多磺酸粘多糖

药物名称

多磺酸粘多糖,商品名: 喜辽妥,英文名: Mucopolysaccharide Polysulfate,多磺酸粘多糖是用若干磺酸化的 D-葡萄糖醛酸与 N-乙酰-D-多乳糖胺组成的二糖单元连接而成。多磺酸粘多糖的分子量在5000~15000道尔顿之间。本品为乳剂型基质的白色软膏,有麝香草酚的气味。

药理毒理
药理
多磺酸粘多糖通过作用于血液凝固和纤维蛋白溶解系统而具有抗血栓形成作用。另外,它通过抑制各种参与分解代谢的酶以及影响前列腺素补体系统具有抗炎作用。
多磺酸粘多糖还能通过促进间叶细胞的合成以及恢复细胞间物质保持水分的能力从而促进结缔组织的再生。因此,喜辽妥能防止浅表血栓的形成,促进它们的吸收,阻止局部炎症的发展和加速血肿的吸收。
多磺酸粘多糖促进正常结缔组织的再生。
毒理
对不同种类的动物(小鼠、大鼠、狗)研究发现:急性毒性反应仅见于超大剂量全身用药后(包括口服、皮下注射、静脉注射),但这些反应与多磺酸粘多糖的局部外用无任何关系。
亚急性毒性研究 对狗和大鼠持续肌注超过13周后发现:在注射部位呈现于剂量相关的局部刺激,同时伴有肝、肾肿胀(起始剂量10mg/kg)以及宫颈肥大和系膜淋巴结肿大(起始剂量15mg/kg)连续给药13周后未发现有新生的赘生物形成。
体内和体外的生殖毒性实验均未显示任何诱导机体突变的迹象。
尚无有关致癌危险性的调查。
生殖能力研究 分别给予雄鼠肌注多磺酸粘多糖2mg/kg、10mg/kg和25mg/kg,为期60天;接受肌注的雄性大鼠及其后代均未出现任何特殊的病理改变。
胚胎毒性和致畸性研究 在实验兔妊娠6-19天期间分别给予肌注多磺酸粘多糖2mg/kg、8mg/kg和32mg/kg。最显著的改变出现在于高剂量组,表现为体重下降、死胎、吸收率增加和新生兔存活率下降。根据已有的数据,多磺酸粘多糖在剂量为32mg/kg时无致畸性,但有胚胎毒性。
药代动力学
用放射性活性物质标记后,通过化学分析和组织化学分析方法研究了多磺酸粘多糖对动物和人类皮肤渗透性。根据所测的浓度梯度,多磺酸粘多糖能渗透更深的皮下组织,连续给药数天,亦未发现多磺酸粘多糖对血液系统有任何影响。
适应症
静脉曲张外科和硬化术后的辅助治疗
血肿,挫伤,肿胀和水肿
血栓性静脉炎,由静脉输液和注射引起的渗出
抑制疤痕的形成和软化疤痕
用法用量
将3-5厘米的乳膏涂在患处并轻轻按摩,一日1-2次。如有需要,可在医生指导下增加剂量。喜辽妥乳膏也适用于作为药膏辅料。治疗非常疼痛的炎症时,应把乳膏仔细的涂在患处及其周围,并用纱布或相似的材料覆盖。在用于软化疤痕时,需用力按摩,使药物充分渗入皮肤。
喜辽妥还可用于声波和电离子渗透疗法,在应用于电离子渗透疗法时将乳膏涂于阴极。
注意事项
喜辽妥乳膏不能直接涂抹于破损的皮肤和开放性伤口,避免接触眼睛或粘膜。
不良反应
偶见局部皮肤或接触性皮炎
禁忌症
对乳膏任何成分或肝素高度过敏者禁用,开放性伤口和破损的皮肤禁用。
孕期及哺乳期妇女用药
由于含有对羟基苯甲酸,除非在医学监控下,喜辽妥乳膏不推荐在孕期或哺乳期应用。
尚无多磺酸粘多糖局部应用孕期或哺乳期妇女后对胎儿或婴儿造成危害的报道。
药物相互作用
不应与其他乳膏、软膏或局部喷雾剂同时应用于同一部位。
药物过量
由于药物的作用方式,不存在药物过量。
在偶尔口服的情况下,未见药物过量的表现。
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