天门冬酰胺

有机化合物

天门冬酰胺，是一种有机化合物，化学式为C4H8N2O3，有D、L两种旋光异构体，主要用作药物，适用症状为降血压，扩张支气管（平喘），抗消化性溃疡及胃功能障碍，也可用于微生物培养、丙烯腈的污水处理等。

药理作用

静脉注射可引起血压下降，外周血管扩张，心收缩力增强，心率变慢和尿量增加。幽门结扎大鼠口服时，能阻止口服乙酰基水杨酸引起的胃粘膜损伤。动物试验表明有显著镇咳作用和一定的平喘作用。

用途

主要用作药物，适用症状为降血压，扩张支气管（平喘），抗消化性溃疡及胃功能障碍，也可用于微生物培养、丙烯腈的污水处理等。

药典信息

基本信息

本品为门冬酰胺一水合物，按干燥品计算，含C4H8N2O3不得少于98.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭。

本品在热水中易溶，在甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶，在稀盐酸或氢氧化钠试液中易溶。

比旋度

取本品，精密称定，加3mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含20mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+31°至+35°。

鉴别

1、取本品1g，加10%氢氧化钠溶液5mL，微热至沸，产生的蒸气有氨臭并能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。

2、取本品约1mg，加水5mL溶解后，加茚三酮约5mg，加热，溶液显紫色。

3、取本品与门冬酰胺对照品各0.1g，分别加水10mL，微温使溶解（不超过40°C），放冷，作为供试品溶液与对照品溶液。照其他氨基酸项下的方法试验，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

检查

溶液的透光率

取本品0.4g，加水20mL溶解后，照紫外－可见分光光度法（通则0401），在430nm的波长处测定透光率，不得低于98.0%。

氯化物

取本品1.0g，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓(0.005%)。

硫酸盐

取本品2.0g，加水25mL，加热溶解后，放冷，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较，不得更浓(0.005%)。

其他氨基酸

照薄层色谱法（通则0502）试验。

供试品溶液：取本品0.25g，置10mL量瓶中，加水适量，微温使溶解（不超过40°C），放冷，用水稀释至刻度，摇匀。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置200mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取谷氨酸对照品25mg，置10mL量瓶中，加水适量加热使溶解，再加供试品溶液1mL，用水稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：采用硅胶G薄层板，以冰醋酸-水-正丁醇（1:1:2）为展开剂。

测定法：吸取上述三种溶液各5µL，分别点于同一薄层板上，展开至少10cm，晾干，110℃加热15分钟，喷以0.2%茚三酮的正丁醇-2mol/L醋酸溶液（95:5）混合溶液，在110℃加热约10分钟至斑点出现，立即检视。

系统适用性要求：对照溶液应显一个清晰的斑点，系统适用性溶液应显两个完全分离的斑点。

限度：供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深（0.5%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥3小时，减失重量为11.5%~12.5%（通则0831）。

炽灼残渣

不得过0.1%（通则0841）。

铁盐

取本品1.0g，加水25mL溶解后，依法检查（通则0807），与标准铁溶液1.0mL制成的对照液比较，不得更深（0.001%）。

铵盐

取本品10mg，置直径约4cm的称量瓶中，加水1mL使溶解；另取标准氯化铵溶液1.0mL置另一同样的称量瓶中。两个称量瓶瓶盖下方均粘贴一张用1滴水润湿的边长约5mm的银猛试纸（将滤纸条浸入0.85%硫酸猛-0.85%硝酸银溶液中3~5分钟，取出，晾干）。分别向两个称量瓶中加重质氧化镁各0.30g，立即加盖密塞，旋转混匀，40'C放置30分钟。供试品使试纸产生的灰色与标准氯化铵溶液1.0mL制成的对照试纸比较，不得更深（0.1%）。

重金属

取本品1.0g，加水23mL加热溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2mL，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之十。

砷盐

取本品2.0g，加水23mL和盐酸5mL溶解后，依法检查（通则0822第一法），应符合规定（0.0001%）。

含量测定

取本品约0.15g，精密称定，照氮测定法（通则0704第一法）测定，每1mL硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于6.606mg的C4H8N2O3。

类别

氨基酸类药。

贮藏

遮光，密封，阴凉处保存。

制剂

门冬酰胺片。