头孢噻肟

药品

头孢噻肟，为第三代头孢菌素，是一种广谱抗生素。对革兰阴性杆菌的作用明显优于第一、二代头孢菌素，尤其对流感杆菌、大肠杆菌、肠杆菌、产枸橼酸菌属、沙雷菌属、克雷白杆菌属及产β-内酰胺酶的耐药大肠杆菌的作用比头孢哌酮强，特别对产青霉素酶的嗜血杆菌的作用最强。头孢噻肟治疗血液病合并感染的患者，临床反应最佳，杀菌作用时间维持较长，但对铜绿假单胞菌和阴沟肠杆菌杀菌作用较差。

化合物简介

基本信息

中文名称：头孢噻肟

化学名称：3-乙酰氧基甲基-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚胺基]-乙酰胺基-3-头孢-4-羧酸

英文名称：cefotaxime；Cefotaxime Sodium；Claforan；CTX；Ceforan；HR-756；Zariviz

CAS号：63527-52-6

分子式：C16H17N5O7S2

分子量：455.466

精确质量：455.05700

PSA：227.05000

EINECS：264-299-1

物化性质

外观与性状：白色粉末

熔点：162-163℃（分解）

密度：1.802g/cm3

折射率：1.779

安全信息

海关编码：3003201100

用途

半合成肟型头孢菌素，为第三代头孢菌素。本品对革兰阴性菌、尤其对肠杆菌作用强大。主要用于敏感菌所致呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆道及肠道感染、皮肤及软组织感染、烧伤和骨关节感染等。

药物说明

剂型

注射剂：0.5g，1.0g，2.0g。

药理作用

对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定。对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代头孢菌素；但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。

药代动力学

头孢噻肟在肠道中不吸收。肌内注射0.5g和1.0g，0.5h后达血药浓度峰值，分别为12μg/mL和25μg/mL。静脉注射1g和2g，血药浓度峰值分别为102μg/mL和215μg/mL。30min内静脉滴注1g，滴注完毕时血药浓度为41μg/mL，4h后血药浓度为1.5μg/mL。药物吸收后在组织穿透力强，体内分布广泛，可在各组织、体腔液、体液中达到有效抗菌浓度，尤以胆汁、尿液中浓度较高。头孢噻肟不易透过正常脑膜，但脑膜有炎症时可增加透入量。头孢噻肟蛋白结合率为30%～50%。药物在肝内代谢为去乙酰头孢噻肟（抗菌活性为头孢噻肟的1/10）和其他无活性的代谢产物。肌内注射和静脉注射的半衰期分别为0.92～1.35h和0.84～1.25h。其代谢产物去乙酰头孢噻肟的半衰期为1.5h。头孢噻肟80%可经肾脏排泄，其中50%～60%为原形药，10%～20%为去乙酰头孢噻肟，另10%～20%为无活性的代谢产物。头孢噻肟经胆汁排泄量较少，约为给药量的0.01%～0.1%。血液透析能将62.3%的药物自体内清除，腹膜透析对头孢噻肟的药动学无影响。

适应症

1、下呼吸道感染（如肺炎等）。

2、泌尿生殖系统感染（包括尿路感染、子宫炎、前列腺炎、淋病等）。

3、腹腔感染（如腹膜炎、胆道炎等）。

4、骨、关节、皮肤及软组织感染。

5、手术感染的预防。

6、耳鼻喉科感染。

7、其他严重感染，如急性化脓性脑膜炎（尤其是婴幼儿脑膜炎）、细菌性心内膜炎、败血症等。

禁忌证

对头孢噻肟或其他头孢菌素类药过敏者禁用。

注意事项

1、对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素过敏。

2、慎用：（1）对青霉素类抗生素过敏者；（2）孕妇、哺乳期妇女；（3）严重肝、肾功能障碍者；（4）有慢性胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性肠炎者；（5）高度过敏性体质者、高龄体弱者。

3、药物对检验值或诊断的影响：（1）直接抗人球蛋白（Coombs）试验可出现阳性反应；（2）当患者尿液中头孢噻肟钠含量超过10mg/mL时，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性；（3）以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。

