多粘菌素B

药品

多粘菌素B是一种抗生素。对绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌及嗜血杆菌等多种阴性菌有抑制作用，对其他抗生素耐药的菌株，该品也敏感。但由于其严重的肾毒性及神经阻滞作用，仅用于烧伤合并败血症时短期抢救用，或供局部喷雾冲洗外用。此药不得静注，以免出现呼吸衰竭。该药可与生理盐水配成外用溶液。

基本信息

中文名称：多粘菌素 B

中文别名：嗜气芽孢菌素；阿罗多粘多胜菌素乙；阿如多粘；多粘菌素乙

英文名称：polymyxin B

英文别名：Aerosporin; Polimixina B; Polimixina B [INN-Spanish]; Polymixin B; Polymyxine B; Polymyxine B [INN-French]; Polymyxinum B; Polymyxinum B [INN-Latin]; UNII-J2VZ07J96K

CAS号： 1404-26-8

EINECS号：215-768-4

分子式：C43H82N16O12

分子量：1189.45000

精确质量：1188.73000

PSA：490.66000

LogP：1.73180

沸点：1651℃ at 760 mmHg

闪光点：952.3℃

硫酸多粘菌素B相关信息

硫酸多粘菌素B (多粘菌素B) 英文名：Polymyxin B Sulfate (Aerosporin)多粘菌素系由多粘芽胞杆菌（bacilluspolymyxa）产生的一组多肽类抗生素。多粘菌素b和e供药用。常用其硫酸盐，为白色结晶性粉末，易溶于水，有引湿性。在酸性溶液中稳定，其中性溶液在室温放置一周不影响效价，碱性溶液不稳定。

中文名称：硫酸多粘菌素B

英文名称：Polymyxin B Sulfate

别名名称：多粘菌素B硫酸盐

分子式：C56H100N16O17S

分子量：1301.56

毒理学数据

急性毒性：小鼠口经LD50：790mg/kg；小鼠腹经LD50：20500ug/kg；小鼠皮下LD50：59500ug/kg；小鼠静脉LD50：5400ug/kg；小狗静脉LDLo：8mg/kg；小狗脑内LDLo：320ug/kg；天竺鼠皮下LD50：58mg/kg；

分子结构数据

1、摩尔折射率：无可用的

2、摩尔体积（cm3/mol）：无可用的

3、等张比容（90.2K）：无可用的

4、表面张力（dyne/cm）：无可用的

5、介电常数：无可用的

6、极化率（10-24cm3）：无可用的

7、单一同位素质量：1300.717306 Da

8、标称质量：1300 Da

9、平均质量：1301.5552 Da

计算化学数据

1、氢键供体数量：20

2、氢键受体数量：22

3、可旋转化学键数量：25

4、互变异构体数量：1001

5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：565

6、重原子数量：82

7、表面电荷：0

8、复杂度：2010

9、同位素原子数量：0

10、确定原子立构中心数量：0

11、不确定原子立构中心数量：10

12、确定化学键立构中心数量：0

13、不确定化学键立构中心数量：0

14、共价键单元数量：2

性质与稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应，避免氧化物

贮存方法

密封、在2 ºC -8 ºC下保存

硫酸多粘菌素B药品说明书

产品规格：50万单位

功效主治：耐氨基糖苷类、耐第三代头孢菌素菌以及绿脓假单胞菌或其它敏感菌所致的严重感染，如菌血症、心内膜炎、肺炎、烧伤后感染等。

化学成分：<其抗菌谱及临床应用与多粘菌素E相似，对革兰阴性杆菌，[1] … [详细]其抗菌谱及临床应用与多粘菌素E相似。

临床作用

其抗菌谱及临床应用与多粘菌素E相似，对革兰阴性杆菌，如大肠杆菌、绿脓杆菌、副大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、嗜酸杆菌、百日咳杆菌及痢疾杆菌等有抑制或杀菌作用。临床上主要用于敏感菌引起的感染及绿脓杆菌引起的泌尿系统感染、以及眼、气管、脑膜炎、败血症、烧伤感染以及皮肤粘膜感染等。

