曲马多
曲马多(Tramadol)为合成的可待因类似物,与阿片受体有很弱的亲和力。通过抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取,并增加神经元外5-羟色胺浓度,影响痛觉传递而产生镇痛作用。其作用强度为吗啡1/10~1/8。无抑制呼吸作用,依赖性小,镇痛作用显著。有镇咳作用,强度为可待因的50%。不影响组胺释放,无致平滑肌痉挛作用。口服、注射吸收均好,镇痛功效相同。口服后10~20分钟起效,作用维持时间4~8小时。在肝内代谢,24小时内80%以原形和代谢物从尿中排泄。
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