4.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）长期用药时应定期检查肝、肾功能及血、尿常规；（2）有显著肝、肾功能损害和（或）胆道梗阻患者使用头孢噻肟时应进行血药浓度监测。

不良反应

头孢噻头孢噻肟头孢噻肟钠不良反应发生率低，仅3%～5%，且一般均呈暂时性和可逆性。

1、多见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应及腹泻、恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道反应。

2、偶见暂时性肝、肾功能异常及念珠菌病、维生素K缺乏、维生素B缺乏等。

3、极少见过敏性休克、头痛、呼吸困难等症状。

用法用量

1、（1）肌内注射：

①淋病：单次肌内注射1g；

②无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染：每次1g，每天2次；

③手术过程中预防用药：于术前0.5～1.5h肌内注射1g，手术过程中1g，术后每6～8小时1g，直至24h为止。

（2）静脉给药：

①常用剂量：2～6g，分2～3次给药；严重感染者（如败血症等）每6～8小时2～3g，每天最高剂量为12g；

②无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染：每12小时1g；

（3）手术过程中预防用药：于术前0.5～1.5h静脉给药1g，手术过程中1g，术后每6～8小时1g，直至24h为止；

（4）肾功能不全时剂量：严重肾功能减退患者应用头孢噻肟时须根据肌酐清除率调整减量；

（5）透析时剂量：血液透析者每天0.5～2g，但在透析后应加用1次剂量。

2、儿童静脉给药：

（1）新生儿：日龄小于或等于7天者，每12小时50mg/kg；日龄大于7天者，每8小时50mg/kg；

（2）对1个月以上小儿：每8小时50mg/kg，治疗脑膜炎时剂量可增至每6小时75mg/kg。

药物相互作用

1、头孢噻肟与庆大霉霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。

2、头孢噻肟与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌和铜绿假单胞菌有协同抗菌作用，而对金黄色葡萄球菌无此作用。

3、头孢噻肟与氨基糖苷类或其他头孢菌素同用可能增加肾毒性。

4、头孢噻肟与强利尿药（如呋塞米）同用可能增加肾毒性。

5、头孢噻肟与丙磺舒同用可延迟头孢噻肟的排泄，提高头孢噻肟的血药浓度并延长血浆半衰期（肾清除减少5%，半衰期延长45%）。

6、头孢噻肟与脲基青霉素阿洛西阿洛西林或美洛西林等同用时，可降低头孢噻肟的总清除率。

7、头孢噻肟与伤寒活疫苗同用，可使机体对伤寒活疫苗的免疫应答减弱，可能的机制是头孢噻肟对伤寒沙门菌有抗菌活性。

中毒

头孢噻肟（头孢氨噻肟、凯福隆）属第三代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性菌的作用同第一代头孢菌素近似或较弱，对革兰阴性菌有较强的抗菌效能。口服不吸收，肌肉或静脉给药，血浆蛋白结合率达35%～45%。半衰期分别为0.92～1.35h和0.84～1.25h，重度肾功能不全时，可延长至14h，成人常用量2～4g/d，分2～4次肌肉或静脉给药。感染严重时可用到6g/d。本药的毒性低，对青霉素过敏者有可能对本药发生过敏。

临床表现

1、2505例应用本药的临床分析，不良反应发生率达5%，以药疹最为多见，约达2%。静脉炎0.48%。恶心、呕吐、腹泻、食欲缺乏的发生率约为1%。

2、肌肉注射部位疼痛。

3、偶见有头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红及嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少或血小板减少、转氨酶升高和碱性磷酸酶升高、暂时性血尿素氮或肌酐升高。可有Coomb's呈阳性。

治疗

头孢噻肟中毒的治疗要点为：

1、发生过敏反应时，应立即停药，并给予相应治疗。

2、静脉注射时应缓慢，以免引起静脉炎。

3、避免肌肉注射引起局部疼痛，可用1%利多卡因溶解本药后使用。

4、血液透析能清除体内62.3%的药物，腹膜透析清除药量少。

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