药理作用

对绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌，以及嗜血杆菌、肠杆菌属、沙门菌、志贺菌、百日咳杆菌、巴斯德菌和弧菌等革兰阴性菌有抗菌作用。变形杆菌、奈瑟菌、沙雷菌、普鲁威登菌、革兰阳性菌和专性厌氧菌均对本类药物不敏感。细菌对本品与多粘菌素E之间有交叉耐药性，但对本类药物与他类抗菌药物间则没有交叉耐药性发现。

口服不吸收。注射后主要由尿排出，但在12小时内仅排出很少量，以后可达到20～100μg/ml浓度。停药以后1～3天内，继续有药物排泄。

主要应用于绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染，也可用于败血症、腹膜炎。

用法用量

口服，成人100mg～200mg/次，3～4次/日；儿童每日10mg～20mg/kg，分4次。肌注或静注，成人50mg～100mg/日，分2～3次；儿童每日1.5mg～2.5mg/kg，分3～4次。

（1）静滴　成人及儿童肾功能正常者1日1.5～2.5mg/kg（一般不超过2.5mg/kg），分成两次，每12小时滴注1次。每50mg本品，以5%葡萄糖液500ml稀释后滴入。婴儿肾功能正常者可耐受1日4mg/kg的用量。

（2）肌注　成人及儿童1日2.5～3mg/kg，分次给予，每4～6小时用药1次。婴儿1日量可用到4mg/kg，新生儿可用到4.5mg/kg。

（3）鞘内注射（用于绿脓杆菌性脑膜炎）　以氯化钠注射液制备5mg/ml药液。成人与2岁以上儿童，每日5mg，应用3～4日后，改为隔日1次，至少2周，直至脑脊液培养阴性，检验糖量正常。2岁以下儿童，用2mg，每日1次，连续3～4天（或者2.5mg隔日1次），以后用2.5mg，隔日1次，直到检验正常。

（4）滴眼液浓度1～2.5mg/ml。

〖注意要点〗：

（1）对肾脏的损害较多见，肾功能不全者应减量。

（2）静注可能招致呼吸抑制，一般不采用。

（3）鞘内注射量1次不宜超过5mg，以防引起对脑膜或神经组织的刺激。

（4）不应与其他有肾毒性或神经肌肉阻滞作用的药物联合应用，以免发生意外

副作用

1 口服或局部给药不良反应小，因不能吸收，无刺激。大剂量可有胃肠道反应如恶心、呕吐及腹泻。

2 大剂量可引起肾脏损害及神经系统功能紊乱，如口腔周围麻木及水肿，严重者可招致呼吸抑制。

〖药品说明〗: 注射用硫酸多粘菌素B每瓶50mg（1mg=10000单位）。

注意事项

(1)对肾脏的损害较多见，肾功能不全者应减量。

(2)静注可能招致呼吸抑制，一般不采用。

(3)鞘内注射量1次不宜超过5mg，以防引起对脑膜或神经组织的刺激。

(4)不应与其他有肾毒性或神经肌肉阻滞作用的药物联合应用，以免发生意外。

治疗案例

脑膜炎成因

细菌性脑膜炎是因某种细菌传染造成。分3种类型，即流感嗜血杆菌B型、脑膜炎奈瑟菌（双球菌）和肺炎链球菌（肺炎双球菌）。美国大约80%是细菌性脑膜炎。通常一小部分健康人鼻内或体表携带这些病菌并不侵害人体，他通过咳嗽或打喷嚏传播。一些研究指出人们最易在患感冒时被病菌传染，因为鼻子发炎使细菌进入颅内变得极为容易。结核性脑膜炎是由结核杆菌引起的脑膜非化脓性炎症，约占全身性结核病的6%。结核分枝杆菌感染经血播散后在软脑膜下种植形成结核结节，结节破溃后大量结核菌进入蛛网膜下腔。近年来，结核性脑膜炎的发病率及死亡率都有增高趋势。早期诊断和治疗可提高疗效，减少死亡率。

