6
3、 等张比容（90.2K）：722.4
4、 表面张力（dyne/cm）：44.5
5、 极化率（10-24cm3）：38.62
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.2
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:2
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积44.3
7.重原子数量:22
8.表面电荷:0
9.复杂度:388
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:3
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
生产方法
合物(I)经氢化铝锂还原,再和甲磺酰氯作用,得到D-6-正丙基-8β- 甲磺酰氧甲基麦角灵(Ⅲ)。 25g甲硫醇溶于200ml二甲基乙酰胺(DMA),用冰浴冷至约0℃,再分批加入14.4g 50%的氢化钠,使形成甲基硫化钠。然后在室温下加入10.9g化合物(Ⅲ)溶于60ml二甲基乙酰胺的溶液,在氮气保护下搅拌1h。加水稀释,水层用乙酸乙酯提取。提取液用水和饱和氯化钠洗后,干燥。蒸去溶剂,剩余物含培高利特,TLC检测只有一斑点;含培高利特6.9g,熔点206～209℃(分解)。 剩余物悬浮于100ml沸甲醇,加入1.6ml甲磺酸的10ml甲醇溶液。加毕,放置任其冷却,并析出甲磺酸培高利特结晶。再冷却后过滤,得6.0g甲磺酸培高利特,熔点 255℃(分解)。
用途
合成的麦角灵类药物,为新的多巴胺能激动药,其作用更强,且长效。作为左旋多巴、卡比多巴的辅助治疗药物,用于帕金森病的治疗。
化合物相关药品说明
药品名称：
【通用名称】 甲磺酸培高利特片
【英文名称】 Pergolide Mesylate Tablets
【汉语拼音】 Jia Huang Suan Pei Gao Li Te Pian
成份：
本品主要成份为甲磺酸培高利特，其化学名为 8β －[(甲硫基)甲基]－ 6 －丙基麦角灵甲磺酸盐
分子式： C19H26N2S·CH3SO3H
分子量： 410.59
所属类别：
化药及生物制品 >> 神经系统药物 >> 抗帕金森病与其他运动障碍性疾病药 >> 抗帕金森病药
适应症：
本品为一多巴胺受体激动剂，为复方左旋多巴制剂的协同药物，适用于：
规格：
0.05mg (以 C19H26N2S计)
不良反应：
可出现恶心、呕吐、头晕、乏力、鼻塞、皮肤瘙痒、便秘等不良反应，若不良反应严重时须停药。
据国外文献报道，个别患者口服本品后，曾发生精神症状，体位性低血压；个别患者出现窦性心动过速伴房性早搏。
禁忌：
对本品或其它麦角类衍生物过敏者。
注意事项：
服用本品必须在医生严格指导下，从小剂量开始，逐步增加至最佳剂量。
严重心脏病及既往有精神病史的患者，使用高剂量时宜慎重。
药理毒理：
药代动力学：
Wistar 大鼠皮下注射 1mg/ ㎏ C 标记的甲磺酸培高利特血药浓度很快达到高峰，并维持 12 小时以上。口服灌胃后，很快从胃肠道吸收分布于所有组织中，维持 24 小时以上。 72 小时后放射活性 53.3% 由粪便中排出， 16.6% 由尿中排出， 67% 由尸体中检出。
专家点评
该药和麦角乙脲的作用和用法基本相同，不良反应较少、药效高，有逐渐取代溴隐亭的趋势。
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