细菌性脑膜炎的治疗

(1)B组链球菌脑膜炎的治疗，建议用青霉素G每日50万u/kg或氨卡青霉素每日300-400mg/kg，加上庆大霉素每日0.75mg/kg。革兰氏阴性杆菌脑膜炎治疗较为困难，典型的用药氨卡青霉素加一种氨基糖甙类药物死亡率达20%-30%。第三代头孢菌素（如头孢氨噻）是治疗已证实的革兰氏阴性杆菌脑膜炎（或败血症）或那些肯定的败血症的首选药物。脑膜炎的特殊临床情况也影响抗生素的选择，例如生后一周内怀疑有败血症而给予氨苄青霉素和庆大霉素治疗的新生儿，以及出生几周后发生败血症和脑膜炎者应合并使用万古霉素及与以前不同类型的氨基糖甙类（如丁胺卡那霉素）或第三代头孢菌素（例如头孢氨噻），多粘菌素B等药物。

(2)病儿年龄对抗生不经选择有一定的指导意义，如年长儿童患流感杆菌脑膜炎较少，新生儿化脑大多数是肠道革兰氏阴性杆菌的药物。一般主张用一般氨其糖类药物甙类青霉素，因庆大霉素、丁胺卡那霉素对肠道革兰氏阴性杆菌有效，而青霉素对链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎双球菌均有效。也可选用氨苄青霉素这一广谱抗生素代替青霉素，耐药菌株可用按苄青霉素加头孢氨噻肟。新生儿尤其未成熟儿一般忌用氯霉素，因其肝、肾发育尚未成熟，对氯霉素的代谢、排泄功能尚不健全，易引起中毒，表现为“灰婴综合征”，甚至休克死亡。

(3)保证药物在脑脊液中达到有效浓度：首先应选用易于透过血脑屏障的药物，使脑脊液中抗生素浓度超过抑菌浓度10倍以上。并要注意给药方法及用药剂量。氯霉素、磺胺嘧啶、静注甲氧苄氨嘧啶（TMP）能较好到达脑脊液，保持有效的抗菌浓度，特别是氯霉素也较多通过发炎的脑膜。脑膜通透性随病情好转逐渐恢复正常，因而继续进入脑脊液的药量亦随之减少。为保证治疗效果，需大剂量由静脉给药，直到疗程结束，不可中途减量及改变给药方法。

红霉素养、羧苄青霉素、万古霉素、1～2代头孢菌素、氨基糖酐类抗生素通过血脑屏障的能力能较差，这时候使用多粘菌素B就有较好的效果。

(4)如果选用的药物能很好通过血脑屏障，原则上不需鞘内注射，以免出现不良反应及增加病儿痛苦庆大霉素、丁胺卡那霉素等药不易到达脑脊液，可采用鞘内或脑室注射给药。对延误诊治的婴儿晚期化脑，脑脊液外观有脓块形成，或细菌对抗生素耐药时，加用鞘内注射抗生素可提高治愈率。根据抗生素在脑脊液中存留时间，每日或隔日注射一次，一般连用3～5次，直到脑脊液转为清晰，细胞数明显下降，细菌消失。对葡萄糖球菌或少见细菌存在，或鞘注3～5次后脑脊液仍呈明显炎症改变时，则可延长鞘内注射时间，甚至可连续给7～10次。进行鞘内注射时，药物必须稀释至一定浓度，可用抽出之脑脊液或生理盐水稀释，需注意注入液量应略少于放出之脑脊液量。注射速度应缓慢。

针对细菌性脑膜炎，药物治疗中使用氨基糖甙类药物，或者配合多粘菌素B的治疗效果理想。

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